cloruro de alcuronio

El cloruro de alcuronio (anteriormente comercializado como Alloferin ) es un agente bloqueador neuromuscular (BNM) , también conocido como relajante muscular esquelético . Es una sustancia semisintética preparada a partir de C- toxiferina I, ^{[ 1 ]} un alcaloide bis -cuaternario obtenido de Strychnos toxifera . La propia C- toxiferina I ha sido probada por su acción farmacológica y se ha observado que es un agente bloqueador neuromuscular de acción muy prolongada ^{[ 2 ].} Para una definición formal de las duraciones de acción asociadas con los agentes BNM, véase la página de gantacurio . La sustitución de ambos grupos N -metilo por fracciones N-alilo produjo N,N -dialil -bis -nortoxiferina, ahora reconocida como alcuronio.

La inclusión de las funciones alílicas presentó un área potencial mejorada de biotransformación, y por lo tanto se observa que el alcuronio tiene una duración mucho más corta de acción bloqueadora neuromuscular que su precursor C-toxiferina I. ^{[ 3 ]} También tiene un inicio de acción más rápido y es ~1,5 veces más potente que la tubocurarina . ^{[ 4 ]} La acción farmacológica del alcuronio se revierte fácilmente con neostigmina y produce poca liberación de histamina . ^{[ 5 ]} La principal desventaja del alcuronio es que produce un efecto vagolítico debido a un bloqueo selectivo similar al de la atropina de los receptores muscarínicos cardíacos . ^{[ 4 ]}^{[ 6 ]}^{[ 7 ]}

Efectos

Sistema cardiovascular : la liberación de histamina y el bloqueo de los ganglios simpáticos , incluida la médula suprarrenal, podrían causar hipotensión.
Sistema respiratorio : apnea debida a bloqueo frénico, pero puede producirse broncoconstricción por liberación de histamina.
Sistema nervioso central : no tiene efecto sobre la presión intraocular.
El bloqueo de los ganglios autonómicos puede provocar una disminución de la motilidad intestinal.

Puntos especiales

La duración de la acción se prolonga en estados de bajo potasio , calcio y proteínas , así como en estados de alto magnesio y acidosis .
Farmacéuticamente incompatible con tiopentona
La infusión puede provocar pupilas dilatadas fijas.

Véase también

La Farmacopea Internacional

Referencias

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Lecturas adicionales

Zahn K, Eckstein N, Tränkle C, Sadée W, Mohr K (2002). "Modulación alostérica de la señalización del receptor muscarínico: conversión de pilocarpina inducida por alcuronio de agonista a antagonista". J Pharmacol Exp Ther . 301 (2): 720–8 . doi : 10.1124/jpet.301.2.720 . PMID 11961078. S2CID 534003 .
Maass A, Mohr K (1996). "Efectos opuestos del alcuronio sobre la unión de agonistas y antagonistas a los receptores muscarínicos". Eur J Pharmacol . 305 ( 1–3 ): 231–4 . doi : 10.1016/0014-2999(96)00240-3 . PMID 8813558 .
Jakubík J, Tucek S (1994). "Protección de los receptores muscarínicos contra la inactivación química por alcuronio y localización del sitio de unión alostérico para el alcuronio". J Neurochem . 63 (5): 1932–40 . doi : 10.1046/j.1471-4159.1994.63051932.x . PMID 7931349. S2CID 23053191 .
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[1] Foldes FF (1954). "El modo de acción de los agentes bloqueadores neuromusculares de tipo amonio cuaternario" . Br. J. Anaesth . 26 (6): 394– 398. doi : 10.1093/bja/26.6.394 . PMID 13208908 .

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[3] Martin-Smith M (1971), En: Ariens EJ (ed.), "Diseño de fármacos". Vol. 2. Academic Press. Nueva York y Londres. pp.453-530.

[Speight-4] 1 2 Speight TM, Avery GS (1972). " Bromuro de pancuronio: una revisión de sus propiedades farmacológicas y aplicación clínica". Drugs . 4 ( 3–4 ): 163–226 . doi : 10.2165/00003495-197204030-00002 . PMID 4264763. S2CID 20303531 .

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[6] Coleman AJ, Downing JW, Leary WP, Moyes DG, Styles M (1972). "Los efectos cardiovasculares inmediatos del pancuronio, alcuronio y tubocurarina en el hombre" . Anaesthesia . 27 ( 4): 415– 22. doi : 10.1111/j.1365-2044.1972.tb08247.x . PMID 4264060. S2CID 36615570 .

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