Hispanopedia WikiLa benserazida es un inhibidor de la DOPA descarboxilasa o L -aminoácido aromático de acción periférica , que no puede atravesar la barrera hematoencefálica . [1]
Está en la Lista de Medicamentos Esenciales de la Organización Mundial de la Salud . [2]
Usos médicos
Se utiliza en el tratamiento de la enfermedad de Parkinson en combinación con L -DOPA ( levodopa ) como co-beneildopa ( BAN ), bajo las marcas Madopar en el Reino Unido y Prolopa en Canadá, ambas fabricadas por Roche . La benserazida no está aprobada para su uso en los EE. UU.; en cambio, se utiliza carbidopa para el mismo propósito. Estas combinaciones también se utilizan para el tratamiento del síndrome de piernas inquietas . [3]
Farmacología
La levodopa es un precursor del neurotransmisor dopamina , que se administra para aumentar sus niveles en el sistema nervioso central . Sin embargo, la mayor parte de la levodopa se descarboxila a dopamina antes de llegar al cerebro y, como la dopamina no puede atravesar la barrera hematoencefálica, esto se traduce en un beneficio terapéutico escaso y fuertes efectos secundarios periféricos.
La benserazida inhibe la descarboxilación antes mencionada y, dado que no puede atravesar la barrera hematoencefálica por sí misma, esto permite que la dopamina se acumule únicamente en el cerebro. Los efectos adversos causados por la dopamina periférica, como vasoconstricción , náuseas y arritmia , se reducen al mínimo. Sin embargo, la benserazida no puede reducir los efectos secundarios de la levodopa mediados a nivel central, en particular la discinesia .
La benserazida tiene poco efecto terapéutico por sí sola y su efecto se produce sinérgicamente en combinación con la levodopa.
La enzima inhibida por la benzerazida cataliza muchas descarboxilaciones diferentes. El mismo efecto de concentrar la conversión de levodopa en dopamina en el sistema nervioso central se puede lograr con las siguientes descarboxilaciones limitadas al sistema nervioso central:
Los efectos secundarios mediados a nivel central de niveles elevados de neurotransmisores y oligoaminotransmisores pueden empeorar en combinación con inhibidores de la monoaminooxidasa . Otros efectos secundarios en combinación con L -DOPA incluyen náuseas, vómitos, etc. [4]
Referencias
- ^ Shen H, Kannari K, Yamato H, Arai A, Matsunaga M (marzo de 2003). "Efectos de la benserazida en los niveles de dopamina extracelular derivada de L-DOPA y la actividad de la descarboxilasa de L-aminoácidos aromáticos en el cuerpo estriado de ratas lesionadas con 6-hidroxidopamina". The Tohoku Journal of Experimental Medicine . 199 (3): 149– 59. doi : 10.1620/tjem.199.149 . PMID 12703659.
- ^ Organización Mundial de la Salud (2021). Lista modelo de medicamentos esenciales de la Organización Mundial de la Salud: 22.ª lista (2021) . Ginebra: Organización Mundial de la Salud. hdl : 10665/345533 . OMS/MHP/HPS/EML/2021.02.
- ^ Ryan, Melody; Slevin, John T. (2006). "Síndrome de piernas inquietas". American Journal of Health-System Pharmacy . 63 (17): 1599-1612. Recuperado el 6 de febrero de 2008.
- ^ Davies, John A. (1 de enero de 2007), Enna, SJ; Bylund, David B. (eds.), "Benserazida", xPharm: The Comprehensive Pharmacology Reference , Nueva York: Elsevier, págs. 1– 4, doi :10.1016/b978-008055232-3.61292-9, ISBN 978-0-08-055232-3, consultado el 25 de agosto de 2024
