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Articulo de referencia

Azilsartán

Azilsartán , vendido bajo la marca Edarbi entre otras, se utiliza para el tratamiento de la hipertensión . [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ] Se utiliza como profármaco azilsartán medoxomilo, es...

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Azilsartán , vendido bajo la marca Edarbi entre otras, se utiliza para el tratamiento de la hipertensión . [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ] Se utiliza como profármaco azilsartán medoxomilo, es un antagonista del receptor de angiotensina II , [ 5 ] y fue desarrollado por Takeda .

La reacción adversa más común en adultos es la diarrea . [ 2 ]

Está disponible como medicamento genérico . [ 6 ] También se vende como medicamento combinado con clortalidona bajo la marca Edarbyclor. [ 7 ]

Usos médicos

Azilsartán se utiliza para el tratamiento de la hipertensión en adultos. [ 5 ] [ 8 ] [ 2 ] Una de las ventajas del medicamento es que Azilsartán no necesita ajustes de dosis para pacientes con disfunción renal o hepática.

Contraindicaciones

Azilsartán no debe usarse con aliskiren , un inhibidor de la renina, en pacientes con diabetes, ya que esto aumenta el riesgo de efectos adversos graves. [ 5 ] [ 2 ] Al igual que otros fármacos antihipertensivos que actúan sobre el sistema renina-angiotensina , está contraindicado durante el segundo y tercer trimestre del embarazo. [ 5 ] [ 8 ] [ 9 ] No debe usarse durante el embarazo. [ 2 ] [ 10 ]

Interacciones

No se han encontrado interacciones farmacológicas relevantes en los estudios. [ 8 ] [ 9 ] Basándose en la experiencia con otros fármacos que actúan sobre el sistema renina-angiotensina, se plantea la hipótesis de que el azilsartán podría aumentar la toxicidad del litio y de otros fármacos que incrementan los niveles de potasio , como los diuréticos ahorradores de potasio . [ 8 ] [ 9 ]

Farmacología

Mecanismo de acción

El azilsartán medoxomilo reduce la presión arterial al bloquear la acción de la angiotensina II en el receptor AT1 , una hormona que contrae los vasos sanguíneos y reduce la excreción de agua a través de los riñones. [ 8 ]

Farmacocinética

El azilsartán medoxomilo se absorbe rápidamente en el intestino, independientemente de la ingesta de alimentos. Las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan entre una y tres horas después. La enzima hepática CYP2C9 interviene en la formación de los dos metabolitos principales , que son farmacológicamente inactivos; estos son los productos de O - desetilación y descarboxilación del azilsartán. La semivida de eliminación es de aproximadamente 11 horas. El 55 % se excreta por las heces y el 42 % por la orina , de los cuales el 15 % se presenta como azilsartán y el resto en forma de metabolitos. [ 9 ]

Química

Azilsartán medoxomilo, el profármaco

La formulación del fármaco contiene la sal de potasio de azilsartán medoxomilo (nombre en clave TAK-491), un éster medoxomilo del grupo carboxilo del azilsartán con el alcohol (5-metil-2-oxo-1,3-dioxol-4-il)metanol. [ 9 ] Este éster es más lipofílico que el propio azilsartán.

Historia

En febrero de 2011, la Administración de Alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos (FDA) aprobó el azilsartán medoxomilo para el tratamiento de la hipertensión arterial en adultos. [ 11 ] [ 12 ] En julio de 2011, el azilsartán medoxomilo fue aprobado en la Unión Europea para el tratamiento de la hipertensión esencial. [ 5 ] En marzo de 2012, Health Canada aprobó el medicamento para la hipertensión esencial leve a moderada. [ 13 ]

En diciembre de 2014, Valeant Canada adquirió los derechos de comercialización de Edarbi y Edarbyclor de Takeda Pharmaceutical. [ 14 ]

Referencias

  1. ↑ "Actualizaciones de seguridad de marca en la monografía del producto" . Salud Canadá . Febrero de 2024. Consultado el 24 de marzo de 2024 .
  2. 1 2 3 4 5 "Edarbi- azilsartan kamedoxomil tableta" . DailyMed . 26 de julio de 2019. Recuperado el 9 de marzo de 2020 .
  3. ↑ Hardin MD, Jacobs TF (julio de 2021). "Azilsartán". StatPearls [Internet] . Treasure Island (FL): StatPearls Publishing. PMID 30860708 . 
  4. ↑ Pradhan A, Tiwari A, Sethi R (2019). " Azilsartán: evidencia actual y perspectivas en el manejo de la hipertensión" . Revista Internacional de Hipertensión . 2019 1824621. doi : 10.1155/2019/1824621 . PMC 6925743. PMID 31885897 .  
  5. 1 2 3 4 5 "Edarbi EPAR" . Agencia Europea de Medicamentos (EMA). 18 de mayo de 2018. Consultado el 9 de marzo de 2020 .
  6. ↑ "Primeras aprobaciones de medicamentos genéricos de 2022" . Administración de Alimentos y Medicamentos de EE. UU. (FDA) . 3 de marzo de 2023. Archivado del original el 30 de junio de 2023. Consultado el 30 de junio de 2023 .
  7. ↑ "Paquete de aprobación de medicamentos: Edarbyclor (azilsartán medoxomilo y clortalidona) NDA n.° 202331" . Administración de Alimentos y Medicamentos de EE. UU. (FDA). 16 de agosto de 2012. Consultado el 11 de marzo de 2020 .
  8. ^ Haberfeld H , ed . (2015). Austria-Codex (en alemán). Viena: Österreichischer Apothekerverlag. Edarbi-Tabletten.
  9. ^ Dinnendahl V, Fricke U , eds . (2012). Perfil Arzneistoff (en alemán). vol. 2 (26 ed.). Eschborn, Alemania: Govi ​​Pharmazeutischer Verlag. ISBN   978-3-7741-9846-3.
  10. ↑ "Uso de azilsartán medoxomilo (Edarbi) durante el embarazo" . Drugs.com . 28 de febrero de 2020. Consultado el 9 de marzo de 2020 .
  11. ↑ "Paquete de aprobación de medicamentos: Edarbi (azilsartán medoxomilo) NDA 200796" . Administración de Alimentos y Medicamentos de EE. UU. (FDA) . 4 de abril de 2011. Consultado el 9 de marzo de 2020 .
  12. ↑ «La FDA aprueba Edarbi para el tratamiento de la hipertensión» (Comunicado de prensa). Administración de Alimentos y Medicamentos de EE. UU. 25 de febrero de 2011. Archivado del original el 18 de enero de 2017. Consultado el 1 de marzo de 2011 .
  13. ↑ "Resumen de los fundamentos de la decisión - Edarbi - Salud Canadá" . Gobierno de Canadá. 26 de junio de 2012. Consultado el 6 de marzo de 2021 .
  14. ↑ «Valeant Canadá adquiere los derechos de Edarbi y Edarbyclor para el mercado canadiense» (Comunicado de prensa). Valeant Canadá. 17 de diciembre de 2014. Consultado el 9 de marzo de 2020 a través de Cision.