WAY-161503 es un agonista completo de los receptores 5-HT 2C (Ki = 3,3 nM para el desplazamiento de DOI ), ~6 veces menos potente en los receptores 5-HT 2A (Ki = 18 nM) y 20 veces menos potente en los receptores 5-HT 2B (Ki = 60 nM). [ 1 ] En estudios funcionales, estimula la movilización de calcio acoplada a los receptores 5-HT 2C , 5-HT 2B y 5-HT 2A con valores de EC 50 de 0,8, 1,8 y 7 nM, respectivamente. [ 1 ] Se ha informado que WAY-161503 produce disminuciones dependientes de la dosis en la ingesta de alimentos en ratas Sprague-Dawley normales en ayunas durante 24 horas, ratones obesos inducidos por la dieta y ratas Zucker obesas con valores de ED 50 de 1,9, 6,8 y 0,73 mg/kg, respectivamente. [ 1 ]
WAY-161503 se ha utilizado para examinar el papel de los receptores 5-HT 2C en modelos de roedores de depresión , actividad locomotora , refuerzo o conductas motivadas . [ 2 ] [ 3 ]
Referencias
- ^ Rosenzweig -Lipson S, Zhang J , Mazandarani H, Harrison BL, Sabb A, Sabalski J, et al. (febrero de 2006). "Efectos similares a los de la obesidad del agonista del receptor 5-HT2C WAY-161503". Investigación del cerebro . 1073– 1074: 240– 51. doi : 10.1016/j.brainres.2005.12.052 . PMID 16430874 . S2CID 23160473 .
- ↑ Cryan JF, Lucki I (diciembre de 2000). "Efectos conductuales similares a los antidepresivos mediados por receptores de 5-hidroxitriptamina(2C)" . The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics . 295 (3): 1120– 6. PMID 11082448 .
- ↑ Hayes DJ, Mosher TM, Greenshaw AJ (febrero de 2009). "Efectos diferenciales de la activación del receptor 5-HT2C por WAY 161503 en el condicionamiento de lugar inducido por nicotina y la actividad locomotora en ratas". Behavioural Brain Research . 197 (2): 323–30 . doi : 10.1016/j.bbr.2008.08.034 . PMID 18805442. S2CID 16911749 .
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