Agente antimotilidad

La loperamida es un agonista del receptor μ-opioide. ^{[ 4 ]} Al unirse a los receptores μ-opioides, la loperamida inhibe la liberación de acetilcolina y disminuye la excitación de las neuronas en el plexo mientérico , lo que conduce a una disminución del peristaltismo . ^{[ 4 ]} La disminución de la motilidad intestinal prolonga el tiempo de tránsito del contenido alimenticio a través del tracto digestivo, lo que permite una mayor absorción de líquidos; aliviando así los síntomas de la diarrea y mejorando la consistencia y frecuencia de las deposiciones. ^{[ 4 ]}

A diferencia de otros opiáceos, la loperamida no atraviesa la barrera hematoencefálica, por lo que el riesgo de abuso es mínimo. ^{[ 5 ]}

Los efectos secundarios del uso de agentes antimotilidad incluyen:

• Estreñimiento ^{[ 4 ]}
• Calambres y molestias abdominales ^{[ 4 ]}
• Náuseas ^{[ 4 ]}
• Somnolencia ^{[ 6 ]}
• Mareos ^{[ 6 ]}
• Boca seca ^{[ 6 ]}
• Erupción cutánea ^{[ 6 ]}

Las contraindicaciones incluyen:

• Daño hepático grave ^{[ 7 ]}
• Niños de 2 años o menores ^{[ 8 ]}
• Individuos desnutridos ^{[ 6 ]}
• Individuos deshidratados ^{[ 6 ]}
• Diarrea sanguinolenta presente ^{[ 6 ]}

Los inhibidores de CYP3A4, como la eritromicina, el fluconazol, el ketoconazol, la quinidina y el ritonavir, aumentan los niveles plasmáticos de loperamida. ^{[ 7 ]}

El subsalicilato de bismuto (BSS) posee acciones antibacterianas y antisecretoras que ayudan a combatir la diarrea. ^{[ 1 ]} Una vez en el intestino, el BSS se descompone en bismuto y ácido salicílico. ^{[ 1 ]} El bismuto produce otras sales de bismuto, que bloquean la unión y proliferación de bacterias en las células de la mucosa estomacal, lo que conduce a una disminución de la inflamación intestinal. ^{[ 9 ]} Además, el BSS inhibe la enzima ciclooxigenasa y reduce la producción de prostaglandinas, compuestos que aumentan la inflamación y la motilidad intestinal. ^{[ 1 ]} Por último, este agente antidiarreico mejora la reabsorción de líquidos, lo que ayuda a aliviar los síntomas de la diarrea y a mejorar la consistencia de las heces. ^{[ 1 ]}

Los efectos adversos incluyen:

• Lengua negra ^{[ 6 ]}
• Heces oscuras/negras ^{[ 6 ]}
• Tinnitus ^{[ 6 ]}
• Síndrome de Reye en niños ^{[ 8 ]}

Las contraindicaciones incluyen:

• Embarazo ^{[ 8 ]}
• Niños con síntomas parecidos a los de la gripe ^{[ 1 ]}
• Alergia a los salicilatos ^{[ 8 ]}
• Presencia de úlceras gastrointestinales ^{[ 1 ]}
• Trastornos hemorrágicos (es decir, hemofilia) ^{[ 1 ]}

Pueden producirse interacciones farmacológicas con: ^{[ 1 ]}

• Warfarina
• Probenecid
• Metotrexato
• Medicamentos con alto contenido de salicilato