AM-411

AM-411 (parte de la serie de cannabinoides AM ) es un fármaco analgésico que actúa como agonista cannabinoide . Es un derivado de Δ8- THC sustituido con un grupo adamantilo en la posición 3, lo que demuestra que el sitio de unión para la cadena alquílica en esta posición puede acomodar un volumen considerable.

AM-411 es un agonista completo de CB1 potente y bastante selectivo _con una K _i de 6,80 nM, pero también es un agonista de CB2 moderadamente potente _con una K _i de 52,0 nM. ^{[ 1 ]} Produce efectos similares a los de otros agonistas cannabinoides, como analgesia , sedación y ansiólisis . ^{[ 2 ]}^{[ 3 ]}

Véase también

Referencias

↑ Lu D, Meng Z, Thakur GA, Fan P, Steed J, Tartal CL, et al. (julio de 2005). "Adamantyl cannabinoids: a novel class of cannabinergic ligands". Journal of Medicinal Chemistry . 48 (14): 4576– 85. doi : 10.1021/jm058175c . PMID 15999995 .
↑ Järbe TU, DiPatrizio NV, Lu D, Makriyannis A (noviembre de 2004). "(−)-Adamantyl-delta8-tetrahidrocannabinol (AM-411), un agonista selectivo del receptor cannabinoide CB1: efectos sobre comportamientos en campo abierto y antagonismo por SR-141716 en ratas". Behavioural Pharmacology . 15 (7): 517– 21. doi : 10.1097/00008877-200411000-00008 . PMID 15472574. S2CID 23889056 .
↑ McLaughlin PJ, Lu D, Winston KM, Thakur G, Swezey LA, Makriyannis A, Salamone JD (mayo de 2005). "Efectos conductuales del nuevo agonista completo de cannabinoides AM 411". Farmacología , bioquímica y comportamiento . 81 (1): 78– 88. doi : 10.1016/j.pbb.2005.02.005 . PMID 15894067. S2CID 806517 .

[1] Lu D, Meng Z, Thakur GA, Fan P, Steed J, Tartal CL, et al. (julio de 2005). "Adamantyl cannabinoids: a novel class of cannabinergic ligands". Journal of Medicinal Chemistry . 48 (14): 4576– 85. doi : 10.1021/jm058175c . PMID 15999995 .

[2] Järbe TU, DiPatrizio NV, Lu D, Makriyannis A (noviembre de 2004). "(−)-Adamantyl-delta8-tetrahidrocannabinol (AM-411), un agonista selectivo del receptor cannabinoide CB1: efectos sobre comportamientos en campo abierto y antagonismo por SR-141716 en ratas". Behavioural Pharmacology . 15 (7): 517– 21. doi : 10.1097/00008877-200411000-00008 . PMID 15472574. S2CID 23889056 .

[3] McLaughlin PJ, Lu D, Winston KM, Thakur G, Swezey LA, Makriyannis A, Salamone JD (mayo de 2005). "Efectos conductuales del nuevo agonista completo de cannabinoides AM 411". Farmacología , bioquímica y comportamiento . 81 (1): 78– 88. doi : 10.1016/j.pbb.2005.02.005 . PMID 15894067. S2CID 806517 .

[ 1 ]

[ 2 ]

[ 3 ]