Regadenosón

El regadenosón , comercializado bajo la marca Lexiscan, _entre otras, es un agonista del receptor de adenosina A2A que actúa como vasodilatador coronario y se utiliza comúnmente en pruebas de esfuerzo farmacológicas. Produce hiperemia rápidamente y la mantiene durante un tiempo útil para la gammagrafía de perfusión miocárdica con radionúclidos . ^{[ 1 ]} La selectividad del fármaco lo hace preferible a otros agentes de estrés como la adenosina , que son menos selectivos y, por lo tanto, causan más efectos secundarios.

Regadenosón fue aprobado por la Administración de Alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos el 10 de abril de 2008 y es comercializado por Astellas Pharma bajo el nombre comercial Lexiscan. ^{[ 2 ]} Está aprobado para su uso en la Unión Europea con el nombre de Rapiscan. Es comercializado por GE Healthcare y se vende tanto en el Reino Unido como en Alemania. Regadenosón fue aprobado para su uso en la Unión Europea en septiembre de 2010. ^{[ 3 ]} Está disponible como medicamento genérico . ^{[ 4 ]}

El regadenosón tiene una vida media biológica de dos a tres minutos , en comparación con la vida media de diez segundos de la adenosina . Por lo tanto, los protocolos de estrés con regadenosón utilizan un bolo único , en lugar de la infusión continua de cuatro a seis minutos que se requería con la adenosina. Mientras que la infusión de adenosina se basa en el peso (140 mcg/kg/minuto), el regadenosón se administra como una  dosis estándar de 0,4 mg/5 ml en jeringa precargada para todos los pesos. Las pruebas de estrés con regadenosón no se ven afectadas por la presencia de betabloqueantes , ya que el regadenosón produce vasodilatación a través de la vía de la adenosina sin estimular los receptores beta-adrenérgicos .

El regadenosón puede alterar temporalmente la integridad de la barrera hematoencefálica al inhibir la función de la glicoproteína P. ^{[ 5 ]}