Mepacrina

La mepacrina fue aprobada inicialmente en la década de 1930 como medicamento antipalúdico . Fue ampliamente utilizada durante la Segunda Guerra Mundial por las fuerzas aliadas que luchaban en el norte de África y el Lejano Oriente para prevenir la malaria. ^{[ 5 ]}

Este antiprotozoario también está aprobado para el tratamiento de la giardiasis (un parásito intestinal ), ^{[ 6 ]} y se ha investigado como inhibidor de la fosfolipasa A2 .

Los científicos de Bayer en Alemania sintetizaron por primera vez la mepacrina en 1931. Este producto fue uno de los primeros sustitutos sintéticos de la quinina, aunque posteriormente fue reemplazado por la cloroquina .

Además, se ha utilizado para tratar infecciones por tenias . ^{[ 7 ]}

Se ha demostrado que la mepacrina se une a la proteína priónica y previene la formación de agregados priónicos in vitro , ^{[ 8 ]} y se están llevando a cabo ensayos clínicos completos de su uso como tratamiento para la enfermedad de Creutzfeldt-Jakob en el Reino Unido y Estados Unidos . En ensayos pequeños en Japón se ha informado de una mejoría en la condición de los pacientes con la enfermedad, ^{[ 9 ]} aunque otros informes no han mostrado un efecto significativo, ^{[ 10 ]} y el tratamiento de la tembladera en ratones y ovejas tampoco ha mostrado ningún efecto. ^{[ 11 ] [ 12 ]} Las posibles razones de la falta de un efecto in vivo incluyen la penetración ineficiente de la barrera hematoencefálica, así como la existencia de proteínas priónicas resistentes a los fármacos que aumentan en número cuando se seleccionan mediante el tratamiento con mepacrina. ^{[ 13 ]}

También se ha estudiado el uso de mepacrina para la esterilización no quirúrgica en mujeres. El primer informe sobre este método indicó una tasa de fracaso del 3,1 % durante el primer año. ^{[ 14 ]} Sin embargo, a pesar de la multitud de estudios clínicos sobre el uso de mepacrina y la esterilización femenina, hasta la fecha no se han publicado ensayos controlados aleatorizados y existe cierta controversia sobre su uso. ^{[ 2 ]}

Los gránulos de mepacrina se insertan a través del cuello uterino hasta la cavidad uterina de la mujer mediante un dispositivo de inserción precargado, de forma similar a la inserción de un DIU . El procedimiento se realiza dos veces: la primera durante la fase proliferativa, entre 6 y 12 días después del primer día del ciclo menstrual, y la segunda un mes después. Los efectos esclerosantes del fármaco en las uniones útero-tubáricas (donde las trompas de Falopio se unen al útero) provocan la formación de tejido cicatricial durante un período de seis semanas, sellando así las trompas de forma permanente.

En Estados Unidos, este método ha superado la fase I de ensayos clínicos. La FDA ha eximido de la necesidad de realizar ensayos clínicos de fase II debido a la amplia información disponible sobre otros usos de la mepacrina. El siguiente paso en el proceso de aprobación de la FDA en Estados Unidos es un ensayo clínico multicéntrico a gran escala de fase III. Actualmente, el método se utiliza fuera de las indicaciones autorizadas .

Muchos estudios revisados ​​por pares sugieren que ^{[ 15 ]} la esterilización con mepacrina (QS) es potencialmente más segura que la esterilización quirúrgica . ^{[ 16 ] [ 17 ]} Sin embargo, en 1998 la Corte Suprema de la India prohibió la importación o el uso del fármaco, supuestamente basándose en informes de que podría causar cáncer o embarazos ectópicos . ^{[ 18 ]}

Durante la Segunda Guerra Mundial, los agentes estadounidenses de raza caucásica que participaron en las actividades de la Organización de Cooperación Sino-Estadounidense y en la Segunda Guerra Sino-Japonesa se tiñeron la piel de amarillo usando tabletas de mepacrina para integrarse mejor con la población china nativa. ^{[ 19 ]}