Hispanopedia WikiEl 27-hidroxicolesterol ( 27-HC ) es un oxiesterol endógeno con múltiples funciones biológicas , incluyendo actividad como modulador selectivo del receptor de estrógeno (SERM) (un agonista-antagonista mixto, específico de tejido, del receptor de estrógeno (ER)) y como agonista del receptor X hepático (LXR). [ 1 ] Es un metabolito del colesterol producido por la enzima CYP27A1 . [ 1 ]
Se ha identificado una relación entre el colesterol alto y el cáncer de mama, y se ha propuesto que esto se debe a la producción de 27-HC por la enzima CYP27A1. [ 2 ] Debido a su acción estrogénica, el 27-HC estimula el crecimiento de las células de cáncer de mama con receptores de estrógeno positivos (ER+ ) y se ha relacionado con la limitación de la eficacia de los inhibidores de la aromatasa en el tratamiento del cáncer de mama. [ 1 ] Por lo tanto, los inhibidores de CYP27A1 identificados, incluidos los fármacos comercializados anastrozol , fadrozol , bicalutamida , dexmedetomidina , ravuconazol y posaconazol , se han propuesto como posibles terapias adyuvantes en el cáncer de mama ER+. [ 1 ]
Véase también
Referencias
- 1 2 3 4 Mast N, Lin JB, Pikuleva IA (2015). "Los fármacos comercializados pueden inhibir el citocromo P450 27A1, un nuevo objetivo potencial para la terapia adyuvante del cáncer de mama" . Mol . Pharmacol . 88 (3): 428–36 . doi : 10.1124/mol.115.099598 . PMC 4551053. PMID 26082378 .
- ↑ Nelson ER, Wardell SE, Jasper JS, Park S, Suchindran S, Howe MK, Carver NJ, Pillai RV, Sullivan PM, Sondhi V, Umetani M, Geradts J, McDonnell DP (2013). "El 27-hidroxicolesterol vincula la hipercolesterolemia y la fisiopatología del cáncer de mama" . Science . 342 ( 6162): 1094–8 . Bibcode : 2013Sci...342.1094N . doi : 10.1126/science.1241908 . PMC 3899689. PMID 24288332 .
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