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Articulo de referencia

AR420626

AR420626 es un fármaco experimental que actúa como un agonista razonablemente potente y altamente selectivo del receptor de ácidos grasos libres FFAR3 (GPR41). [ 1 ] [ 2 ] Se ha...

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AR420626 es un fármaco experimental que actúa como un agonista razonablemente potente y altamente selectivo del receptor de ácidos grasos libres FFAR3 (GPR41). [ 1 ] [ 2 ] Se ha utilizado para investigar el papel de FFAR3 en diversos procesos patológicos como la diabetes , [ 3 ] el asma , [ 4 ] el eccema [ 4 ] y algunas formas de cáncer , [ 5 ] así como la regulación de la liberación de hormonas gastrointestinales. [ 6 ]

Lecturas adicionales

  • Said H, Akiba Y, Narimatsu K, Maruta K, Kuri A, Iwamoto KI, et  al. (agosto de 2017). "La activación de FFA3 estimula la secreción de bicarbonato duodenal y previene la enteropatía inducida por AINE a través de la vía GLP-2 en ratas" . Digestive Diseases and Sciences . 62 (8): 1944– 1952. doi : 10.1007/ s10620-017-4600-4 . PMC 5511769. PMID 28523577 .  
  • Yoshioka Y, Tachibana Y, Uesaka T, Hioki H, Sato Y, Fukumoto T, et  al. (junio de 2022). "Uts2b es un gen regulado por la microbiota expresado en neuronas aferentes vagales conectadas a células enteroendocrinas que producen colecistoquinina". Comunicaciones de investigación bioquímica y biofísica . 608 : 66– 72. Código Bib : 2022BBRC..608...66Y . doi : 10.1016/j.bbrc.2022.03.117 . hdl : 20.500.14094/90009216 . PMID 35390674 . 

Referencias

  1. ↑ Hudson BD, Christiansen E, Murdoch H, Jenkins L, Hansen AH, Madsen O, et al. (agosto de 2014). "Farmacología compleja de nuevos ligandos alostéricos del receptor de ácidos grasos libres 3". Farmacología molecular . 86 (2): 200– 210. doi : 10.1124/mol.114.093294 . PMID 24870406 .  
  2. ↑ Ulven ER, Quon T, Sergeev E, Barki N, Brvar M, Hudson BD, et al. (abril de 2020). "Estudios de la relación estructura-actividad de moduladores del receptor 3 de ácidos grasos libres de tetrahidroquinolona" . Journal of Medicinal Chemistry . 63 (7): 3577– 3595. doi : 10.1021/acs.jmedchem.9b02036 . PMC 7307922. PMID 32141297 .   
  3. ↑ Lee DH, Heo KS, Myung CS (julio de 2023). " La activación de GPR41 acoplada a Gαi aumenta el influjo de Ca2 + en células C2C12 y muestra un efecto terapéutico en animales diabéticos". Obesity . 31 (7). Silver Spring, Md.: 1871–1883 . doi : 10.1002/oby.23786 . PMID 37309717 . 
  4. 1 2 Lee YJ, Son SE, Im DS (enero de 2024). "El agonista del receptor de ácidos grasos libres 3 AR420626 reduce las respuestas alérgicas en el asma y el eccema en ratones". International Immunopharmacology . 127 111428. doi : 10.1016/j.intimp.2023.111428 . PMID 38159551 . 
  5. ↑ Mikami D, Kobayashi M, Uwada J, Yazawa T, Kamiyama K, Nishimori K, et al. (2020). "AR420626, un agonista selectivo de GPR41/FFA3, suprime el crecimiento de células de carcinoma hepatocelular induciendo apoptosis a través de la inhibición de HDAC" . Avances terapéuticos en oncología médica . 12 1758835920913432. doi : 10.1177/1758835920913432 . PMC 7517987. PMID 33014144 .   
  6. ↑ Kaji I, Akiba Y, Furuyama T, Adelson DW, Iwamoto K, Watanabe M, et al. (enero de 2018). " La activación del receptor 3 de ácidos grasos libres suprime la motilidad neurogénica en el colon proximal de la rata" . Neurogastroenterology and Motility . 30 (1). doi : 10.1111/nmo.13157 . PMC 5739952. PMID 28714277 .