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Articulo de referencia

5'-Guanidinonaltrindol

El 5'-guanidinonaltrindol ( 5'-GNTI ) es un antagonista opioide utilizado en investigación científica que es altamente selectivo para el receptor opioide κ . [ 1 ] Es más potent...

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El 5'-guanidinonaltrindol ( 5'-GNTI ) es un antagonista opioide utilizado en investigación científica que es altamente selectivo para el receptor opioide κ . [ 1 ] Es más potente y selectivo que el antagonista opioide κ comúnmente utilizado norbinaltorfimina . [ 2 ] Tiene un inicio lento y una duración de acción prolongada, [ 3 ] [ 4 ] y produce efectos antidepresivos en estudios con animales. [ 5 ] También aumenta la alodinia al interferir con la acción del péptido opioide κ dinorfina . [ 6 ]

Además de su actividad en el KOR, se ha descubierto que el 5'-GNTI actúa como un modulador alostérico positivo del receptor α 1A -adrenérgico ( EC 50 = 41 nM), lo que puede contribuir a sus "graves efectos transitorios". [ 1 ]

Véase también

Referencias

  1. 1 2 Munro TA, Huang XP, Inglese C, Perrone MG, Van't Veer A, Carroll FI, et  al. (2013). "Los antagonistas selectivos de los receptores opioides κ nor-BNI, GNTI y JDTic tienen bajas afinidades por los receptores y transportadores no opioides" . PLOS ONE . 8 (8) e70701. Bibcode : 2013PLoSO...870701M . doi : 10.1371/journal.pone.0070701 . PMC 3747596. PMID 23976952 .  
  2. ↑ Jones RM, Portoghese PS (mayo de 2000). "5'-Guanidinonaltrindol, un antagonista del receptor kappa-opioide altamente selectivo y potente". European Journal of Pharmacology . 396 (1): 49– 52. doi : 10.1016/S0014-2999(00)00208-9 . PMID 10822054 . 
  3. ↑ Negus SS, Mello NK, Linsenmayer DC, Jones RM, Portoghese PS (octubre de 2002). "Efectos antagonistas de los opioides kappa del nuevo antagonista kappa 5'-guanidinonaltrindol (GNTI) en un ensayo de comportamiento controlado por programa en monos rhesus". Psicofarmacología . 163 ( 3–4 ) : 412–9 . doi : 10.1007/s00213-002-1038-x . PMID 12373442. S2CID 6342513 .  
  4. ↑ Bruchas MR, Yang T, Schreiber S, Defino M, Kwan SC, Li S, Chavkin C (octubre de 2007). "Los antagonistas opioides kappa de acción prolongada alteran la señalización del receptor y producen efectos no competitivos mediante la activación de la cinasa N-terminal de c-Jun" . The Journal of Biological Chemistry . 282 (41): 29803–11 . Bibcode : 2007JBiCh.28229803B . doi : 10.1074/jbc.M705540200 . PMC 2096775. PMID 17702750 .  
  5. ↑ Mague SD, Pliakas AM, Todtenkopf MS, Tomasiewicz HC, Zhang Y, Stevens WC, et al. (abril de 2003). "Efectos antidepresivos de los antagonistas del receptor kappa-opioide en la prueba de natación forzada en ratas". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics . 305 (1): 323–30 . doi : 10.1124/jpet.102.046433 . PMID 12649385. S2CID 7235990 .   
  6. ↑ Obara I, Mika J, Schafer MK, Przewlocka B (octubre de 2003). "Los antagonistas del receptor kappa-opioide aumentan la alodinia en ratas y ratones después de la ligadura del nervio ciático" . British Journal of Pharmacology . 140 (3): 538– 46. doi : 10.1038/sj.bjp.0705427 . PMC 1574046. PMID 12970097 .