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XL-388

XL-388 es un fármaco que actúa como un potente y selectivo inhibidor de ambos subtipos de la diana mecanicista de la rapamicina (mTOR), mTORC1 y mTORC2 . [ 1 ] Se está investiga...

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XL-388 es un fármaco que actúa como un potente y selectivo inhibidor de ambos subtipos de la diana mecanicista de la rapamicina (mTOR), mTORC1 y mTORC2 . [ 1 ] Se está investigando para el tratamiento de diversas formas de cáncer , [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ] y también se ha utilizado para demostrar una posible aplicación de los inhibidores de mTOR en el tratamiento del dolor neuropático . [ 5 ] [ 6 ]

Referencias

  1. ↑ Takeuchi CS, Kim BG, Blazey CM, Ma S, Johnson HW, Anand NK, et  al. (marzo de 2013). "Descubrimiento de una nueva clase de inhibidores altamente potentes, selectivos, competitivos con el ATP y biodisponibles por vía oral del objetivo de rapamicina en mamíferos (mTOR)". Journal of Medicinal Chemistry . 56 (6): 2218–34 . doi : 10.1021/jm3007933 . PMID 23394126 . 
  2. ↑ Zhu YR, Zhou XZ, Zhu LQ, Yao C, Fang JF, Zhou F, et al. (agosto de 2016). "La actividad anticancerígena del inhibidor dual mTORC1/2 XL388 en modelos preclínicos de osteosarcoma" . Oncotarget . 7 ( 31): 49527– 49538. doi : 10.18632/oncotarget.10389 . PMC 5226526. PMID 27385099 .   
  3. ↑ Xiong Z, Zang Y, Zhong S, Zou L, Wu Y, Liu S, et al. (mayo de 2017). " Evaluación preclínica de XL388, un inhibidor de la quinasa mTOR, como un prometedor agente contra el carcinoma de células renales" . Oncotarget . 8 (18): 30151– 30161. doi : 10.18632/oncotarget.15620 . PMC 5444733. PMID 28404914 .   
  4. ↑ Zhong S, Xue J, Cao JJ, Sun B, Sun QF, Bian LG, et al. (noviembre de 2020). " El valor terapéutico de XL388 en células de glioma humano" . Aging . 12 (22): 22550– 22563. doi : 10.18632/aging.103791 . PMC 7746352. PMID 33159013 .   
  5. ↑ Choi S, Kim K, Cha M, Kim M, Lee BH (enero de 2020). "La intervención de la señalización de mTOR mediante Torin1 y XL388 en la corteza insular alivia el dolor neuropático" . Neuroscience Letters . 718 134742. doi : 10.1016/j.neulet.2020.134742 . PMID 31917234 . 
  6. ↑ Cha M, Choi S, Kim K, Lee BH (noviembre de 2020). "La resonancia magnética potenciada con manganeso muestra una reducción en las respuestas cerebrales a la nocicepción tras la inhibición de mTOR en ratas con dolor crónico" . Molecular Brain . 13 (1) 158. doi : 10.1186/s13041-020-00687-1 . PMC 7713325. PMID 33267907 .