BPAP 3-F

El 3-F-BPAP es un derivado trifluorado del benzofuranilpropilaminopentano (BPAP) y es un antagonista de los efectos potenciadores de la actividad monoaminérgica (MAE) del BPAP relacionado con la triptamina . ^[¹^]^[²^]^[³^]^[⁴^]^[⁵^]

Por el contrario, el 3-F-BPAP no antagoniza los efectos potenciadores de la actividad catecolaminérgica (CAE) de la selegilina ( L- deprenil) y el fenilpropilaminopentano (PPAP), derivados de la fenetilamina. [ 1 ] ^[²^]^[³^]^[⁴^]^Esto^sugiere^que diferentes MAE como el BPAP y la selegilina pueden no ser idénticos en sus acciones y podrían estar actuando a través de diferentes subtipos de receptores . ^[¹^]^[²^]^[³^]^[⁴^]^[⁶^]^[⁵^] Sin embargo, en contraste con el 3-F-BPAP, el antagonista de TAAR1, EPPTB, antagoniza los efectos MAE tanto del BPAP como de la selegilina. ^[⁷^]^[⁸^]

El 3-F-BPAP tiene un efecto MAE débil por sí mismo, pero con una potencia mucho menor que el BPAP. ^{[ 2 ]}^{[ 3 ]}^{[ 4 ]}^{[ 5 ]} Los efectos de los MAE como el BPAP y la selegilina parecen estar mediados por el agonismo del TAAR1 , y por lo tanto, el 3-F-BPAP puede estar actuando como un antagonista del TAAR1 (o un agonista parcial débil ). ^{[ 7 ]}^{[ 8 ]}^{[ 5 ]}

El 3-F-BPAP fue desarrollado por József Knoll y sus colegas y fue descrito por primera vez en la literatura científica en 2002. ^{[ 5 ]}

Véase también

Benzofurano sustituido

Referencias

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[Knoll2003-3] 1 2 3 4 Knoll J (agosto de 2003). "Regulación del potenciador/compuestos potenciadores endógenos y sintéticos: un concepto neuroquímico de los impulsos innatos y adquiridos". Neurochem Res . 28 (8): 1275– 1297. doi : 10.1023/a:1024224311289 . PMID 12834268. Una prueba indirecta convincente de receptores potenciadores específicos en el sistema dopaminérgico ya fue proporcionada por un estudio reciente (34). El 1-(2-benzofuril)-2-(3,3,3-trifluoropropil) aminopentano HCl (3-F-BPAP), un análogo estructural cercano del BPAP con una actividad potenciadora débil, fue sintetizado con la expectativa de que la administración simultánea de este análogo con (–)-BPAP antagonizaría significativamente el efecto potenciador de este último, demostrando que actúan sobre el mismo receptor. La baja actividad específica de 3-F-BPAP se demostró en la rata en la caja de lanzadera. [...] El efecto de (–)-BPAP se midió en ocho dosis diferentes de 0,05 a 10 mg/kg. Incluso la dosis más baja antagonizó significativamente la inhibición del aprendizaje inducida por tetrabenazina. Por el contrario, 3-F-BPAP fue ineficaz en cinco dosis diferentes, que oscilaron entre 0,25 y 5,0 mg/kg (34, Tabla 3). [...] La administración concurrente de 1 mg/kg de 3-FBPAP con 0,1 mg/kg de (–)-BPAP inhibió significativamente el efecto potenciador de (–)-BPAP, pero 1 mg/kg de 3-FBPAP no influyó en el efecto potenciador de 1 mg/kg de (–)-BPAP (34, Fig. 2). Esto es una clara indicación de que los compuestos se unen al mismo receptor al que (–)-BPAP tiene una afinidad mucho mayor que 3-F-BPAP. [...] Estudiamos el efecto de 1 y 5 mg/kg de (–)-deprenilo en diferentes combinaciones con 1 y 5 mg/kg de 3-F-BPAP y encontramos que el 3-F-BPAP no alteró el efecto potenciador del (–)-deprenilo (34, Fig. 2). Además, el 3-F-BPAP no influyó en el efecto potenciador del (–)-PPAP, un análogo del (–)-deprenilo que carece de potencia inhibidora de la MAO-B (34, Fig. 4).

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