Hispanopedia WikiEl benperidol , que se comercializa bajo el nombre comercial Anquil [1] entre otros, es un antipsicótico típico que se utiliza principalmente para tratar síndromes de hipersexualidad [2] y puede utilizarse para tratar la esquizofrenia . [3] Es un derivado de butirofenona muy potente y es el neuroléptico más potente del mercado europeo, con una equivalencia de clorpromazina de hasta 75 a 100 (aproximadamente entre el 150 y el 200% de la potencia por dosis de haloperidol ). [4] A veces se prescribe a delincuentes sexuales como condición de su libertad condicional , como alternativa a los fármacos antiandrógenos como el acetato de ciproterona . [5]
El benperidol fue descubierto por Janssen Pharmaceutica en 1961 y se comercializa desde 1966. Se utiliza principalmente en Alemania , pero también está disponible en Bélgica , Grecia , Italia , Países Bajos y Reino Unido . [6]
Farmacología
Farmacodinamia
El benperidol es un potente antagonista del receptor de dopamina ( D 2 ( K i 0,027 nM) y D 4 ( K i 0,066 nM)) [7] con un antagonismo más débil del receptor de serotonina ( 5-HT 2A ( K i 3,75 nM)). [7] En dosis altas, tiene propiedades antihistaminérgicas y alfa-adrenérgicas. Posee propiedades anticolinérgicas mínimas. [8]
Farmacocinética
El benperidol se absorbe bien y sufre un extenso metabolismo de primer paso . El 1% del benperidol se excreta en la orina. La vida media del benperidol es de 8 horas. [8]
Síntesis
La 4-(2-ceto-1-bencimidazolinil)piperidina ( 1 ) se alquila con 4-cloro-4'-fluorobutirofenona ( 2 ) para producir benperidol ( 3 ). [10] [11]
Véase también
- La timiperona tiene una estructura química similar con un grupo tiourea en lugar de un grupo urea .
- La pimozida , la bezitramida , la oxiperomida y la neflumozida también se elaboran a partir del precursor 4-(1-benzimidazolinona)piperidina.
- El droperidol es similar, pero tiene un anillo de tetrahidropiridina.
Referencias
- ^ Council A, Kuenssberg V (1 de febrero de 1974). "Benperidol: ¿un fármaco para delincuentes sexuales?". Drug and Therapeutics Bulletin . 12 (3). BMJ Publishing Group Ltd: 12. doi :10.1136/dtb.12.3.12. PMID 4457302. S2CID 44581451.
- ^ Formulario Nacional Británico (49.°), Asociación Médica Británica 2005, pág. 183
- ^ Bobon J, Collard J, Lecoq R (octubre de 1963). "[Benperidol y promazina: un estudio comparativo "doble ciego" en geriatría mental]". Acta Neurologica et Psychiatrica Belgica (en francés). 63 : 839– 43. PMID 14092279.
- ^ Möller HJ, Müller WE, Bandelow (2001). Neuroleptika: pharmakologische Grundlagen, klinisches Wissen und therapeutisches Vorgehen; mit 136 Tabellen (en alemán). Wiss. Verlag-Ges. ISBN 3-8047-1773-X.
- ^ Murray MA, Bancroft JH, Anderson DC, Tennent TG, Carr PJ (noviembre de 1975). "Cambios endocrinos en desviaciones sexuales masculinas después del tratamiento con antiandrógenos, estrógenos o tranquilizantes". The Journal of Endocrinology . 67 (2): 179– 88. doi :10.1677/joe.0.0670179. PMID 1107462.
- ^ "Medicamentos de Inxight de NCATS: BENPERIDOL" . Consultado el 13 de marzo de 2022 .
- ^ abcdef Li P, Snyder GL, Vanover KE (diciembre de 2016). "Medicamentos dirigidos a la dopamina para el tratamiento de la esquizofrenia: pasado, presente y futuro". Temas actuales en química medicinal . 16 (29): 3385– 3403. doi :10.2174/1568026616666160608084834. PMC 5112764. PMID 27291902 .
- ^ ab Leucht S, Hartung B (abril de 2005). "Benperidol para la esquizofrenia". Base de Datos Cochrane de Revisiones Sistemáticas . 2005 (2): CD003083. doi :10.1002/14651858.CD003083.pub2. PMC 7017029. PMID 15846648 .
- ^ Roth BL , Driscol J. "PDSP Ki Database". Programa de detección de drogas psicoactivas (PDSP) . Universidad de Carolina del Norte en Chapel Hill y el Instituto Nacional de Salud Mental de los Estados Unidos . Consultado el 11 de marzo de 2022 .
- ^ Tieme
- ^ BE 626307 (1963 a Janssen), CA 60, 10690c (1964), correspondiente a GB 989755, "1-(1-aroilpropil-4-piperidil)-2-benzimidazolinonas y compuestos relacionados", publicado el 22 de abril de 1965, asignado al Laboratorio de Investigación NV Dr. C. Janssen