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BW373U86

(+)-BW373U86 es un analgésico opioide utilizado en investigación científica. [ 1 ] [ 2 ] BW373U86 es un agonista selectivo del receptor δ-opioide , con una afinidad aproximadame...

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(+)-BW373U86 es un analgésico opioide utilizado en investigación científica. [ 1 ] [ 2 ]

BW373U86 es un agonista selectivo del receptor δ-opioide , con una afinidad aproximadamente 15 veces mayor por este receptor que por el receptor μ-opioide . [ 3 ] Presenta potentes efectos analgésicos y antidepresivos en estudios con animales. [ 4 ] [ 5 ] En estudios con ratas, BW373U86 parece proteger las células del músculo cardíaco de la apoptosis en condiciones de isquemia (privación de oxígeno, como en un infarto). El mecanismo es complejo y podría ser independiente de sus efectos agonistas delta. [ 6 ] [ 7 ] [ 8 ]

Revisión del SNC: [ 9 ]

Véase también

Referencias

  1. ↑ Calderon SN, Rice KC, Rothman RB, Porreca F, Flippen-Anderson JL, Kayakiri H, Xu H, Becketts K, Smith LE, Bilsky EJ, Davis P, Horvath R (febrero de 1997). "Sondas para fenómenos mediados por receptores narcóticos. 23. 1 Síntesis, unión al receptor opioide y bioensayo del agonista δ altamente selectivo (+)-4-[(αR)-α-((2S,5R)-4-alil-2,5-dimetil-1-piperazinil)-3-metoxibencil]- N,N-dietilbenzamida (SNC 80) y ligandos novedosos no peptídicos relacionados del receptor opioide δ". Journal of Medicinal Chemistry . 40 (5): 695– 704. doi : 10.1021/jm960319n . PMID 9057856 . 
  2. ↑ Thomas JB, Herault XM, Rothman RB, Atkinson RN, Burgess JP, Mascarella SW, Dersch CM, Xu H, Flippen-Anderson JL (marzo de 2001). "Factores que influyen en la potencia y selectividad agonista para el receptor opioide δ se revelan en estudios de relación estructura-actividad de las 4-[(N-sustituidas-4-piperidinil)arilamino]-N,N-dietilbenzamidas". Journal of Medicinal Chemistry . 44 (6): 972– 987. doi : 10.1021/jm000427g . PMID 11300879 . 
  3. ↑ Chang KJ, Rigdon GC, Howard JL, McNutt RW (noviembre de 1993). "Un nuevo, potente y selectivo agonista no peptídico del receptor opioide delta BW373U86" . The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics . 267 (2): 852– 857. doi : 10.1016/S0022-3565(25)39525-X . PMID 8246159 . 
  4. ↑ Broom DC, Nitsche JF, Pintar JE, Rice KC, Woods JH, Traynor JR (noviembre de 2002). "Comparación de los mecanismos de los receptores y los requisitos de eficacia para la actividad convulsiva y la antinocicepción inducidas por agonistas δ en ratones". Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics . 303 (2): 723– 729. doi : 10.1124/jpet.102.036525 . PMID 12388657. S2CID 25978130 .  
  5. ↑ Broom DC, Jutkiewicz EM, Folk JE, Traynor JR, Rice KC, Woods JH (junio de 2002). "Los agonistas no peptídicos del receptor δ-opioide reducen la inmovilidad en la prueba de natación forzada en ratas" . Neuropsychopharmacology . 26 (6): 744–755 . doi : 10.1016/S0893-133X(01)00413-4 . PMID 12007745 . 
  6. ↑ Patel HH, Hsu A, Moore J, Gross GJ (agosto de 2001). "BW373U86, un agonista de los receptores opioides δ, media parcialmente la cardioprotección retardada a través de un mecanismo de radicales libres independiente de la estimulación de los receptores opioides". Journal of Molecular and Cellular Cardiology . 33 (8): 1455– 1465. doi : 10.1006/jmcc.2001.1408 . PMID 11448134 . 
  7. ↑ Patel HH, Hsu AK, Gross GJ (mayo de 2004). "COX-2 e iNOS en la cardioprotección retardada inducida por opioides en la rata intacta". Life Sciences . 75 (2): 129– 140. doi : 10.1016/j.lfs.2003.10.036 . PMID 15120566 . 
  8. ↑ Gross ER, Hsu AK, Gross GJ (julio de 2007). "La inhibición de GSK 3β y la apertura del canal K ATP median la cardioprotección aguda inducida por opioides en la reperfusión". Basic Research in Cardiology . 102 (4): 341– 349. doi : 10.1007/s00395-007-0651-6 . PMID 17450314. S2CID 28128170 .  
  9. ↑ Negus, SS; Picker, MJ (marzo de 1996). "BW373U86: un agonista opioide δ no peptídico y sistémicamente activo". CNS Drug Reviews . 2 (1): 52– 74. doi : 10.1111/j.1527-3458.1996.tb00290.x .