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Goserelina

La goserelina , vendida bajo la marca Zoladex, entre otras, es un medicamento que se utiliza para suprimir la producción de las hormonas sexuales ( testosterona y estrógeno ), p...

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La goserelina , vendida bajo la marca Zoladex, entre otras, es un medicamento que se utiliza para suprimir la producción de las hormonas sexuales ( testosterona y estrógeno ), particularmente en el tratamiento del cáncer de mama y el cáncer de próstata . [ 2 ] [ 3 ] Es un agonista inyectable de la hormona liberadora de gonadotropina (agonista de GnRH).

Estructuralmente, es un decapéptido . Se trata del decapéptido GnRH natural con dos sustituciones para inhibir su rápida degradación.

La goserelina estimula la producción de las hormonas sexuales testosterona y estrógeno de forma no pulsátil (no fisiológica). Esto provoca la alteración de los sistemas de retroalimentación hormonal endógenos, lo que resulta en una disminución de la producción de testosterona y estrógeno.

Fue patentada en 1976 y aprobada para uso médico en 1987. [ 4 ] La goserelina es una alternativa terapéutica en la Lista de Medicamentos Esenciales de la Organización Mundial de la Salud . [ 5 ]

Usos médicos

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La goserelina se utiliza para tratar cánceres de mama (en mujeres premenopáusicas y perimenopáusicas) y de próstata sensibles a las hormonas , así como algunos trastornos ginecológicos benignos ( endometriosis , miomas uterinos y adelgazamiento endometrial). Además, la goserelina se utiliza en reproducción asistida y en el tratamiento de la pubertad precoz . También puede utilizarse en el tratamiento de personas transgénero de hombre a mujer. [ 6 ]

Efectos secundarios

La goserelina puede causar dolor óseo , sofocos , dolor de cabeza , malestar estomacal , depresión , dificultad para orinar (casos aislados), aumento de peso , hinchazón y sensibilidad en los senos (poco frecuentes), disminución de las erecciones y reducción del deseo sexual . El dolor óseo se puede controlar sintomáticamente, y la disfunción eréctil se puede tratar con vardenafilo (Levitra) u otras terapias orales similares, aunque estas no tratarán la disminución del deseo sexual. Se ha observado que la incidencia de ginecomastia con goserelina oscila entre el 1 y el 5 %. [ 7 ]

También se ha informado de deterioro de la memoria a corto plazo en mujeres, que en algunos casos puede ser grave, pero este efecto desaparece gradualmente una vez que se interrumpe el tratamiento. [ 8 ] [ 9 ]

Farmacología

La goserelina es un análogo sintético de la hormona liberadora de gonadotropina (GnRH) natural . Su biodisponibilidad es casi completa por inyección. La goserelina se une escasamente a las proteínas y tiene una semivida de eliminación sérica de dos a cuatro horas en pacientes con función renal normal. La semivida aumenta en pacientes con insuficiencia renal. No se observan cambios significativos en la farmacocinética en sujetos con insuficiencia hepática. Tras la administración, las concentraciones séricas máximas se alcanzan en aproximadamente dos horas. Se une rápidamente a las células receptoras de GnRH en la hipófisis, lo que provoca un aumento inicial en la producción de hormona luteinizante y, por consiguiente, un aumento inicial en la producción de las hormonas sexuales correspondientes. Este aumento inicial puede tratarse mediante la prescripción/administración concomitante de un antagonista del receptor de andrógenos, como la bicalutamida (Casodex). Finalmente, tras un periodo de aproximadamente 14 a 21 días, la producción de LH se reduce considerablemente debido a la regulación negativa del receptor , y las hormonas sexuales generalmente se reducen a niveles de castración. [ 10 ]

Química

La goserelina es un análogo de GnRH y un decapéptido . Se suministra como sal de acetato . [ 11 ]

Sociedad y cultura

Nombres

Goserelina es el nombre genérico [ 12 ] del fármaco y su INN Tooltip Nombre Internacional No Propietario , USAN Tooltip Nombre Adoptado en Estados Unidos y BAN Tooltip Nombre Británico Aprobado .

Referencias

  1. ↑ "Actualizaciones de seguridad de marca en la monografía del producto" . Salud Canadá . 6 de junio de 2024. Consultado el 8 de junio de 2024 .
  2. ↑ Diccionario de compuestos orgánicos . CRC Press. 1996. págs. 3372–. ISBN  978-0-412-54090-5.
  3. ↑ Morton IK, Hall JM (6 de diciembre de 2012). Diccionario conciso de agentes farmacológicos: propiedades y sinónimos . Springer Science & Business Media. págs. 136–. ISBN  978-94-011-4439-1.
  4. ↑ Fischer J, Ganellin CR (2006). Descubrimiento de fármacos basado en análogos . John Wiley & Sons. pág. 514. ISBN  9783527607495.
  5. ↑ Organización Mundial de la Salud (2025). Selección y uso de medicamentos esenciales, 2025: Lista Modelo de Medicamentos Esenciales de la OMS, 24.ª lista . Ginebra: Organización Mundial de la Salud. hdl : 10665/382243 .
  6. ↑ Dittrich R, Binder H, Cupisti S, Hoffmann I, Beckmann MW, Mueller A (diciembre de 2005). "Tratamiento endocrino de transexuales de hombre a mujer con agonistas de la hormona liberadora de gonadotropina". Endocrinología experimental y clínica y diabetes . 113 (10): 586– 92. doi : 10.1055/s-2005-865900 . PMID 16320157 . 
  7. ↑ Di Lorenzo G, Autorino R, Perdonà S, De Placido S (diciembre de 2005). "Manejo de la ginecomastia en pacientes con cáncer de próstata: una revisión sistemática". The Lancet. Oncology . 6 (12): 972– 979. doi : 10.1016/S1470-2045(05)70464-2 . PMID 16321765 . 
  8. ↑ Newton CR, Yuzpe AA, Timmon IS, Slota MD (octubre de 1993). Problemas de memoria: un efecto secundario de la exposición continua a agonistas de la hormona liberadora de gonadotropina (GnRHa) . Reuniones anuales conjuntas de la Sociedad Americana de Fertilidad y la Sociedad Canadiense de Fertilidad y Andrología. Montreal, Canadá.
  9. ↑ Friedman AJ, Juneau-Norcross M, Rein MS (febrero de 1993). "Efectos adversos del tratamiento con acetato de leuprolida de liberación prolongada". Fertility and Sterility . 59 (2): 448– 50. doi : 10.1016/s0015-0282(16)55701-x . PMID 8425646 . 
  10. ↑ Kotake T, Usami M, Akaza H, Koiso K, Homma Y, Kawabe K, et al. (noviembre de 1999). "Acetato de goserelina con o sin antiandrógeno o estrógeno en el tratamiento de pacientes con cáncer de próstata avanzado: un ensayo multicéntrico, aleatorizado y controlado en Japón. Grupo de Estudio Zoladex" . Japanese Journal of Clinical Oncology . 29 (11): 562– 570. doi : 10.1093/jjco/29.11.562 . PMID 10678560 .  
  11. ↑ PubChem. "Acetato de goserelina" . pubchem.ncbi.nlm.nih.gov . Consultado el 27 de enero de 2025 .
  12. ↑ "Fertilan | C61H88N18O16" . www.chemspider.com . Consultado el 27 de enero de 2025 .