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aminofilina

La aminofilina es un compuesto del broncodilatador teofilina con etilendiamina en una proporción de 2:1. La etilendiamina mejora la solubilidad, y la aminofilina se suele encont...

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La aminofilina es un compuesto del broncodilatador teofilina con etilendiamina en una proporción de 2:1. La etilendiamina mejora la solubilidad, y la aminofilina se suele encontrar como un dihidrato . [ 2 ]

La aminofilina es menos potente y de acción más corta que la teofilina . Su uso más común es en el tratamiento de la obstrucción de las vías respiratorias causada por asma o EPOC. La aminofilina es un antagonista no selectivo del receptor de adenosina e inhibidor de la fosfodiesterasa . [ 3 ]

Usos médicos

La aminofilina intravenosa puede utilizarse para la exacerbación aguda de los síntomas y la obstrucción reversible de las vías respiratorias en el asma y otras enfermedades pulmonares crónicas como la EPOC , el enfisema y la bronquitis crónica . Se utiliza como coadyuvante de los agonistas beta-2 selectivos inhalados y los corticosteroides administrados sistémicamente . [ 4 ]

La aminofilina se utiliza para revertir las infusiones de regadenosón , dipiridamol o adenosina durante las pruebas de esfuerzo en cardiología nuclear. También se ha informado que la aminofilina es eficaz para prevenir la bradicardia durante intervenciones cardiovasculares complejas (aterectomía de la arteria coronaria derecha). [ 5 ] Asimismo, se utiliza en el tratamiento del bloqueo cardíaco debido a un infarto agudo de miocardio inferior. También puede provocar un paro cardíaco .

La aminofilina ha mostrado cierto potencial como reductor de grasa corporal cuando se usa como crema tópica. [ 6 ] La aminofilina también es una opción de tratamiento para el choque anafiláctico . [ 7 ]

Aunque se ha sugerido su uso en casos de paro cardíaco, la evidencia no respalda un beneficio. [ 8 ] [ 9 ]

Efectos secundarios

La aminofilina puede provocar toxicidad por teofilina. Se ha observado que la aminofilina disminuye los efectos sedantes del propofol [ 10 ] y reduce la acción anticonvulsiva del topiramato [ 11 ] .

Propiedades

Es más soluble en agua que la teofilina. Se presenta en gránulos o polvo blancos o ligeramente amarillentos, con un ligero olor amoniacal y sabor amargo. Al exponerse al aire, pierde gradualmente etilendiamina y absorbe dióxido de carbono , liberando teofilina libre. Sus soluciones son alcalinas . 1 g se disuelve en 25 mL de agua para dar una solución transparente; 1 g disuelto en 5 mL de agua cristaliza al reposar, pero se redisuelve al añadir una pequeña cantidad de etilendiamina . Es insoluble en alcohol y éter.

Farmacología

Al igual que otros derivados de xantina metilada , la aminofilina es a la vez un

  1. inhibidor competitivo no selectivo de la fosfodiesterasa [ 12 ] que aumenta el cAMP intracelular , activa la PKA , inhibe la síntesis de TNF-alfa [ 13 ] [ 14 ] y leucotrienos [ 15 ] , y reduce la inflamación y la inmunidad innata [ 15 ] y
  2. antagonista no selectivo del receptor de adenosina . [ 16 ]

La aminofilina provoca broncodilatación, diuresis † , estimulación del sistema nervioso central y cardíaca, y secreción de ácido gástrico al bloquear la fosfodiesterasa, lo que aumenta las concentraciones tisulares de monofosfato de adenosina cíclico (AMPc), que a su vez promueve la estimulación de la lipólisis , la glucogenólisis y la gluconeogénesis por catecolaminas , e induce la liberación de epinefrina de las células de la médula suprarrenal. † La diuresis es causada por un aumento del AMPc que actúa en el SNC para inhibir la liberación de la hormona antidiurética (arginina-vasopresina).

La adenosina es un mensajero extracelular endógeno que puede regular las necesidades de oxígeno del miocardio. [ 3 ] [ 17 ] Actúa a través de receptores de la superficie celular que afectan las vías de señalización intracelular para aumentar el flujo sanguíneo de la arteria coronaria, disminuir la frecuencia cardíaca, bloquear la conducción del nodo auriculoventricular, suprimir el automatismo cardíaco y disminuir los efectos β-adrenérgicos sobre la contractilidad. [ 3 ] [ 17 ] La adenosina también antagoniza los efectos cronotrópicos e ionotrópicos de las catecolaminas circulantes. [ 18 ] En general, la adenosina disminuye la frecuencia cardíaca y la fuerza de contracción, lo que aumenta el suministro de sangre al músculo cardíaco. En determinadas circunstancias, este mecanismo (que tiene como objetivo proteger el corazón) puede causar bradiasistolia refractaria resistente a la atropina. [ 3 ] Los efectos de la adenosina son dependientes de la concentración. Los receptores de la adenosina son antagonizados competitivamente por metilxantinas como la aminofilina. [ 3 ] [ 17 ] [ 18 ] La aminofilina antagoniza de forma competitiva las acciones cardíacas de la adenosina en los receptores de la superficie celular. [ 17 ] Por lo tanto, aumenta la frecuencia cardíaca y la contractilidad.

Referencias

  1. ↑ "Solicitud abreviada de nuevo fármaco (ANDA) aprobada por la FDA: 087242" . fda.gov . 26 de octubre de 1983. Archivado del original el 25 de enero de 2017. Consultado el 2 de diciembre de 2023 .
  2. ↑ "Monografía profesional de aminofilina" . Drugs.com .
  3. 1 2 3 4 5 Mader TJ, Smithline HA, Durkin L, Scriver G (marzo de 2003). "Ensayo controlado aleatorizado de aminofilina intravenosa para paro cardíaco asistólico extrahospitalario resistente a la atropina" . Academic Emergency Medicine . 10 (3): 192– 197. doi : 10.1197/aemj.10.3.192 . PMID 12615581 . 
  4. ↑ "Inyección de aminofilina" . Drugs.com . Consultado el 6 de enero de 2018 .
  5. ↑ "Aminofilina para prevenir bradiarritmias durante la aterectomía orbital o rotacional de la arteria coronaria derecha" . invasivecardiology.com . Archivado del original el 3 de agosto de 2020. Consultado el 15 de junio de 2018 .
  6. ↑ Caruso MK, Pekarovic S, Raum WJ, Greenway F (mayo de 2007). "Reducción tópica de grasa de la cintura". Diabetes , Obesity & Metabolism . 9 (3): 300– 303. doi : 10.1111/j.1463-1326.2006.00600.x . PMID 17391155. S2CID 988473 .  
  7. ↑ Blackbourne LH. Recordatorio quirúrgico. Lippincott Williams and Wilkins, 2009. págs. 169
  8. ↑ Hayward E, Showler L, Soar J (agosto de 2007). "Aminofilina en el paro cardíaco bradiasistólico" . Emergency Medicine Journal . 24 (8): 582– 583. doi : 10.1136/emj.2007.051342 . PMC 2660094. PMID 17652689 .  
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  10. ^ Turan A, Kasuya Y, Govinda R, Obal D, Rauch S, Dalton JE, et al. (febrero de 2010). "El efecto de la aminofilina sobre la pérdida del conocimiento, índice biespectral, requerimiento de propofol y concentración alveolar mínima de desflurano en voluntarios" . Anestesia y Analgesia . 110 (2): 449– 454. doi : 10.1213/ane.0b013e3181c6be7e . PMID 19955506 . S2CID 29111498 .   
  11. ↑ Luszczki JJ, Jankiewicz K, Jankiewicz M, Czuczwar SJ (mayo de 2007). "Interacciones farmacocinéticas y farmacodinámicas de la aminofilina y el topiramato en el modelo de convulsiones inducidas por electrochoque máximo en ratones". European Journal of Pharmacology . 562 ( 1–2 ): 53–59 . doi : 10.1016/j.ejphar.2007.01.038 . PMID 17320861 . 
  12. ↑ Essayan DM (noviembre de 2001). "Fosfodiesterasas de nucleótidos cíclicos" . The Journal of Allergy and Clinical Immunology . 108 (5): 671– 680. doi : 10.1067/mai.2001.119555 . PMID 11692087 . 
  13. ↑ Deree J, Martins JO, Melbostad H, Loomis WH, Coimbra R (junio de 2008). "Perspectivas sobre la regulación de la producción de TNF-alfa en células mononucleares humanas: los efectos de la inhibición no específica de la fosfodiesterasa" . Clinics . 63 ( 3): 321–328 . doi : 10.1590/S1807-59322008000300006 . PMC 2664230. PMID 18568240 .  
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  15. 1 2 Peters-Golden M, Canetti C, Mancuso P, Coffey MJ (enero de 2005). "Leucotrienos: mediadores subestimados de las respuestas inmunitarias innatas" . Journal of Immunology . 174 (2): 589– 594. doi : 10.4049/jimmunol.174.2.589 . PMID 15634873 . 
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  17. 1 2 3 4 Mader TJ, Gibson P (agosto de 1997). "Antagonismo del receptor de adenosina en el paro cardíaco asistólico refractario: resultados de un estudio piloto en humanos". Resuscitation . 35 (1): 3– 7. doi : 10.1016/s0300-9572(97)01097-6 . ​​PMID 9259053 . 
  18. 1 2 Perouansky M, Shamir M, Hershkowitz E, Donchin Y (julio de 1998). "Reanimación exitosa con aminofilina en paro cardíaco refractario con asistolia". Resuscitation . 38 (1): 39– 41. doi : 10.1016/s0300-9572(98)00079-3 . PMID 9783508 . 
  • Aminofilina . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU. Archivado del original el 25 de febrero de 2021.