Nafirone

La nafirone , también conocida como O-2482 y naftilpirovalerona , ^{[ 3 ]} es una droga estimulante de las familias de las catinonas y los naftilaminopropanos . Se derivó de la pirovalerona y actúa como un inhibidor de la recaptación de serotonina, noradrenalina y dopamina (IRSN). ^{[ 4 ]} Se ha informado que la nafirone es una nueva droga de diseño . ^{[ 5 ]} No se dispone de datos de seguridad ni de toxicidad sobre la droga. ^{[ 6 ]}

El fármaco se ha comercializado bajo el nombre de "NRG-1", aunque solo una minoría de muestras de sustancias vendidas con este nombre contenían realmente nafirone, ^{[ 7 ] [ 8 ] [ 9 ]} e incluso muestras que demostraron contener β-nafirone genuina también contenían en algunos casos el isómero 1-naftilo α-nafirone en proporciones variables, lo que confunde aún más el perfil de efectos reportado. ^{[ 10 ] [ 11 ]}

La nafirone surgió como una nueva droga de diseño en el Reino Unido tan solo unos meses después de la prohibición de la mefedrona , una droga similar (también derivada de la catinona ). Hasta julio de 2010, esta sustancia no estaba regulada por la Ley sobre el Uso Indebido de Drogas de 1971 y, por lo tanto, su posesión era legal. La Ley de Medicamentos prohibía la venta de nafirone para consumo humano, por lo que a veces se vendía como «limpiador de estanques» o como otra sustancia que normalmente no se consume.

Un estudio realizado por investigadores de la Universidad John Moores de Liverpool reveló que solo uno de cada diez productos etiquetados como "NRG-1" contenía nafirone al ser sometidos a análisis de laboratorio. Entre los compuestos encontrados en los productos etiquetados como NRG-1 se incluían MDPV , flefedrona , mefedrona , butilona y cafeína ; uno de los productos analizados era de composición inorgánica . ^{[ 7 ]} En el caso de que una persona posea un producto etiquetado como NRG-1 que contenga MDPV u otras sustancias ilegales, se considera que está en posesión de una sustancia controlada.

El 12 de julio de 2010, el Ministerio del Interior anunció que la nafirone había sido prohibida y clasificada como droga de Clase B , ^{[ 12 ]} tras un informe del Consejo Asesor sobre el Uso Indebido de Drogas . ^{[ 13 ] [ 14 ] [ 15 ]}

Como inhibidor de la recaptación triple, se ha demostrado in vitro que la nafirone afecta la recaptación de los neurotransmisores serotonina , dopamina y norepinefrina al interactuar con el transportador de serotonina (SERT), el transportador de dopamina (DAT) y el transportador de norepinefrina (NET).

Un estudio encontró que la constante de disociación de la nafirone que interactúa con SERT es de 33,1  nM  ±  1,1, con DAT es de 20,1  nM  ±  7,1 y con NET es de 136  nM  ±  27. La concentración de nafirone requerida para inhibir los transportadores en un 50% es de 46,0  nM  ±  5,5 para SERT, 40,0  nM  ±  13 para DAT y 11,7  nM  ±  0,9 para NET. De varios análogos de pirovalerona probados, se encontró que la nafirone era el único inhibidor de la recaptación de serotonina-norepinefrina-dopamina que era activo a concentraciones nanomolares . ^{[ 4 ]}

Se ha descubierto que algunas muestras de β-nafirone vendidas también contienen el isómero alternativo α-nafirone, ^{[ 16 ]} presumiblemente producido accidentalmente como impureza en la síntesis. ^{[ 17 ]} Los datos in vitro disponibles en la literatura científica se obtuvieron utilizando β-nafirone puro, y se desconocen las propiedades farmacológicas de la α-nafirone, lo que complica aún más el perfil farmacológico de esta droga de diseño poco estudiada.

• α-PVP
• α-Pirrolidinopentiotiofenona (α-PVT)
• BMAPN
• HDEP-28
• HDMP-28 (metilnaftidato)
• MDPV
• Naftilisopropilamina
• Naftilpropilaminopentano
• N,O-dimetil-4-(2-naftil)piperidina-3-carboxilato
• 2β-Propanoil-3β-(2-naftil)-tropano (WF-23)
• O-2390
• Pronetalol
• Pirovalerona
• TH-PVP