Artemeter

El arteméter es un medicamento utilizado para el tratamiento de la malaria . ^{[ 1 ] [ 2 ]} La forma inyectable se utiliza específicamente para la malaria grave en lugar de la quinina . ^{[ 2 ]} En adultos, puede no ser tan eficaz como el artesunato . ^{[ 2 ]} Se administra mediante inyección intramuscular . ^{[ 2 ]} También está disponible por vía oral en combinación con lumefantrina , conocida como arteméter/lumefantrina . ^{[ 1 ] [ 3 ]}

El artemeter causa relativamente pocos efectos secundarios. ^{[ 4 ]} Raramente puede ocurrir una arritmia cardíaca . ^{[ 4 ]} Si bien hay evidencia de que su uso durante el embarazo puede ser perjudicial en animales, no hay evidencia de preocupación en humanos. ^{[ 4 ]} Por lo tanto, la Organización Mundial de la Salud (OMS) recomienda su uso durante el embarazo. ^{[ 4 ]} Pertenece a la clase de medicamentos de la artemisinina . ^{[ 4 ]}

El artemeter se ha estudiado desde al menos 1981 y se utiliza en medicina desde 1987. ^{[ 5 ]} Está en la Lista de Medicamentos Esenciales de la Organización Mundial de la Salud . ^{[ 6 ]}

El arteméter es un fármaco antipalúdico para la malaria no complicada causada por P. falciparum (y P. falciparum resistente a la cloroquina ) o parásitos P. vivax resistentes a la cloroquina . ^{[ 1 ] [ 7 ]} El arteméter también puede utilizarse para tratar la malaria grave. ^{[ 2 ]} 

La Organización Mundial de la Salud (OMS) recomienda el tratamiento de la malaria por P. falciparum no complicada con terapia combinada a base de artemisinina . ^{[ 8 ]} Administrada en combinación con lumefantrina , puede ir seguida de un régimen de 14 días de primaquina para prevenir la recaída de los parásitos de la malaria P. vivax  o P. ovale y lograr la curación completa. ^{[ 9 ]} 

El artemeter también puede utilizarse para tratar y prevenir infecciones por trematodos en la esquistosomiasis cuando se usa en combinación con praziquantel . ^{[ 10 ]}

La FDA clasifica el artemeter en la categoría C basándose en estudios con animales donde los derivados de la artemisinina han mostrado una asociación con la pérdida y malformación fetal. Sin embargo, algunos estudios no muestran evidencia de daño. ^{[ 11 ] [ 12 ]}

Entre los posibles efectos secundarios se incluyen efectos cardíacos como bradicardia y prolongación del intervalo QT . ^{[ 1 ] [ 13 ]} Además, se ha demostrado una posible toxicidad del sistema nervioso central en estudios con animales. ^{[ 14 ] [ 15 ]}

Se observó que el nivel plasmático de artemeter era menor cuando se utilizó el producto combinado con lopinavir/ritonavir. ^{[ 15 ]} También se observó una menor exposición al fármaco asociada al uso concomitante con efavirenz o nevirapina. ^{[ 16 ] [ 17 ]}

Artemeter/lumefantrina no debe usarse con medicamentos que inhiben el CYP3A4 . ^{[ 1 ] [ 18 ]}

Los anticonceptivos hormonales pueden no ser tan eficaces cuando se usan con arteméter/lumefantrina. ^{[ 18 ]}

El artemeter es un derivado metil éter de la artemisinina , una lactona que contiene peróxido y que se aísla de la planta antipalúdica Artemisia annua . También se conoce como metil éter de dihidroartemisinina, pero su nomenclatura química correcta es (+)-(3α,5aβ,6β,8aβ,9α,12β,12a R )-decahidro-10-metoxi-3,6,9-trimetil-3,12-epoxi-12 H -pirano[4,3- j ]-1,2-benzodioxepina. Es un fármaco relativamente lipofílico e inestable, ^{[ 20 ]} que actúa creando radicales libres reactivos, además de afectar el sistema de transporte de membrana del organismo Plasmodium. ^{[ 13 ]}