Hispanopedia WikiLa zebularina es un análogo nucleosídico de la citidina . Es un inhibidor análogo del estado de transición de la citidina desaminasa, que se une al sitio activo como hidratos covalentes. También se ha demostrado que inhibe la metilación del ADN y el crecimiento tumoral tanto in vitro como in vivo. [ 1 ]
En un pequeño estudio con ratones con un gen defectuoso de poliposis adenomatosa del colon , la administración oral de zebularina a los machos no tuvo efecto sobre la metilación general del ADN ni sobre el número de pólipos, pero en las hembras el número promedio de pólipos se redujo de 58 a 1. [ 2 ] Por lo tanto, se ha sugerido su uso como prototipo de terapia epigenética para la quimioprevención del cáncer . [ 3 ]
La zebularina (izquierda) se parece mucho a la citidina (derecha), pero carece del grupo 4'-amino.
Referencias
- ↑ "pirimidin-2-ona beta-ribofuranósido - Resumen del compuesto" . PubChem / Centro Nacional de Información Biotecnológica .
- ↑ Yoo, Christine B.; Chuang, Jody C.; Byun, Hyang-Min; Egger, Gerda; Yang, Allen S.; Dubeau, Louis; Long, Tiffany; Laird, Peter W.; Marquez, Victor E.; Jones, Peter A. (septiembre de 2008). "La terapia epigenética a largo plazo con zebularina oral tiene efectos secundarios mínimos y previene tumores intestinales en ratones" . Cancer Prev Res . 1 (4): 233– 240. doi : 10.1158/1940-6207.capr- 07-0008 . PMC 6959547. PMID 19138966 .
- ↑ Laird, Peter W. (15 de abril de 2005). "Epigenética del cáncer" . Hum. Mol. Genet. 14 (supl. 1): R65– R76. doi : 10.1093/hmg/ddi113 . PMID 15809275 .
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