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óxido de amitriptilina

El óxido de amitriptilina (nombres comerciales Amioxid , Ambivalon , Equilibrin ), o N- óxido de amitriptilina , es un antidepresivo tricíclico (ATC) que se introdujo en Europa ...

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El óxido de amitriptilina (nombres comerciales Amioxid , Ambivalon , Equilibrin ), o N- óxido de amitriptilina , es un antidepresivo tricíclico (ATC) que se introdujo en Europa en la década de 1970 para el tratamiento de la depresión . [ 1 ]

El amitriptilinóxido es un análogo y metabolito de la amitriptilina , y tiene efectos similares y una eficacia equivalente como antidepresivo. [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ] [ 5 ] Sin embargo, tiene un inicio de acción más rápido y menos efectos adversos , incluyendo menor somnolencia , sedación , síntomas anticolinérgicos como sequedad de boca , sudoración y mareos , hipotensión ortostática y cardiotoxicidad . [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ] [ 5 ] [ 6 ] [ 7 ]

En los ensayos de unión a receptores , se encontró que el amitriptilinóxido tenía una farmacología generalmente equivalente a la de la amitriptilina, actuando como un inhibidor de la recaptación de serotonina y norepinefrina , antagonista del receptor de serotonina y antagonista del receptor H1 , entre otras propiedades, pero con una afinidad aproximadamente 60 veces menor por el receptor α1 - adrenérgico y la afinidad más débil de todos los ATC analizados por los receptores muscarínicos de acetilcolina . [ 8 ] [ 9 ] [ 10 ]

Se ha dicho que el amitriptilinóxido es un profármaco de la amitriptilina. [ 11 ]

Véase también

Referencias

  1. ↑ Sociedad Farmacéutica Suiza (2000). Index Nominum 2000: Directorio Internacional de Medicamentos (Libro con CD-ROM) . Boca Raton: Medpharm Scientific Publishers. pág.  49. ISBN 3-88763-075-0.
  2. 1 2 Rapp W (septiembre de 1978). "Ensayo comparativo de amitriptilina-N-óxido y amitriptilina en el tratamiento de pacientes ambulatorios con síndromes depresivos". Acta Psychiatrica Scandinavica . 58 (3): 245– 55. doi : 10.1111/j.1600-0447.1978.tb06936.x . PMID 360779 . S2CID 12666498 .  
  3. 1 2 Tegeler J, Klieser E, Lehmann E, Heinrich K (enero de 1990). "Estudio doble ciego de la eficacia terapéutica y la tolerabilidad del amitriptilina-óxido en comparación con la amitriptilina". Farmacopsiquiatría . 23 ( 1): 45– 9. doi : 10.1055/s-2007-1014481 . PMID 2179974. S2CID 956047 .  
  4. ^ Godt HH, Fredslund-Andersen K, Edlund AH (1971). "[N-óxido de amitriptilina. Un nuevo antidepresivo. Un ensayo clínico doble ciego en comparación con la amitriptilina]". Nordisk Psykiatrisk Tidsskrift. Revista Nórdica de Psiquiatría (en danés). 25 (3): 237– 46. doi : 10.3109/08039487109094663 . PMID 4945956 . 
  5. 1 2 Aronson, Jeffrey Kenneth (2008). Efectos secundarios de los fármacos psiquiátricos de Meyler (Efectos secundarios de Meyler) . Ámsterdam: Elsevier Science. pág. 30. ISBN  978-0-444-53266-4.
  6. ↑ Wenzl H, Graf E, Sieck A (1978). "Efectos sobre el sistema nervioso central de un nuevo antidepresivo tricíclico (amitriptilinóxido)". Arzneimittel-Forschung . 28 (10b): 1874–9 . PMID 261811 . 
  7. ↑ Dencker SJ (1971). "[Ensayo clínico con imipramina-N-óxido y amitriptilina-N-óxido]". Nordisk Psykiatrisk Tidsskrift. Revista nórdica de psiquiatría (en sueco). 25 (5): 463– 70. doi : 10.3109/08039487109094696 . PMID 4947298 . 
  8. ↑ Borbe HO, Zierenberg O (septiembre de 1985). "Amitriptilina-óxido: perfil de unión a receptores comparado con otros fármacos antidepresivos". Farmacopsiquiatría . 18 (5): 314– 9. doi : 10.1055/s-2007-1017388 . PMID 2996040. S2CID 31927039 .  
  9. ^ Maj J, Vetulani J , Michaluk J, Rogóz Z, Skuza G (noviembre de 1982). "Acción central del N-óxido de amitriptilina". Farmacopsiquiatría . 15 (6): 187– 91. doi : 10.1055/s-2007-1019536 . PMID 6185962 . S2CID 25823571 .  
  10. ↑ Hyttel J, Christensen AV, Fjalland B (julio de 1980). "Propiedades neurofarmacológicas de la amitriptilina, la nortriptilina y sus metabolitos". Acta Pharmacologica et Toxicologica . 47 (1): 53–7 . doi : 10.1111/j.1600-0773.1980.tb02025.x . PMID 7395525 . 
  11. ↑ Pavel Anzenbacher, Ulrich M. Zanger (23 de febrero de 2012). Metabolismo de fármacos y otros xenobióticos . John Wiley & Sons. págs. 302–. ISBN  978-3-527-64632-6.