APINACA

APINACA ( AKB48 , N- (1-adamantil)-1-pentil- 1H -indazol-3-carboxamida ) es un fármaco que actúa como un agonista razonablemente potente de los receptores cannabinoides . ^{[ 2 ]} Es un agonista completo en CB ₁ con una EC ₅₀ de 142 nM ^{[ 3 ]} y K _i de 3,24 nM (en comparación con la K _i de Δ ⁹ -THC de 28,35 nM y JWH-018 de 9,62 nM), ^{[ 4 ]} mientras que en CB ₂ actúa como un agonista parcial con una EC ₅₀ de 141 nM ^{[ 3 ]} y K _i de 1,68 nM (en comparación con la K _i de Δ ⁹ -THC de 37,82 nM y JWH-018 de 8,55 nM). ^{[ 4 ]} Su caracterización farmacológica también se ha descrito en una solicitud de patente descontinuada. ^{[ 5 ]}

Nunca antes se había informado en la literatura científica o de patentes, y fue identificado por primera vez por laboratorios en Japón en marzo de 2012 como un ingrediente en mezclas de cannabis sintético para fumar, junto con un compuesto relacionado APICA . ^{[ 6 ]} Se vendía deliberadamente con el nombre de un popular grupo femenino llamado AKB48 . ^{[ 7 ]}

Estructuralmente, se asemeja mucho a los compuestos cannabinoides de una patente de la Universidad de Connecticut de 2003, ^{[ 8 ]} pero con una cadena pentilo simple en la posición 1 del indazol, y APINACA se encuentra dentro de las reivindicaciones de esta patente a pesar de no haber sido divulgado como ejemplo.

APINACA fue declarado ilegal en Japón en 2012, ^{[ 9 ]} y fue prohibido como droga de clase temporal en Nueva Zelanda a partir del 13 de julio de 2012. ^{[ 10 ]}

APINACA está prohibida en Letonia desde el 14 de noviembre de 2013.

Desde 2013, APINACA es una sustancia controlada de la Lista I en los Estados Unidos. ^{[ 11 ]}

También está prohibida en Alemania como droga controlada de la categoría Anlage II .

APINACA figura en el Quinto Anexo de la Ley sobre el Uso Indebido de Drogas (MDA) y, por lo tanto, es ilegal en Singapur desde mayo de 2015. ^{[ 12 ]}

Desde octubre de 2015, APINACA es una sustancia controlada en China. ^{[ 13 ]}

APINACA está prohibido en la República Checa. ^{[ 14 ]}

Existe un estándar forense de APINACA, y el compuesto ha sido publicado en el sitio web Forendex de posibles drogas de abuso. ^{[ 15 ]}