La 3-metoxifenciclidina ( 3-MeO-PCP ) es un alucinógeno disociativo de la clase de las arilciclohexilaminas relacionado con la fenciclidina (PCP) que se ha vendido en línea como droga de diseño . [1] [2] [3] Se ha utilizado en toda Europa y Estados Unidos . En algunos casos, se sabe que su consumo ha sido mortal. Actúa principalmente como antagonista del receptor NMDA , aunque también se ha descubierto que interactúa con el receptor sigma σ 1 y el transportador de serotonina . [2] [3] La droga no posee ninguna actividad opioide ni actúa como inhibidor de la recaptación de dopamina . [1] [2] [3]
Farmacología
El 3-MeO-PCP tiene una Ki de 20 nM para el sitio de dizocilpina (MK-801) del receptor NMDA , 216 nM para el transportador de serotonina (SERT) y 42 nM para el receptor sigma σ 1. [3] [2] No se une al transportador de noradrenalina o dopamina ni al receptor sigma σ 2 (K i >10 000 nM). [ 2] Con base en su similitud estructural con el 3-hidroxi-PCP (3-HO-PCP), que de manera única entre las arilciclohexilaminas tiene alta afinidad por el receptor μ-opioide además del receptor NMDA, inicialmente se esperaba que el 3-MeO-PCP tuviera actividad opioide . [1] [4] Sin embargo, los ensayos de unión de radioligandos con proteínas humanas han demostrado que, contrariamente a la creencia común, el fármaco tampoco interactúa con los receptores opioides μ , δ o κ en concentraciones de hasta 10 000 nM. [2] Como tal, la noción de que el 3-MeO-PCP tiene actividad opioide se ha descrito como un mito. [1]
El 3-MeO-PCP se une al receptor NMDA con mayor afinidad que el PCP y tiene la mayor afinidad de las tres sustituciones anisílicas isoméricas del PCP, seguido del 2-MeO-PCP y el 4-MeO-PCP . [2] [3]
Hasta 2018, no se han realizado estudios clínicos controlados en humanos, pero se estima que la vida media de eliminación es de entre 10 y 11 horas. [5]
Química
El clorhidrato de 3-MeO-PCP es un sólido cristalino blanco con un punto de fusión de 204 a 205 °C. [6]
Historia
El 3-MeO-PCP se sintetizó por primera vez en 1979 para investigar las relaciones estructura-actividad de los derivados de la fenciclidina (PCP) . Los efectos del 3-MeO-PCP en humanos no se describieron hasta 1999, cuando un químico que usaba el seudónimo de John Q. Beagle escribió que el 3-MeO-PCP era cualitativamente similar al PCP con una potencia comparable . [1] El interés en los disociados del mercado gris se aceleró en 2008, cuando un vendedor de productos químicos de investigación en línea comenzó a ofrecer el menos potente 4-MeO-PCP . [1] En 2009, un químico suizo describió los efectos de tomar el fármaco en los foros de Bluelight . [1] El 3-MeO-PCP estuvo disponible por primera vez como producto químico de investigación en 2011. [1] El 29 de marzo de 2012, el Reino Unido informó por primera vez sobre el fármaco al Observatorio Europeo de las Drogas y las Toxicomanías . [1]
Sociedad y cultura
Uso recreativo
Según la cantidad de intoxicaciones reportadas, es probable que el 3-MeO-PCP sea más popular que otras arilciclohexilaminas similares del mercado gris . [5] El 3-MeO-PCP ha estado disponible para su compra en línea como una sustancia química de investigación . [7] Se ha encontrado en muestras de drogas en el Reino Unido e Italia . También se sabe que se usa en Francia , los Países Bajos , Suecia , los Estados Unidos , España y la República Checa . [8]
El 3-MeO-PCP se suele tomar por vía oral o nasal , pero también se puede inyectar o fumar . [9] La duración y el inicio de los efectos varían según la vía de administración . Cuando se toma por vía oral, el inicio tarda entre 30 y 90 minutos y los efectos duran entre 4 y 12 horas. [8] Sus efectos se describen como un alucinógeno disociativo, similar al PCP. Al ser ligeramente más potente que el PCP, la actividad umbral se exhibe a 3-5 mg, con efectos disociativos que comienzan a partir de los 5 mg. [1] Se observan fuertes efectos disociativos a 10 mg-20 mg. [1] Los efectos generalmente se informan como positivos, con más euforia y claridad mental que las drogas similares. [1] Los efectos negativos incluyen hipertensión , taquicardia , confusión y desorientación. [5] En un caso de un individuo que tomó una dosis oral muy grande (300-500 mg), se observaron psicosis y comportamientos agresivos, seguidos de amnesia . [10]
Hasta 2022, se han conocido dos muertes que pueden atribuirse únicamente al 3-MeO-PCP: una en Suecia y otra en el Reino Unido. Hubo 14 muertes adicionales en las que se detectó 3-MeO-PCP en la sangre post mortem . [8]
Estatus legal
Reino Unido
El 18 de octubre de 2012, el Consejo Asesor sobre el Uso Indebido de Drogas en el Reino Unido publicó un informe sobre la metoxetamina , diciendo que los "daños de la metoxetamina son proporcionales a la Clase B de la Ley de Uso Indebido de Drogas (1971) ". [11] El informe continuó sugiriendo que todos los análogos de MXE también deberían convertirse en drogas de clase B y sugirió una cláusula general que cubra tanto las arilciclohexilaminas existentes como las no investigadas, incluida la 3-MeO-PCP. [3]
Estados Unidos
El 3-MeO-PCP no es una sustancia controlada en los Estados Unidos , pero la posesión o distribución de 3-MeO-PCP para uso humano podría potencialmente ser procesada bajo la Ley Federal de Análogos debido a sus similitudes estructurales y farmacológicas con el PCP. [12]
Canadá
La Ley de Sustancias y Drogas Controladas de Canadá ha incluido durante años todos los análogos, derivados, sales y demás derivados del PCP en la Lista 1, junto con los opioides, la cocaína y otros psicoactivos ilegales de alto rango. Por lo tanto, el 3-MeO-PCP está automáticamente prohibido, aunque no se lo menciona por su nombre en la lista. Solo el PCP y la ketamina están específicamente incluidos. [13]
Suecia
La agencia de salud pública de Suecia sugirió clasificar el 3-MeO-PCP como sustancia peligrosa el 10 de noviembre de 2014. [14]
República Checa
El 3-MeO-PCP está prohibido en la República Checa. [15]
Chile
Según la Ley de Drogas de Chile, también conocida como Ley 20000, [16] todos los ésteres y éteres de PCP son ilegales. Como el 3-MeO-PCP es un éter de PCP, es ilegal.
Portugal
El 3-MeO-PCP no es una sal ni un isómero del PCP, [17] lo que no lo hace ilegal.
Véase también
Referencias
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- ^ "Legislação de Combate à Droga, Tabela II-A" [Legislación Antidrogas, Cuadro II-A]. Procuradoria-Geral Distrital de Lisboa (en portugues). Ministerio Público.
Enlaces externos
- 3-MeO-PCP en PsychonautWiki