Articulo de referencia

receptor de amilina

Los receptores de amilina (AMYR) son heterodímeros del receptor de calcitonina y proteínas modificadoras de la actividad del receptor (RAMP). Se unen a la amilina con alta afini...

Los receptores de amilina (AMYR) son heterodímeros del receptor de calcitonina y proteínas modificadoras de la actividad del receptor (RAMP). Se unen a la amilina con alta afinidad y constan de AMY1, AMY2 y AMY3 . [ 1 ] [ 2 ] El receptor AMY1 puede ser activado tanto por la amilina como por el péptido relacionado con el gen de la calcitonina ( CGRP).

Se están desarrollando miméticos de amilina que son agonistas de los receptores de amilina como terapias para la diabetes y la obesidad , y uno de ellos, la pramlintida , ha sido aprobado por la FDA. [ 3 ] [ 4 ]

AMY 1 podría desempeñar un papel en los efectos de los antagonistas del receptor CGRP desarrollados para la migraña . [ 5 ] [ 6 ] Se están desarrollando agonistas duales de los receptores de amilina y calcitonina (DACRA) para la obesidad. [ 7 ] Se cree que la amilina y sus receptores desempeñan un papel en la enfermedad de Alzheimer . [ 8 ] [ 9 ]

Referencias

  1. Hay, DL; Christopoulos, G.; Christopoulos, A.; Sexton, PM (2004). "Receptores de amilina: composición molecular y farmacología" . Biochemical Society Transactions . 32 (5): 865– 867. doi : 10.1042/BST0320865 . PMID 15494035 . 
  2. Cao, Jianjun; Belousoff, Matthew J.; Liang, Yi-Lynn; Johnson, Rachel M.; Josephs, Tracy M.; Fletcher, Madeleine M.; Christopoulos, Arthur; Hay, Debbie L.; Danev, Radostin; Wootten, Denise; Sexton, Patrick M. (25 de marzo de 2022). " Una base estructural para el fenotipo del receptor de amilina" . Science . 375 (6587) eabm9609. doi : 10.1126/science.abm9609 . ISSN 0036-8075 . PMID 35324283. S2CID 247677182 .   
  3. Dehestani, Babak; Stratford, Nicholas RS; le Roux, Carel W (30 de diciembre de 2021). "Amylin como un futuro tratamiento para la obesidad" . Journal of Obesity & Metabolic Syndrome . 30 (4): 320– 325. doi : 10.7570/jomes21071 . ISSN 2508-6235 . PMC 8735818. PMID 34929674 .   
  4. Bower, Rebekah L; Hay, Debbie L (junio de 2016). "Relaciones estructura-función de la amilina y farmacología del receptor: implicaciones para el desarrollo de fármacos miméticos de la amilina" . British Journal of Pharmacology . 173 (12): 1883–1898 . doi : 10.1111/bph.13496 . ISSN 0007-1188 . PMC 4882495. PMID 27061187 .   
  5. Garelja, Michael L.; Walker, Christopher S.; Hay, Debbie L. (febrero de 2022). "Antagonistas del receptor CGRP para la migraña. ¿Son también antagonistas del receptor AMY 1?" . British Journal of Pharmacology . 179 (3): 454– 459. doi : 10.1111/bph.15585 . ISSN 0007-1188 . PMID 34076887 . S2CID 235296644 .   
  6. Hay, Debbie L. (mayo de 2017). "Amylin". Headache: The Journal of Head and Face Pain . 57 (S2): 89–96 . doi : 10.1111 / head.13077 . PMID 28485843. S2CID 221752755 .  
  7. Sonne, Nina; Karsdal, Morten A.; Henriksen, Kim (1 de abril de 2021). "Agonistas mono y duales de los receptores de amilina, calcitonina y CGRP y su potencial en enfermedades metabólicas" . Metabolismo molecular . 46 101109. doi : 10.1016/j.molmet.2020.101109 . ISSN 2212-8778 . PMC 8085567. PMID 33166741 .   
  8. Fu, Wen; Patel, Aarti; Kimura, Ryoichi; Soudy, Rania; Jhamandas, Jack H. (agosto de 2017). "Receptor de amilina: un objetivo terapéutico potencial para la enfermedad de Alzheimer". Trends in Molecular Medicine . 23 (8): 709– 720. doi : 10.1016/j.molmed.2017.06.003 . PMID 28694141 . 
  9. Mietlicki-Baase, Elizabeth G. (1 de julio de 2018). "Amilina en la enfermedad de Alzheimer: ¿péptido patológico o tratamiento potencial?" . Neuropharmacology . 136 ( Pt B): 287–297 . doi : 10.1016/j.neuropharm.2017.12.016 . ISSN 0028-3908 . PMC 5994175. PMID 29233636 .