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Zevaquenabant

Zevaquenabant ( S-MRI-1867 , INV-101 o MRI-1867 ) es un fármaco experimental de molécula pequeña, descubierto por el Dr. George Kunos, el Dr. Resat Cinar y la Dra. Malliga Iyer ...

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Zevaquenabant ( S-MRI-1867 , INV-101 o MRI-1867 ) es un fármaco experimental de molécula pequeña, descubierto por el Dr. George Kunos, el Dr. Resat Cinar y la Dra. Malliga Iyer en los Institutos Nacionales de Salud . Zevaquenabant se describió como un antagonista de tercera generación del receptor cannabinoide 1 (CB1R) debido a su selectividad periférica y polifarmacología . [ 1 ] Actúa como un agonista inverso periférico selectivo del receptor cannabinoide 1 y un inhibidor de la óxido nítrico sintasa inducible (iNOS). [ 2 ] [ 3 ] Se ha estudiado en modelos experimentales de trastornos fibróticos como la fibrosis hepática [1] , la enfermedad renal crónica , [ 4 ] la fibrosis pulmonar idiopática , [ 5 ] la fibrosis pulmonar del síndrome de Hermansky-Pudlak , [ 6 ] [ 7 ] la fibrosis cutánea, [ 8 ] y trastornos metabólicos como la obesidad [2] y la dislipidemia . [ 9 ]

Véase también

Referencias

  1. ↑ Cinar, R; Iyer, MR; Kunos, G (abril de 2020). "El potencial terapéutico de los antagonistas de CB(1)R de segunda y tercera generación" . Pharmacology & Therapeutics . 208 107477. doi : 10.1016/j.pharmthera.2020.107477 . PMC 8605822. PMID 31926199 .  
  2. ^ Cinar, Resat; Iyer, Malliga R.; Liu, Ziyi; Cao, Zongxian; Jourdan, Tony; Erdelyi, Katalin; Godlewski, Grzegorz; Szanda, Gergő; Liu, Jie; Parque, Joshua K.; Mukhopadhyay, Bani; Rosenberg, Avi Z.; Lieow, Jeih-San; Lorenz, Robin G.; Pacher, Pal; Innis, Robert B.; Kunos, George (21 de julio de 2016). "El inhibidor híbrido de los receptores periféricos de cannabinoides 1 y la óxido nítrico sintasa inducible mitiga la fibrosis hepática" . Perspectiva de la JCI . 1 (11). doi : 10.1172/jci.insight.87336 . PMC 4979564 . PMID 27525312 .  
  3. ↑ Iyer, Malliga R.; Cinar, Resat; Coffey, Nathan J.; Kunos, George (agosto de 2018). "Síntesis de un inhibidor de doble objetivo del receptor de cannabinoides-1 (CB1R) y de la óxido nítrico sintasa inducible (iNOS) marcado con 13C6". Journal of Labelled Compounds and Radiopharmaceuticals . 61 (10): 773–779 . doi : 10.1002/jlcr.3639 . PMID 29790591. S2CID 46895177 .  
  4. ^ Udi, Shiran; Hinden, Liad; Ahmad, Majdoleen; Drori, Adi; Iyer, Malliga R.; Cinar, Resat; Herman-Edelstein, Michal; Tam, Joseph (enero de 2020). "La inhibición dual del receptor cannabinoide CB 1 y la NOS inducible atenúa la enfermedad renal crónica inducida por la obesidad" . Revista británica de farmacología . 177 (1): 110– 127. doi : 10.1111/bph.14849 . PMC 6976880 . PMID 31454063 .  
  5. ^ Cinar, Resat; Gochuico, Bernadette R.; Iyer, Malliga R.; Jourdan, Tony; Yokoyama, Tadafumi; Parque, Joshua K.; Coffey, Nathan J.; Pri-Chen, Hadass; Szanda, Gergő; Liu, Ziyi; Mackie, Ken; Gahl, William A.; Kunos, George (20 de abril de 2017). "La hiperactividad del receptor cannabinoide CB1 contribuye a la patogénesis de la fibrosis pulmonar idiopática" . Perspectiva de la JCI . 2 (8) e92281. doi : 10.1172/jci.insight.92281 . PMC 5396529 . PMID 28422760 .  
  6. ^ Padilha, Elías C.; Yang, Mengbi; Shah, Pranav; Wang, Amy Q.; Duan, Jianmin; Parque, Joshua K.; Zawatsky, Charles N.; Malicdan, May Christine V.; Kunos, George; Iyer, Malliga R.; Gaucher, Geneviève; Ravenelle, François; Cinar, Resat; Xu, Xin (diciembre de 2023). "Caracterización farmacocinética in vitro e in vivo, conversión quiral y escalamiento de PBPK hacia la simulación farmacocinética humana de S-MRI-1867, un fármaco candidato para la fibrosis pulmonar del síndrome de Hermansky-Pudlak" . Biomedicina y Farmacoterapia . 168 115178. doi : 10.1016/j.biopha.2023.115178 . PMC 10715448 . PMID 37890204 . S2CID 264505730 .   
  7. ↑ Cinar, R; Park, JK; Zawatsky, CN; Coffey, NJ; Bodine, SP; Abdalla, J; Yokoyama, T; Jourdan, T; Jay, L; Zuo, MXG; O'Brien, KJ; Huang, J; Mackie, K; Alimardanov, A; Iyer, MR; Gahl, WA; Kunos, G; Gochuico, BR; Malicdan, MCV (julio de 2021). "CB(1) R e iNOS son actores distintos que promueven la fibrosis pulmonar en el síndrome de Hermansky-Pudlak" . Medicina Clínica y Traslacional . 11 (7): e471. doi : 10.1002/ctm2.471 . PMC 8255071. PMID 34323400 .  
  8. ↑ Zawatsky, CN; Park, JK; Abdalla, J; Kunos, G; Iyer, MR; Cinar, R (2021). "El antagonista híbrido periférico CB(1)R e iNOS MRI-1867 muestra eficacia antifibrótica en la fibrosis cutánea inducida por bleomicina" . Frontiers in Endocrinology . 12 744857. doi : 10.3389/fendo.2021.744857 . PMC 8505776. PMID 34650521 .  
  9. ↑ Roger, Célia; Buch, Chloé; Muller, Tania; Leemput, Julia; Demizieux, Laurent; Passilly-Degrace, Patricia; Cinar, Resat; Iyer, Malliga R.; Kunos, George; Vergès, Bruno; Degrace, Pascal; Jourdan, Tony (1 de octubre de 2020). "La inhibición simultánea de CB1R periférico e iNOS mitiga la dislipidemia relacionada con la obesidad a través de mecanismos distintos" . Diabetes . 69 (10): 2120– 2132. doi : 10.2337/db20-0078 . PMC 7506827. PMID 32680936 .