Los agentes antialérgicos son medicamentos que se utilizan para tratar las reacciones alérgicas. Estos agentes existen desde el año 3000 a. C. en países como China y Egipto . No fue hasta 1933 cuando se desarrollaron los antihistamínicos, el primer tipo de agentes antialérgicos. [ 1 ] Las enfermedades alérgicas comunes incluyen la rinitis alérgica , el asma alérgica y la dermatitis atópica , con síntomas variables como secreción nasal , ojos llorosos, picazón , tos y dificultad para respirar . Más de un tercio de la población mundial se ve afectada actualmente por una o más afecciones alérgicas. [ 2 ]
Los agentes antialérgicos de uso común incluyen antihistamínicos , descongestionantes , corticosteroides , modificadores de la vía de los leucotrienos y estabilizadores de mastocitos . Los antihistamínicos y descongestionantes suelen ser el tratamiento de primera línea en reacciones alérgicas leves a moderadas. Los corticosteroides se indican generalmente para casos moderados. En casos graves, se utiliza adrenalina para reducir la inflamación y facilitar la respiración. La inmunoterapia con alérgenos es un tratamiento alternativo que se considera en algunos pacientes, con una tasa de éxito del 80 % al 90 % en la reducción de los síntomas , [ 3 ] pero requiere una duración de la terapia mucho mayor. La elección de los medicamentos depende de la enfermedad a tratar, su gravedad y los factores del paciente.
Alergia
Las alergias , también conocidas como hipersensibilidad de tipo 1 , son un tipo de respuesta inmunitaria que se produce cuando el mecanismo de protección de nuestro cuerpo nos defiende contra unos desencadenantes llamados alérgenos .
Causas comunes
Una reacción alérgica puede ser causada por el contacto directo con un alérgeno. Por ejemplo, al consumir ciertos alimentos, inhalar polen o ácaros del polvo , o por el contacto directo con un material determinado. Los antecedentes familiares de alergias también aumentan el riesgo de desarrollar enfermedades alérgicas. [ 4 ]
Mecanismo
Cuando una persona entra en contacto con un desencadenante específico, su sistema inmunitario produce anticuerpos llamados inmunoglobulina E (IgE), moléculas que se unen a los mastocitos (células inmunitarias que se encuentran principalmente en la piel , el tracto respiratorio y el tracto digestivo ) y desencadenan la liberación de histamina y otras sustancias químicas que protegen nuestro sistema inmunitario. [ 3 ] La histamina aumenta el nivel de permeabilidad vascular y aumenta la inflamación y dilatación de los vasos. Esto induce síntomas alérgicos, como secreción nasal, estornudos , ojos llorosos y picazón.
Tipos
Las reacciones alérgicas pueden variar de leves a graves. Las enfermedades alérgicas comunes incluyen rinitis alérgica, asma alérgica, conjuntivitis alérgica y dermatitis atópica. Cada afección presenta su propio conjunto de síntomas. En casos graves, ciertas alergias pueden provocar una reacción potencialmente mortal llamada anafilaxia. Esta es una emergencia médica que requiere tratamiento inmediato, ya que puede ser fatal si no se trata adecuadamente. [ 2 ]
Los síntomas pueden variar en gravedad de una persona a otra. Un diagnóstico y tratamiento adecuados son cruciales, ya que las alergias pueden afectar las actividades diarias, la calidad del sueño, el rendimiento laboral o escolar y el estado de ánimo, impactando directamente la calidad de vida de una persona. [ 7 ]
Gestión
El tratamiento más eficaz para las alergias consiste en evitar los alérgenos para reducir el riesgo de una reacción alérgica. Si la reacción alérgica persiste, puede ser necesario tomar medicamentos para aliviar los síntomas.
Agentes antialérgicos comunes
Antihistamínicos
Los antihistamínicos , específicamente los antihistamínicos H1 , son medicamentos que alivian los síntomas alérgicos como la secreción nasal, los estornudos, el picor y el lagrimeo causados por las alergias estacionales ( fiebre del heno ). Suelen ser el primer tratamiento que receta un médico general o un farmacéutico para las alergias en una farmacia comunitaria. Los antihistamínicos H1 se dividen en tres grupos: de primera, segunda y tercera generación. Otro tipo de antihistamínicos, los antihistamínicos H2, se utilizan para tratar afecciones gastrointestinales causadas por el exceso de ácido estomacal . [ 8 ]
Mecanismo
Los antihistamínicos H-1 actúan inhibiendo la unión de la histamina a los receptores H-1. Estos receptores se expresan en el músculo liso , las células endoteliales vasculares , el corazón y el sistema nervioso central . [ 7 ] Esto impide que se produzcan diversas cascadas de señalización celular que conducen a la vasodilatación y al aumento de la permeabilidad de la membrana, previniendo así los síntomas alérgicos.
Los antihistamínicos de primera generación pueden atravesar fácilmente la barrera hematoencefálica y llegar al sistema nervioso central para alcanzar los receptores H-1, lo que suele provocar somnolencia. [ 7 ] Los antihistamínicos de segunda generación se unen selectivamente a los receptores H-1 periféricos fuera de la barrera hematoencefálica, por lo que es menos probable que causen sedación. Los antihistamínicos de primera generación suelen tener una duración de entre 4 y 6 horas, mientras que los de segunda generación tienen una duración de entre 12 y 24 horas. [ 7 ] Los antihistamínicos de tercera generación son metabolitos de los de segunda generación, pero sin toxicidad cardíaca . [ 8 ]
Indicaciones y vía de administración
Los antihistamínicos generalmente están indicados para el alivio de afecciones como rinitis alérgica, conjuntivitis alérgica o dermatitis atópica. [ 9 ] Otras indicaciones pueden incluir náuseas y vómitos. Los antihistamínicos suelen ser para tratamiento a corto plazo. Las alergias crónicas, como el asma alérgica, pueden incluir problemas de salud que los antihistamínicos por sí solos no pueden tratar. [ 9 ] Las vías de administración de los antihistamínicos suelen ser oral, intranasal , intraocular y tópica .

Efectos secundarios
Los efectos secundarios suelen ser más frecuentes en los antihistamínicos de primera generación, como somnolencia , visión borrosa y sequedad bucal . Otros efectos secundarios comunes en todas las generaciones incluyen trastornos gastrointestinales, dolores de cabeza y cansancio. [ 9 ]
En general, los antihistamínicos son seguros durante el embarazo , siendo los de segunda generación los más recomendables debido a su falta de efecto sedante. [ 10 ]
Descongestionantes
Los descongestionantes son medicamentos que alivian la obstrucción nasal causada por la inflamación de las vías respiratorias superiores . También se utilizan con frecuencia como tratamiento de primera línea para la congestión nasal provocada por el resfriado común o la rinitis alérgica . [ 11 ]
Mecanismo
Los descongestionantes actúan uniéndose a los receptores alfa-adrenérgicos del sistema nervioso simpático (que controla la respuesta de "lucha o huida" del cuerpo ) en las células del músculo liso situadas en los vasos sanguíneos de las fosas nasales. [ 11 ] Esto provoca vasoconstricción (estrechamiento de los vasos sanguíneos), lo que ayuda a reducir el flujo sanguíneo a la mucosa nasal y disminuye la inflamación. [ 11 ] Los descongestionantes ayudan a abrir las fosas nasales, facilitando así la respiración.
Indicaciones y vía de administración
Los descongestionantes se utilizan principalmente en afecciones como el resfriado común, la rinitis alérgica y la sinusitis . Proporcionan un alivio temporal de los síntomas de la congestión nasal. Los descongestionantes están disponibles en formas orales e intranasales . La nafazolina y la oximetazolina son descongestionantes tópicos (intranasales) comunes, mientras que la pseudoefedrina es el ejemplo más común de descongestionante oral utilizado para reducir la congestión nasal. Los descongestionantes tópicos tienen un inicio de acción más rápido en comparación con los orales. [ 12 ]
Efectos secundarios
Los descongestionantes tópicos no deben usarse durante más de una semana, ya que su uso prolongado puede provocar rinitis medicamentosa (congestión nasal de rebote). [ 13 ]
Los efectos secundarios comunes de los descongestionantes orales incluyen insomnio , hipertensión (presión arterial elevada) y dificultad para orinar. [ 12 ]
Evite su uso durante el embarazo, ya que puede causar vasoconstricción de las arterias uterinas, reduciendo así el suministro de sangre al feto. [ 14 ]

Terapia combinada con antihistamínicos
Los antihistamínicos y los descongestionantes pueden utilizarse en combinación para tratar la congestión nasal, la secreción nasal y los estornudos causados por el resfriado común y la fiebre del heno.
Algunos ejemplos incluyen:
- Pseudoefedrina + Loratadina ( Claritin-D® )
- Pseudoefedrina + Cetirizina ( Zyrtec-D® )
- Pseudoefedrina + Fexofenadina (Telfast-D®)
Corticosteroides

Los corticosteroides , específicamente los glucocorticoides , son agentes antiinflamatorios que se utilizan para tratar afecciones alérgicas. Se clasifican en mineralocorticoides , que regulan el equilibrio de sales y agua, y glucocorticoides, que participan en la homeostasis de la glucosa y regulan la activación de las células inmunitarias. El término «glucocorticoide» deriva de «glucosa + corteza + esteroide » [ 15 ] , lo que refleja su función en la regulación del metabolismo de la glucosa , su biosíntesis en la corteza suprarrenal y la estructura esteroidea que posee.
Mecanismo
Los glucocorticoides se unen a los receptores de glucocorticoides para formar un complejo que activa la transcripción de genes antiinflamatorios en el núcleo ( transactivación ) y reprime la expresión de factores proinflamatorios en el citosol (transrepresión). [ 16 ] En última instancia, disminuyen la síntesis y liberación de mediadores inflamatorios como mastocitos, eosinófilos y citocinas .
Indicaciones
Los glucocorticoides tienen una amplia gama de usos terapéuticos . Dado que suprimen la inflamación y reducen los signos y síntomas como la hinchazón, el enrojecimiento y el picor, se utilizan comúnmente para tratar afecciones alérgicas, como la rinitis alérgica, el asma y el eccema. Los glucocorticoides pueden administrarse por diferentes vías, según la afección y su gravedad. Las más comunes son la oral, la inhalatoria, la tópica y la inyectable.
Efectos secundarios
Los efectos secundarios comunes de los glucocorticoides incluyen retención de líquidos , cambios de humor y aumento de peso. Estos efectos secundarios están asociados con la dosis , el tipo de fármaco utilizado y la duración del tratamiento. Los corticosteroides sistémicos no se consideran la terapia de primera línea para el tratamiento crónico debido a los riesgos comunes y significativos de reacciones adversas . Estas incluyen osteoporosis , cataratas , inmunosupresión y síndrome de Cushing . [ 17 ]
Modificadores de la vía de los leucotrienos
Los leucotrienos son mediadores lipídicos formados a partir del ácido araquidónico por la enzima 5-lipoxigenasa , que causan constricción del músculo liso de las vías respiratorias, aumento de la secreción de moco y respuesta inmune potenciada, lo que resulta en inflamación alérgica. [ 18 ] Los modificadores de la vía de los leucotrienos se pueden clasificar en dos tipos: los antagonistas del receptor de leucotrienos cisteinílicos (incluidos Montelukast y Zafirlukast ) que se unen a los receptores de leucotrienos para inhibir la broncoconstricción y otros efectos de los leucotrienos, [ 19 ] y Zileuton , un inhibidor de la 5-lipoxigenasa que previene directamente la síntesis de leucotrienos. Los tres modificadores de la vía de los leucotrienos están indicados para el tratamiento del asma crónica, pero solo Montelukast está aprobado para tratar la rinitis alérgica, [ 19 ] con una eficacia similar a la de los antihistamínicos, pero menor que la de los corticosteroides nasales para aliviar los síntomas de la rinitis alérgica estacional. [ 20 ]
Estabilizadores de mastocitos
Los estabilizadores de mastocitos inhiben la liberación de mediadores alérgicos e inflamatorios, lo que ayuda a prevenir y tratar las afecciones alérgicas. Actúan bloqueando un canal de calcio esencial para la degranulación de los mastocitos , [ 21 ] inhibiendo la liberación de histamina y otros mediadores de estos. Algunos ejemplos de estabilizadores de mastocitos son el cromoglicato sódico y el nedocromilo sódico . Se utilizan comúnmente en gotas oftálmicas para tratar la conjuntivitis alérgica, en formulaciones intranasales para la rinitis alérgica y por inhalación para el asma. Los efectos secundarios comunes incluyen irritación , picazón y tos.
Agentes antialérgicos menos comunes
Adrenalina
La adrenalina (o epinefrina) es el tratamiento de primera línea para la reacción alérgica potencialmente mortal conocida como anafilaxia . [ 22 ] Las reacciones anafilácticas más comunes son inducidas por alimentos, picaduras de insectos y medicamentos. [ 23 ] La adrenalina es tanto una hormona como un medicamento que desempeña un papel importante en la respuesta de "lucha o huida" del cuerpo (la respuesta al estrés agudo). Se utiliza para tratar la anafilaxia porque proporciona un alivio sintomático inmediato. Ayuda a abrir las vías respiratorias, mantener la función cardíaca y elevar la presión arterial , reduciendo o revirtiendo síntomas graves como la inflamación de la garganta y la dificultad para respirar. [ 23 ]
Inmunoterapia
La inmunoterapia con alérgenos es la última opción terapéutica, considerada la cura definitiva para las alergias. Se suele recomendar a pacientes cuyos síntomas no se controlan con medicamentos o que requieren múltiples fármacos para controlar sus alergias. Esta inmunoterapia consiste en la administración regular, durante varios años, de dosis cada vez mayores de la sustancia alérgica. El tratamiento puede administrarse mediante inyecciones, comprimidos, aerosoles o gotas sublinguales . El aumento gradual del alérgeno provoca que el sistema inmunitario se vuelva menos sensible a la sustancia ( desensibilización ), lo que reduce los síntomas ante futuras exposiciones al alérgeno y, posiblemente, previene nuevas alergias.
Desarrollos futuros
Una investigación dirigida por el profesor Billy KC Chow de la Escuela de Ciencias Biológicas, Facultad de Ciencias, Universidad de Hong Kong, se ha centrado en el uso de nuevos y pequeños antagonistas de MRGPRX2 , dado que algunos casos de alergias son refractarios a los tratamientos disponibles actualmente. [ 24 ] Se ha descubierto que los receptores MRGPRX2 son responsables de producir reacciones alérgicas inflamatorias. La ausencia de este fármaco en el mercado actual subraya su importancia para su uso futuro.
Referencias
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