BU09059

BU09059 es un antagonista potente, selectivo y de acción corta (no "inactivador") del receptor κ-opioide (KOR). ^{[ 1 ]}^{[ 2 ]} Se derivó del antagonista irreversible (de acción prolongada) del KOR, JDTic, en la búsqueda de un antagonista con un perfil reversible de inactivación del KOR que pudiera usarse con menos preocupación para tratar trastornos psiquiátricos . ^{[ 1 ]}^{[ 2 ]} Además de su reversibilidad, BU09059 es mucho más selectivo para el KOR que JDTic, mostrando una preferencia 15 veces y 616 veces mayor por el KOR sobre los receptores μ y δ-opioides (K _i = 1,72 nM, 26,5 nM y 1060 nM, respectivamente). ^{[ 1 ]}

Véase también

Referencias

1 2 3 Casal-Dominguez JJ, Furkert D, Ostovar M, Teintang L, Clark MJ, Traynor JR, et al. (marzo de 2014). "Caracterización de BU09059 : un nuevo antagonista selectivo potente del receptor κ" . ACS Chemical Neuroscience . 5 (3): 177– 84. doi : 10.1021/cn4001507 . PMC 3963132. PMID 24410326 .
1 2 Urbano M, Guerrero M, Rosen H, Roberts E (mayo de 2014). "Antagonistas del receptor opioide kappa". Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters . 24 (9): 2021– 32. doi : 10.1016/j.bmcl.2014.03.040 . PMID 24690494 .

[Casal-DominguezFurkert2014-1] 1 2 3 Casal-Dominguez JJ, Furkert D, Ostovar M, Teintang L, Clark MJ, Traynor JR, et al. (marzo de 2014). "Caracterización de BU09059 : un nuevo antagonista selectivo potente del receptor κ" . ACS Chemical Neuroscience . 5 (3): 177– 84. doi : 10.1021/cn4001507 . PMC 3963132. PMID 24410326 .

[UrbanoGuerrero2014-2] 1 2 Urbano M, Guerrero M, Rosen H, Roberts E (mayo de 2014). "Antagonistas del receptor opioide kappa". Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters . 24 (9): 2021– 32. doi : 10.1016/j.bmcl.2014.03.040 . PMID 24690494 .

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