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KM-233

KM-233 es un fármaco cannabinoide sintético que es un análogo estructural del Δ8- tetrahidrocannabinol (THC), el isómero menos activo pero más estable del componente activo del ...

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KM-233 es un fármaco cannabinoide sintético que es un análogo estructural del Δ8- tetrahidrocannabinol (THC), el isómero menos activo pero más estable del componente activo del cannabis . KM-233 se diferencia del Δ8-THC porque la cadena lateral pentilo se reemplaza por un grupo 1,1-dimetilbencilo. Tiene una alta afinidad de unión in vitro para los receptores CB1 y CB2 , con una afinidad por CB2 de 0,91 nM y una selectividad 13 veces mayor que la del receptor CB1 . [ 1 ] En estudios con animales, se ha encontrado que es un tratamiento potencial para el glioma , una forma de tumor cerebral. [ 2 ] Se conocen muchos análogos relacionados donde el grupo 1,1-dimetilbencilo se sustituye o reemplaza por otros grupos, con una relación estructura-actividad bastante bien establecida . [ 3 ] [ 4 ] [ 5 ] [ 6 ] [ 7 ]

Véase también

Referencias

  1. ↑ Krishnamurthy M, Ferreira AM, Moore BM (octubre de 2003). "Síntesis y prueba de nuevos análogos de cadena lateral sustituidos con fenilo de cannabinoides clásicos". Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters . 13 (20): 3487–90 . doi : 10.1016/s0960-894x(03)00729-7 . PMID 14505654 . 
  2. ↑ Duntsch C, Divi MK, Jones T, Zhou Q, Krishnamurthy M, Boehm P, et al. (abril de 2006). "Seguridad y eficacia de un nuevo quimioterápico cannabinoide, KM-233, para el tratamiento del glioma de alto grado". Journal of Neuro-Oncology . 77 (2): 143– 52. doi : 10.1007/s11060-005-9031-y . PMID 16314952. S2CID 27299940 .   
  3. ↑ Nadipuram AK, Krishnamurthy M, Ferreira AM, Li W, Moore BM (julio de 2003). "Síntesis y prueba de nuevos cannabinoides clásicos: exploración del bolsillo de unión del ligando de la cadena lateral de los receptores CB1 y CB2". Bioorganic & Medicinal Chemistry . 11 (14): 3121–32 . doi : 10.1016/s0968-0896(03)00238-4 . PMID 12818675 . 
  4. ↑ Durdagi S, Kapou A, Kourouli T, Andreou T, Nikas SP, Nahmias VR, et al. (junio de 2007). "La aplicación de estudios 3D-QSAR para nuevos ligandos cannabinoides sustituidos en la posición C1' de la cadena lateral alquílica sobre los requisitos estructurales para la unión a los receptores cannabinoides CB1 y CB2". Journal of Medicinal Chemistry . 50 (12): 2875–85 . doi : 10.1021/jm0610705 . PMID 17521177 .  
  5. ↑ Krishnamurthy M, Gurley S, Moore BM (julio de 2008). "Explorando los efectos de los sustituyentes en una nueva serie de análogos de C1'-dimetil-aril delta8-tetrahidrocannabinol". Bioorganic & Medicinal Chemistry . 16 (13): 6489– 500. doi : 10.1016/j.bmc.2008.05.034 . PMID 18524604 . 
  6. ↑ Ferreira AM, Krishnamurthy M, Moore BM, Finkelstein D, Bashford D (marzo de 2009). "Relación cuantitativa estructura-actividad (QSAR) para una serie de nuevos derivados de cannabinoides utilizando descriptores derivados de cálculos químico-cuánticos semiempíricos". Bioorganic & Medicinal Chemistry . 17 (6): 2598– 606. doi : 10.1016/j.bmc.2008.11.059 . PMID 19250829 . 
  7. ↑ Brogi S, Corelli F, Di Marzo V, Ligresti A, Mugnaini C, Pasquini S, Tafi A (febrero de 2011). "Análisis de relaciones cuantitativas tridimensionales estructura-selectividad que guiaron el diseño racional de un ligando altamente selectivo para el receptor cannabinoide 2". European Journal of Medicinal Chemistry . 46 (2): 547– 55. doi : 10.1016/j.ejmech.2010.11.034 . PMID 21183257 .