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Articulo de referencia

ADCYAP1R1

El receptor del polipéptido activador de la adenilato ciclasa hipofisaria tipo I, también conocido como PAC1 , es una proteína que en humanos está codificada por el gen ADCYAP1R...

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El receptor del polipéptido activador de la adenilato ciclasa hipofisaria tipo I, también conocido como PAC1 , es una proteína que en humanos está codificada por el gen ADCYAP1R1 . [ 5 ] Este receptor se une al péptido activador de la adenilato ciclasa hipofisaria . [ 6 ] [ 7 ]

Función

PAC 1 es una proteína asociada a la membrana y comparte una homología significativa con miembros de la familia de receptores de glucagón / secretina de clase B acoplados a proteína G. [ 8 ] Este receptor media diversas acciones biológicas del polipéptido activador de la adenilato ciclasa 1 y está acoplado positivamente a la adenilato ciclasa . El empalme alternativo de dos exones de este gen genera cuatro variantes de empalme principales, pero su naturaleza de longitud completa no se ha determinado. [ 5 ] PAC 1 se expresa en la médula suprarrenal , los acinos pancreáticos , el útero , el plexo mientérico y el cerebro . [ 9 ] [ 10 ] [ 11 ] También se expresa en los ganglios trigeminal , ótico y cervical superior (prejunctional) y en las arterias cerebrales (postjunctional). [ 12 ]

Ligandos

Agonistas
  • PACAP -38 (péptido agonista endógeno, versión de longitud completa) también activa otros receptores VIP , GPR55 y MRGPRX2 y el receptor de secretina . [ 13 ]
  • PACAP-27 (péptido agonista endógeno, fragmento más corto que conserva su actividad)
Antagonistas

Referencias

  1. 1 2 3 GRCh38: Versión 89 de Ensembl: ENSG00000078549 – Ensembl , mayo de 2017
  2. 1 2 3 GRCm38: Versión 89 de Ensembl: ENSMUSG00000029778 – Ensembl , mayo de 2017
  3. ↑ "Referencia humana de PubMed:" . Centro Nacional de Información Biotecnológica, Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU .
  4. ↑ "Referencia de PubMed sobre el ratón:" . Centro Nacional de Información Biotecnológica, Biblioteca Nacional de Medicina de EE . UU .
  5. 1 2 "Entrez Gene: ADCYAP1R1 receptor tipo I del polipéptido activador de la adenilato ciclasa 1 (hipófisis)" .
  6. ^ Ogi K, Miyamoto Y, Masuda Y, Habata Y, Hosoya M, Ohtaki T, Masuo Y, Onda H, Fujino M (noviembre de 1993). "Clonación molecular y expresión funcional de un ADNc que codifica un receptor polipeptídico activador de adenilato ciclasa pituitaria humana". Comunicaciones de investigación bioquímica y biofísica . 196 (3): 1511– 21. doi : 10.1006/bbrc.1993.2423 . PMID 7902709 . 
  7. ↑ Vaudry D, Gonzalez BJ, Basille M, Yon L, Fournier A, Vaudry H (junio de 2000). "Polipéptido activador de la adenilato ciclasa hipofisaria y sus receptores: de la estructura a las funciones" . Pharmacological Reviews . 52 (2): 269–324 . PMID 10835102. Archivado del original el 5 de julio de 2008. Recuperado el 25 de noviembre de 2007 . 
  8. ↑ Wang J, Song X, Zhang D, Chen X, Li X, Sun Y, Li C, Song Y, Ding Y, Ren R, Harrington EH, Hu LA, Zhong W, Xu C, Huang X, Wang HW, Ma Y (2020). " Las estructuras de crio-EM del receptor PAC1 revelan el mecanismo de unión del ligando" . Cell Res . 30 (5): 436– 445. doi : 10.1038/s41422-020-0280-2 . PMC 7196072. PMID 32047270 .  
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  16. ↑ Takasaki I, Ogashi H, Okada T, Shimodaira A, Hayakawa D, Watanabe A, Miyata A, Kurihara T, Gouda H, Toyooka N (enero de 2020). "Síntesis de un nuevo y potente antagonista de molécula pequeña del receptor PAC1 para el tratamiento del dolor neuropático". European Journal of Medicinal Chemistry . 186 111902. doi : 10.1016/j.ejmech.2019.111902 . PMID 31771828 . 
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Lecturas adicionales

  • Stoffel M, Espinosa R, Trabb JB, Le Beau MM, Bell GI (octubre de 1994). "Receptor polipeptídico activador de la adenilato ciclasa hipofisaria tipo I humana (ADCYAP1R): ​​localización en la banda cromosómica 7p14 e integración en el mapa citogenético, físico y genético del cromosoma 7". Genomics . 23 (3): 697–9 . doi : 10.1006/geno.1994.1560 . PMID 7851900 . 
  • Ogi K, Miyamoto Y, Masuda Y, Habata Y, Hosoya M, Ohtaki T, Masuo Y, Onda H, Fujino M (noviembre de 1993). "Clonación molecular y expresión funcional de un ADNc que codifica un receptor polipeptídico activador de adenilato ciclasa pituitaria humana". Comunicaciones de investigación bioquímica y biofísica . 196 (3): 1511– 21. doi : 10.1006/bbrc.1993.2423 . PMID 7902709 . 
  • Ohtaki T, Masuda Y, Ishibashi Y, Kitada C, Arimura A, Fujino M (dic. 1993). "Purificación y caracterización del receptor del polipéptido activador de la adenilato ciclasa hipofisaria" . The Journal of Biological Chemistry . 268 (35): 26650–7 . doi : 10.1016/S0021-9258(19)74361-0 . PMID 8253796 . 
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  • Isobe K, Tatsuno I, Yashiro T, Nanmoku T, Takekoshi K, Kawakami Y, Nakai T (febrero de 2003). "Expresión de ARNm para PACAP y sus receptores en feocromocitomas humanos intra y extraadrenales y su relación con la síntesis de catecolaminas". Regulatory Peptides . 110 (3): 213–7 . doi : 10.1016/S0167-0115( 02 )00209-4 . PMID 12573802. S2CID 21201447 .  
  • "Receptores VIP y PACAP: PAC 1 " . Base de datos de receptores y canales iónicos de la IUPHAR . Unión Internacional de Farmacología Básica y Clínica.
  • Localización del genoma humano ADCYAP1R1 y página de detalles del gen ADCYAP1R1 en el navegador genómico de UCSC .

Este artículo incorpora texto de la Biblioteca Nacional de Medicina de los Estados Unidos , que es de dominio público .