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Amesergida

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Amesergida ( DCI Nombre Internacional No Propietario , Nombre Adoptado en Estados Unidos ; nombre en clave de desarrollo LY-237733 ) es un antagonista del receptor de serotonina de las familias de la ergolina y la lisergamida, relacionado con la metisergida, que estaba siendo desarrollada por Eli Lilly and Company para el tratamiento de diversas afecciones, como depresión , ansiedad , esquizofrenia , disfunción sexual masculina , migraña y trombosis , pero nunca se comercializó. [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] Alcanzó la fase II de ensayos clínicos para el tratamiento de la depresión, la disfunción eréctil y la eyaculación precoz antes de la interrupción de su desarrollo. [ 1 ]

Farmacología

Farmacodinámica

La amesergida actúa como un antagonista selectivo de los receptores de serotonina 5-HT 2A , 5-HT 2B y 5-HT 2C (K i = 1,96–15,1 nM). [ 4 ] [ 5 ] También es un antagonista del receptor de serotonina 5-HT 7 con una afinidad relativamente menor (K i = 78,0 nM). [ 6 ] El fármaco es un potente antagonista del receptor α 2 -adrenérgico además de los receptores 5-HT 2 a través de su principal metabolito activo, la 4-hidroxiamesergida (K i = 13 nM). [ 7 ] [ 8 ] Este perfil de actividad es similar al del llamado antidepresivo noradrenérgico y serotoninérgico específico (NaSSA) mirtazapina (Remeron). [ 9 ]   

La amesergida también tiene afinidad por el receptor de serotonina 5-HT1D ( Ki = 57,9 nM  ) y menor afinidad por los receptores de serotonina 5-HT1A , α1 - adrenérgicos y de dopamina D1 y D2 ( Ki = 150–730 nM ) . [ 4 ] Tiene una afinidad insignificante por los receptores de histamina H1 y de acetilcolina muscarínicos (Ki > 10 000 nM). [ 4 ] El fármaco no parece haber sido evaluado en los receptores de serotonina 5-HT1E , 5 -HT1F , 5 - HT4 , 5 - HT5A y 5-HT6 , ni en los receptores de dopamina D3 , D4 y D5 . [ 10 ]  

Véase también

Referencias

  1. 1 2 "Amesergida" . AdisInsight . Springer Nature Switzerland AG.
  2. ↑ William Andrew Publishing (22 de octubre de 2013). Enciclopedia de fabricación farmacéutica . Elsevier. págs. 239–. ISBN  978-0-8155-1856-3.
  3. ↑ Pertz HE, Eich EC (1999). "Alcaloides del cornezuelo y sus derivados como ligandos para receptores serotoninérgicos, dopaminérgicos y adrenérgicos." (PDF) . Cornezuelo: El género Claviceps . Ámsterdam: Harwood Academic Publishers. págs. 411–440 . ISBN  978-0-429-21976-4.
  4. 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 Foreman MM, Fuller RW, Nelson DL, Calligaro DO, Kurz KD, Misner JW, et al. (enero de 1992). " Estudios preclínicos sobre LY237733, un antagonista serotoninérgico potente y selectivo". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics . 260 (1): 51– 57. PMID 1731051 .  
  5. 1 2 3 4 Wainscott DB, Lucaites VL, Kursar JD, Baez M, Nelson DL (febrero de 1996). "Caracterización farmacológica del receptor humano 5-hidroxitriptamina2B: evidencia de diferencias entre especies". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics . 276 (2): 720– 727. PMID 8632342 . 
  6. ↑ Leopoldo M (marzo de 2004). "Receptores de serotonina(7) (5-HT(7)Rs) y sus ligandos". Current Medicinal Chemistry . 11 (5): 629– 661. doi : 10.2174/0929867043455828 . PMID 15032609 . 
  7. 1 2 Cohen ML, Kurz KD, Fuller RW, Calligaro DO (marzo de 1994). "Actividad antagonista comparativa del receptor 5-HT2 de la amesergida y su metabolito activo 4-hidroxiamesergida en ratas y conejos". The Journal of Pharmacy and Pharmacology . 46 (3): 226– 229. doi : 10.1111/j.2042-7158.1994.tb03784.x . PMID 8027933 . S2CID 36915233 .  
  8. ↑ Feltner DE (junio de 1997). «Nuevas moléculas y nuevas terapias en psicofarmacología» . En Hertzman M, Feltner DE (eds.). Manual de ensayos de psicofarmacología: una visión general de las preocupaciones científicas, políticas y éticas . NYU Press. págs. 390–. ISBN  978-0-8147-3532-9.
  9. ↑ Stimmel GL, Dopheide JA, Stahl SM (1997). " Mirtazapina: un antidepresivo con efectos noradrenérgicos y serotoninérgicos específicos" . Farmacoterapia . 17 (1): 10– 21. doi : 10.1002/j.1875-9114.1997.tb03674.x . PMID 9017762. S2CID 2454536. Archivado del original el 25 de mayo de 2021. Recuperado el 28 de agosto de 2020 .  
  10. 1 2 Roth BL , Driscol J. "PDSP K i Database" . Programa de detección de drogas psicoactivas (PDSP) . Universidad de Carolina del Norte en Chapel Hill y el Instituto Nacional de Salud Mental de los Estados Unidos . Recuperado el 14 de agosto de 2017 .
  11. ↑ Cushing DJ, Zgombick JM, Nelson DL, Cohen ML (junio de 1996). "LY215840, un ligando de alta afinidad del receptor 5-HT7, bloquea la relajación inducida por serotonina en la arteria coronaria canina". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics . 277 (3): 1560– 1566. PMID 8667223 . 
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