Hispanopedia Wiki
Articulo de referencia

β-Funaltrexamina

La β-funaltrexamina ( β-FNA ) es un antagonista opioide irreversible ( de enlace covalente ) que se utilizó para crear la primera estructura cristalina del receptor μ-opioide (M...

Hispanopedia WikiContenido en espanolLectura gratuita

La β-funaltrexamina ( β-FNA ) es un antagonista opioide irreversible ( de enlace covalente ) que se utilizó para crear la primera estructura cristalina del receptor μ-opioide (MOR). [ 1 ] Es selectiva para el antagonismo del MOR sobre el receptor δ-opioide (DOR) y el receptor κ-opioide (KOR). [ 2 ] Químicamente, es un derivado de la naltrexona con un grupo metilfumaramida en la posición 6. Además de su antagonismo irreversible del MOR, la β-FNA es un agonista reversible del receptor κ-opioide (KOR) y produce efectos analgésicos mediados por el KOR en animales. [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ] Esto ha limitado su utilidad y ha contribuido al desarrollo de la metocinamox como un antagonista funcionalmente irreversible más selectivo del MOR sin acciones agonistas opioides significativas. [ 3 ]

Véase también

Referencias

  1. ↑ Manglik A, Kruse AC, Kobilka TS, Thian FS, Mathiesen JM, Sunahara RK, et  al. (marzo de 2012). " Estructura cristalina del receptor µ-opioide unido a un antagonista de morfinano" . Nature . 485 (7398): 321–6 . Bibcode : 2012Natur.485..321M . doi : 10.1038/nature10954 . PMC 3523197. PMID 22437502 .  
  2. 1 2 Ward SJ, Portoghese PS, Takemori AE (junio de 1982). "Perfiles farmacológicos de la beta-funaltrexamina (beta-FNA) y la beta-clornaltrexamina (beta-CNA) en la preparación del conducto deferente de ratón". Eur J Pharmacol . 80 (4): 377– 384. doi : 10.1016/0014-2999(82)90083-8 . PMID 6286325 . 
  3. 1 2 Broadbear JH, Sumpter TL, Burke TF, Husbands SM, Lewis JW, Woods JH, Traynor JR (septiembre de 2000). "Methocinnamox es un antagonista potente, duradero y selectivo de la antinocicepción mediada por morfina en el ratón: comparación con clocinnamox, beta-funaltrexamina y beta-clornaltrexamina". J Pharmacol Exp Ther . 294 (3): 933– 940. PMID 10945843 . 
  4. ↑ Qi JA, Heyman JS, Sheldon RJ, Koslo RJ, Porreca F (marzo de 1990). "Propiedades antagonistas mu y agonistas kappa de la beta-funaltrexamina (beta-FNA) in vivo: analgesia espinal de larga duración en ratones". J Pharmacol Exp Ther . 252 (3): 1006–1011 . PMID 2156986 .