α-Pirrolidinopentiofenona

α-PVP actúa como un potente inhibidor de la recaptación de norepinefrina-dopamina (IRND), de forma similar a otros IRND como el metilfenidato , la cocaína y la metilendioxipirovalerona (MDPV). ^{[ 8 ] [ 20 ]} Se ha encontrado que sus valores de concentración inhibitoria media máxima ( CI ₅₀ ) son de 14 a 70 nM para la inhibición de la recaptación de norepinefrina y de 13 a 80 nM para la inhibición de la recaptación de dopamina en sinaptosomas de cerebro de rata y células de riñón embrionario humano 293 (HEK293) que expresan los transportadores de monoaminas (MAT). ^{[ 21 ] [ 22 ] [ 23 ] [ 24 ]} A diferencia de sus efectos sobre la recaptación de catecolaminas , α-PVP tiene efectos insignificantes sobre la recaptación de serotonina . ^{[ 8 ]}  

El fármaco es mucho más potente que la anfetamina como inhibidor de la recaptación de dopamina y noradrenalina (IRND) in vitro , con una potencia 46 veces mayor en términos de inhibición de la recaptación de dopamina y 7 veces mayor en términos de inhibición de la recaptación de noradrenalina en células HEK293. ^{[ 25 ]} Es uno de los inhibidores de la recaptación de dopamina in vitro más potentes conocidos. ^{[ 20 ]}

De forma similar a otras catinonas , se ha demostrado que la α-PVP tiene efectos estimulantes (es decir, hiperlocomoción ), efectos reforzadores y efectos simpaticomiméticos en roedores. ^{[ 8 ] [ 26 ] [ 27 ] [ 28 ]}

La absorción de α-PVP es muy rápida. ^{[ 8 ]} En humanos, los efectos del fármaco comienzan después de 10  minutos, alcanzan su punto máximo entre 10 y 40  minutos y duran de 2 a 3  horas. ^{[ 8 ]}

Se dice que la α-PVP es altamente lipofílica debido a su anillo de pirrolidina , lo que a su vez se dice que mejora notablemente su capacidad para permear la barrera hematoencefálica en relación con otras catinonas. ^{[ 8 ]}

Se ha estudiado la distribución , el metabolismo y la eliminación de α-PVP. ^{[ 8 ]}

La α-PVP puede cuantificarse en sangre, plasma u orina mediante cromatografía líquida-espectrometría de masas para confirmar un diagnóstico de intoxicación en pacientes hospitalizados o para aportar pruebas en una investigación médico-legal de una muerte. Se espera que las concentraciones de α-PVP en sangre o plasma oscilen entre 10 y 50 μg/L en personas que consumen la droga con fines recreativos, sean superiores a 100 μg/L en pacientes intoxicados y superiores a 300 μg/L en víctimas de sobredosis aguda. ^{[ 30 ] [ 31 ]}

α-PVP está prohibido en Estonia, Finlandia, Francia, Alemania, Hungría, Rusia, Irlanda, Letonia, Lituania, Países Bajos, Polonia, Rumania, Eslovenia, Suecia, Reino Unido, Turquía, Noruega, ^{[ 21 ]} así como en la República Checa. ^{[ 32 ]}

El α-PVP es a veces el ingrediente activo de las drogas recreativas vendidas como " sales de baño ". ^{[ 34 ]} También puede distinguirse de las "sales de baño" y venderse con diferentes nombres: "flakka", un nombre comúnmente usado en Florida, y "gravel" en otras partes de los EE. UU. A partir de 2015, se informó que el α-PVP estaba disponible por menos de $5 USD por dosis . ^{[ 41 ]} Un laboratorio de un condado de Florida informó un aumento constante en las detecciones de α-PVP en drogas incautadas de cero en enero-febrero de 2014 a 84 en septiembre de 2014. ^{[ 42 ]}