Hispanopedia Wiki
Articulo de referencia

cloruro de cetalconio

500mg/kg (oral, rat)\n}}"}},"i":0}}]}"> El cloruro de cetalconio ( CKC ) es un compuesto de amonio cuaternario de la familia del cloruro de alquilbencildimetilamonio , cuyo grup...

Hispanopedia WikiContenido en espanolLectura gratuita

El cloruro de cetalconio ( CKC ) es un compuesto de amonio cuaternario de la familia del cloruro de alquilbencildimetilamonio , cuyo grupo alquilo tiene una cadena de 16 carbonos (C16). Se utiliza en productos farmacéuticos como excipiente (Cationorm, Retaine MGD) o como principio activo ( Bonjela , Pansoral ). Puede encontrarse en cantidades muy pequeñas en la mezcla de cloruro de benzalconio (normalmente menos del 5 % de la mezcla total). El cloruro de cetalconio se adquiere como materia prima en forma de polvo blanco seco.

Aplicaciones

El cloruro de cetalconio se puede utilizar en diferentes aplicaciones dependiendo de su concentración.

Agente antiinfeccioso

Puede utilizarse como ingrediente activo para aliviar el dolor de las úlceras bucales y las llagas causadas por prótesis dentales en soluciones o geles bucales como Pansoral o Bonjela . La concentración habitual en estos productos es del 0,01 % (p/p). Sin embargo, no se le conoce como un compuesto bactericida potente, principalmente debido a su baja solubilidad en agua. Por ejemplo, las farmacopeas de EE. UU. y Europa obligan a los proveedores de cloruro de benzalconio a limitar la cantidad de cloruro de cetalconio en la mezcla a menos del 5 % p/p.

Agente tensioactivo catiónico

El cloruro de cetalconio también puede utilizarse como excipiente farmacéutico debido a su propiedad anfifílica y carga catiónica. Por ejemplo, recientemente se ha incluido en una lente de contacto para unir un fármaco activo aniónico, sirviendo como reservorio y extendiendo la velocidad de liberación de la molécula. [ 1 ] Con mayor frecuencia, se utiliza como emulsionante y agente catiónico en nanoemulsiones oftálmicas en productos como Cationorm y Retaine MGD. Debido a su alta lipofilicidad , el cloruro de cetalconio se asocia fuertemente a las nanogotas de aceite en la interfaz aceite/agua en emulsiones de aceite en agua, proporcionando así una carga positiva en la superficie de las nanogotas de aceite. Esta polarización de las nanogotas estabiliza la emulsión al crear una repulsión electrostática entre las nanogotas y es la fuerza impulsora detrás de la adhesión biológica de las nanogotas al epitelio celular cargado negativamente in vivo . [ 2 ] En ciencias de la vida, la carga catiónica del cetalconio se utiliza para separar extractos biológicos según su carga. [ 3 ] [ 4 ]

Actividad biológica

La actividad biológica del cloruro de cetalconio como excipiente ha sido ampliamente descrita en la literatura científica. [ 5 ] [ 6 ] El cloruro de cetalconio actúa creando una carga positiva que proporciona propiedades bioadhesivas a las nanoemulsiones catiónicas sobre la superficie ocular cargada negativamente. Por lo tanto, aumenta la penetración de los ingredientes activos formulados en nanoemulsiones catiónicas en los tejidos oculares. [ 7 ] Además, las emulsiones catiónicas de cloruro de cetalconio parecen mejorar la cicatrización de las lesiones corneales. [ 8 ]

Seguridad

Aunque el cloruro de cetalconio pertenece a la familia del cloruro de benzalconio , se ha demostrado que el uso oftálmico de nanoemulsiones catiónicas de cloruro de cetalconio es seguro. [ 9 ] [ 10 ] Estas observaciones se explican por el hecho de que el cloruro de cetalconio presente en emulsiones de aceite en agua está unido a las nanogotas de aceite, por lo que se encuentra aislado de la fase acuosa y no está disponible para causar daños a los tejidos oculares. [ 11 ] Pansoral ha estado en el mercado desde 1981 y Cationorm desde 2008, ambos productos han sido bien aceptados por los pacientes.

Regulador

El cetalkonio figura en la lista de ingredientes de medicamentos de venta libre de la FDA, actualizada en abril de 2010. [ 12 ] La MHRA publicó en 2012 la "Lista consolidada de sustancias presentes en medicamentos autorizados para la venta general", en la que se cita el CKC. La concentración máxima autorizada es del 0,1 % cuando se administra por vía tópica y oral. [ 13 ]

Referencias

  1. ↑ Bengani LC, Chauhan A. Liberación prolongada de un fármaco aniónico mediante una lente de contacto cargada con un surfactante catiónico. Biomaterials. 2013 abr;34(11):2814-21
  2. ↑ Lallemand F, Daull P, Benita S, Buggage R, Garrigue JS. Mejora exitosa de la administración ocular de fármacos mediante la nanoemulsión catiónica Novasorb. J Drug Deliv. 2012
  3. ↑ Philipp S, Jakoby T, Tholey A, Janssen O, Leippe M, Gelhaus C. Los detergentes catiónicos permiten la separación de proteínas de membrana de eritrocitos infectados con Plasmodium falciparum mediante electroforesis en gel 2D. Electrophoresis. 2012 abr;33(7):1120-8
  4. ↑ Nothwang HG, Schindler J. Separación bidimensional de proteínas de membrana mediante 16-BAC-SDS-PAGE. Methods Mol Biol. 2009;528:269-77
  5. ↑ Lallemand F, Daull P, Benita S, Buggage R, Garrigue JS. Mejora exitosa de la administración ocular de fármacos mediante la nanoemulsión catiónica Novasorb. J Drug Deliv. 2012
  6. ↑ Lallemand F, Daull P, Garrigue JS, Desarrollo de una plataforma de nanoemulsión catiónica (Novasorb) para administración ocular; J das Neves, B Sarmento Editores, Administración mucosa de biofármacos, Springer Science Nueva York 2014
  7. ↑ Daull P, Lallemand F, Philips B, Lambert G, Buggage R, Garrigue JS. Distribución de ciclosporina A en tejidos oculares tras la administración tópica de emulsiones catiónicas de ciclosporina A a conejos pigmentados. Cornea. 2013 Mar;32(3):345-54
  8. ↑ Liang H, Baudouin C, Daull P, Garrigue JS, Buggage R, Brignole-Baudouin F. Evaluación in vitro e in vivo de una emulsión catiónica de latanoprost sin conservantes en modelos de cicatrización de heridas corneales. Cornea. 2012 Nov;31(11):1319-29
  9. ↑ Liang, H., F. Brignole-Baudouin, et al. (2008). "Reducción de la toxicidad de la superficie ocular inducida por amonio cuaternario mediante emulsiones: un estudio in vivo en conejos." Mol Vis 14: 204-16
  10. ↑ Amrane M, Creuzot-Garcher C, Robert PY, Ismail D, Garrigue JS, Pisella PJ, Baudouin C. Tolerabilidad ocular y eficacia de una emulsión catiónica en pacientes con enfermedad ocular seca leve a moderada: un estudio comparativo aleatorizado. J Fr Ophtalmol. 2014 Oct;37(8):589-98
  11. ↑ Daull P, Lallemand F, Garrigue JS. Beneficios de las nanoemulsiones catiónicas de aceite en agua con cloruro de cetalconio para la administración tópica de fármacos oftálmicos. J Pharm Pharmacol. 2014 abr;66(4):531-41
  12. ↑ "Lista de ingredientes de venta libre" . Administración de Alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos. 7 de abril de 2010. Archivado del original el 30 de octubre de 2024.
  13. ↑ "Copia archivada" (PDF) . Archivado del original (PDF) el 13-11-2014 . Recuperado el 12-11-2014 .{{cite web}}: CS1 mantenimiento: copia archivada como título ( enlace )
  • Logotipo de Wikimedia CommonsContenido multimedia relacionado con el cloruro de cetalconio en Wikimedia Commons.