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Receptor de adenosina A 2B

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El receptor de adenosina A 2B , también conocido como ADORA2B , es un receptor de adenosina acoplado a proteína G , y también designa el gen humano del receptor de adenosina A 2b que lo codifica. [ 5 ]

Mecanismo

Esta proteína de membrana integral estimula la actividad de la adenilato ciclasa en presencia de adenosina. Esta proteína también interactúa con la netrina-1, que participa en la elongación axonal.

Gene

El gen se encuentra cerca de la región del síndrome de Smith-Magenis en el cromosoma 17. [ 5 ]

Ligandos

La investigación sobre ligandos selectivos A2B se ha quedado algo rezagada con respecto al desarrollo de ligandos para los otros tres subtipos de receptores de adenosina, pero ya se han desarrollado varios compuestos selectivos para A2B , [ 6 ] [ 7 ] [ 8 ] [ 9 ] [ 10 ] [ 11 ] [ 12 ] [ 13 ] [ 14 ] [ 15 ] y la investigación sobre sus posibles aplicaciones terapéuticas está en curso. [ 16 ] [ 17 ] [ 18 ] [ 19 ] [ 20 ] [ 21 ] [ 22 ]

Agonistas

  • BAHÍA 60-6583
  • NECA (N-etilcarboxamidoadenosina)
  • (S)-PHPNECA: alta afinidad y eficacia en A2B , pero escasa selectividad frente a otros subtipos de receptores de adenosina.
  • LUF-5835
  • LUF-5845 - agonista parcial

Antagonistas y agonistas inversos

  • Compuesto 38: [ 23 ] antagonista, alta afinidad y buena selectividad de subtipo
  • ISAM-R56A : [ 22 ] antagonista selectivo de alta afinidad no xantínico (K i : 1,50 nM)
  • ISAM-140 : [ 24 ] antagonista selectivo no xantínico (K i = 3,49 nM).
  • ISAM-R324A: [ 25 ] Antagonista selectivo no xantínico soluble y metabólicamente estable (K i = 6,10 nM).
  • ATL-801
  • CVT-6883
  • Sra.-1706
  • Sra.-1754
  • OSIP-339,391
  • PSB-603: antagonista xantínico
  • PSB-0788: antagonista xantínico
  • PSB-1115: antagonista xantínico
  • PSB-1901: [ 26 ] antagonista xantínico con potencia picomolar

Referencias

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Lecturas adicionales

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