Ambazona

Ambazone es un antiséptico oral .

La ambazona fue patentada en 1957 por Bayer bajo el nombre comercial Iversal y se utilizó brevemente en Alemania. Todavía se usa en Rusia, los países de la antigua Unión Soviética, Polonia ^{[ 2 ]} y Rumania. No ha sido aprobada por la Administración de Alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos (FDA).

La ambazona se puede obtener mediante un método sintético de dos pasos, haciendo reaccionar 1,4-benzoquinona con aminoguanidina y tiosemicarbazida. ^{[ 3 ] [ 4 ]}

La obtención de un material de grado farmacéutico es difícil debido a las altas cantidades de subproductos, intermedios sintéticos y productos de descomposición. ^{[ 5 ]}

Acción bacteriostática sobre estreptococos hemolíticos , Streptococcus pneumoniae y estreptococos viridans .

Mediante pruebas experimentales, la ambazona ha demostrado propiedades antisépticas , además de propiedades antitumorales . La ambazona tiene las siguientes características físicas.

La ambazona se prepara mediante cristalización en estado sólido o molienda.

El mecanismo de acción de la ambazona se ha estudiado exhaustivamente y se ha demostrado que actúa a través de diferentes vías. La ambazona presenta baja actividad mutagénica y no produce efectos secundarios cardiovasculares, del SNC, metabólicos ni gastrointestinales con dosis intravenosas de hasta 10⁻⁵  mol/kg y dosis orales de hasta 10⁻³  mol/kg. La ambazona puede administrarse por vía oral o intravenosa, pero el problema con la administración oral es que un estudio experimental muestra una absorción de solo el 35-50%, mientras que otro estudio muestra un 40% en los intestinos; estos resultados podrían llevar al lector a pensar que la ambazona no sería la mejor opción de tratamiento, ya que con una absorción tan baja, se requeriría una mayor concentración ingerida para obtener un efecto positivo del fármaco. El problema con una mayor concentración es que la ambazona tiene una vida media de 6-7 horas. Como se mencionó anteriormente, la ambazona no presenta efectos secundarios en el SNC debido a que no atraviesa la barrera hematoencefálica. Si bien este es el mecanismo que tiene el cuerpo para protegerse de sustancias no deseadas que puedan atacar el cerebro, esto también limita el tratamiento de tumores cerebrales con ambazona.

Se estudiaron las propiedades terapéuticas de la ambazona en ratas de laboratorio y se determinó que la dosis terapéutica era de 60 a 125  mg/kg de peso corporal. Como se mencionó anteriormente, la ambazona posee propiedades antisépticas, evidenciadas por su mayor actividad contra cocos grampositivos. Además de estas propiedades antisépticas, la ambazona también ha demostrado su capacidad para combatir formas de leucemia en ratas de laboratorio. Cuando se administró por vía oral, los resultados mostraron una prolongación de la esperanza de vida y la curación de la leucemia L1210 y P388 en ratas de laboratorio. Los científicos utilizaron diferentes métodos para determinar los resultados, tales como: tiempo medio de supervivencia (TMS), porcentaje de aumento de la esperanza de vida, tasas de supervivencia, porcentaje de cambio en el peso corporal y número de células peritoneales. Al probar la ambazona mediante AMES sin activación metabólica, se encontró que no presenta propiedades mutagénicas ni carcinogénicas. Cuando se realizó la misma prueba con activación metabólica o mediante la prueba C, se mostró potencial mutagénico. Los resultados muestran dos caminos diferentes y, hasta que no se realicen más pruebas, no se puede determinar si los beneficios superan a los inconvenientes en lo que respecta al uso de ambazone para el tratamiento.