Hispanopedia WikiLa azatadina ( Optimine ) es un antihistamínico y anticolinérgico de primera generación sintetizado en 1963 por Schering-Plough , una antigua compañía farmacéutica estadounidense. [ 1 ] [ 2 ] Es un análogo nitrogenado de la ciproheptadina . [ 3 ]
Fue patentado en 1967. [ 4 ] Ha sido sucedido por la loratadina y la desloratadina . [ 5 ] : 53 y las autorizaciones de comercialización han sido retiradas en gran medida. [ 6 ] [ 7 ] [ 8 ] [ 9 ] : 290 [ 10 ]
Farmacología
La azatadina presenta potentes propiedades antihistamínicas [ 11 ] , anticolinérgicas , antiserotoninérgicas y antianafilácticas. Su potencia anticolinérgica es un tercio de la de la atropina y equivalente a la de la prometazina y la ciproheptadina . La azatadina se encuentra entre los agentes antianafilácticos más potentes. [ 3 ]
La azatadina es un antihistamínico de primera generación. [ 12 ]
Campo de aplicación
La forma medicinal de la azatadina es la sal del ácido maleico , maleato de azatadina . Se describe como un tratamiento eficaz para la rinitis alérgica aguda y crónica [ 11 ] , la rinitis vasomotora, la urticaria y ciertas formas de dermatitis atópica y de contacto. A la dosis terapéutica máxima recomendada de 4 mg al día, el fármaco redujo notablemente la gravedad de la rinitis alérgica perenne en la mayoría de los pacientes (80%) durante un período de 7 días y disminuyó significativamente la inflamación en las pruebas de provocación con histamina y alérgenos. En general, fue bien tolerado. El 40% de los pacientes refirió somnolencia. [ 13 ]
Mecanismo de acción
Los antihistamínicos como la azatadina compiten con la histamina por el receptor H1 de la histamina en las células plasmáticas . Este antagonismo contrarresta los efectos farmacológicos de la histamina mediados por la activación del receptor H1 , reduciendo así la intensidad de las reacciones alérgicas y el daño tisular asociado a la liberación de histamina. [ 14 ] Además, se ha demostrado que la azatadina reduce los leucotrienos como parte de la respuesta alérgica inmediata. [ 12 ]
Síntesis
La síntesis en múltiples etapas se ha descrito en la literatura. [ 15 ]
Véase también
- Azatadina/pseudoefedrina
Referencias
- ↑ Katelaris C (diciembre de 1990). "Efectos comparativos de la loratadina y la azatadina en el tratamiento de la rinitis alérgica estacional". Asian Pacific Journal of Allergy and Immunology . 8 (2): 103– 7. PMID 1982614 .
- ↑ Small P, Barrett D, Biskin N (febrero de 1990). "Efectos de la azatadina, la terfenadina y el astemizol en la provocación nasal inducida por alérgenos". Annals of Allergy . 64 (2 Pt 1): 129– 31. PMID 1968324 .
- 1 2 Salvatore Tozzi, Franklin E. Roth, Irving IA Tabachnick (1974-10-01), "La farmacología de la azatadina, un fármaco antialérgico potencial", Agents and Actions , vol. 4, n.º 4, págs. 264–270 , doi : 10.1007/BF01965229
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- ↑ Horak F (2010). "Fármacos antialérgicos y vasoactivos para la rinitis alérgica. Capítulo 4". En Pawankar R, Holgate ST, Rosenwasser LJ (eds.). Fronteras de la alergia: terapia y prevención . Vol. 5. Springer Science & Business Media. ISBN 9784431993629.
- ↑ "Azatidina" . Drugs.com .
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- ↑ «Lista consolidada de productos cuyo consumo y/o venta han sido prohibidos, retirados, restringidos severamente o no aprobados por los gobiernos. Duodécima edición: Productos farmacéuticos» (PDF) . Departamento de Asuntos Económicos y Sociales de la Secretaría de las Naciones Unidas . Nueva York: Naciones Unidas. 2005.
- ↑ "Informe de seguimiento de idoneidad de OGD (ordenado por nombre del medicamento)" . FDA . Archivado del original el 16 de diciembre de 2011.
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- Piperidinas
- Benzocicloheptapiridinas
- antagonistas del receptor H1
- Suspensión de las drogas
- Fragmentos de medicamentos del sistema respiratorio
