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Prodine

Prodine [ 2 ] (nombres comerciales Prisilidine y Nisentil ) es un analgésico opioide análogo de la petidina (meperidina). Fue desarrollado en Alemania a finales de la década de ...

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Prodine [ 2 ] (nombres comerciales Prisilidine y Nisentil ) es un analgésico opioide análogo de la petidina (meperidina). Fue desarrollado en Alemania a finales de la década de 1940 .

Hay dos isómeros de la forma trans de la prodina, alfaprodina y betaprodina. Ambos exhiben isomería óptica y alfaprodina y betaprodina son racematos . [ 3 ] La alfaprodina está estrechamente relacionada con la desomorfina en configuración estérica. [ 3 ] La forma cis también tiene isómeros activos, pero ninguno se usa en medicina. [ 3 ] [ 4 ] La betaprodina es aproximadamente cinco veces más potente que la alfaprodina [ 5 ] pero se metaboliza más rápidamente, y solo la alfaprodina se desarrolló para uso medicinal. Tiene una actividad similar a la petidina, pero con un inicio más rápido y una duración de efectos más corta. [ 6 ] La betaprodina produce más euforia y efectos secundarios que la alfaprodina en todos los niveles de dosis, y se encontró que de 5 a 10  mg de betaprodina es equivalente a de 25 a 40  mg de alfaprodina. [ 3 ]

Las pruebas en ratas mostraron que la alfaprodina era un 97 % más potente que la morfina por vía subcutánea y un 140 % más potente que la metadona oral . [ 3 ] La betaprodina fue un 550 % más potente que la morfina SC, el isómero cis levógiro fue un 350 % más potente y el isómero cis dextrógiro fue un 790 % más potente. [ 3 ] La betaprodina tomada por vía oral fue un 420 % más potente que la metadona oral, la forma cis fue un 390 % más potente para los isómeros levógiro y un 505 % más potente para los isómeros dextrógiro. [ 3 ]

La alfaprodina se vendía bajo varias marcas comerciales, principalmente Nisentil y Prisilidine. Su uso más común era para aliviar el dolor durante el parto [ 7 ] y en odontología [ 8 ] , así como en algunos procedimientos quirúrgicos menores. La alfaprodina tiene una duración de acción de 1 a 2 horas, y una dosis de 40 a 60  mg equivale a 10  mg de morfina subcutánea.

La prodina tiene efectos similares a los de otros opioides, produciendo analgesia , sedación y euforia. Los efectos secundarios pueden incluir picazón excesiva , náuseas , vómitos y depresión respiratoria potencialmente grave que puede provocar un paro respiratorio potencialmente mortal . La depresión respiratoria puede ser un problema con la alfaprodina incluso a dosis terapéuticas normales. [ 9 ] A diferencia de la petidina, la prodina no produce metabolitos tóxicos y, por lo tanto, es más adecuada para la terapia con dosis altas.

Regulación

La alfaprodina tiene un número ACSCN de la DEA de 9010 y una cuota de fabricación de 3 gramos para 2013; la betaprodina tiene un número ACSCN de 9611 y una cuota de 2 gramos.

Véase también

Referencias

  1. ↑ Anvisa (31 de marzo de 2023). "RDC Nº 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes, Psicotrópicas, Precursoras e Outras sob Controle Especial" [ Resolución del Consejo Colegiado N° 784 - Listas de Sustancias Estupefacientes, Psicotrópicas, Precursoras y Otras bajo Control Especial ] (en portugués brasileño). Diario Oficial da União (publicado el 4 de abril de 2023). Archivado desde el original el 3 de agosto de 2023 . Consultado el 16 de agosto de 2023 .
  2. ↑ Patente estadounidense 2498433 '1,3-dimetil-4-propionoxi-4-fenil-piperidina y sales de adición ácida de la misma'
  3. 1 2 3 4 5 6 7 Reynolds AK, Randall LO (1957). Morfina y fármacos afines . University of Toronto Press. págs. 310–312 . OCLC 1628783 .  
  4. ↑ Beckett AH, Walker J (1955). "La configuración de alfaprodina y betaprodina". Journal of Pharmacy and Pharmacology . 7 (1): 1039– 1045. doi : 10.1111/j.2042-7158.1955.tb12115.x . PMID 13278850 . S2CID 46012276 .  
  5. ↑ Stenlake JB (1979). Fundamentos de farmacología molecular . ISBN 978-0-485-11171-2.
  6. ↑ Fung DL, Asling JH, Eisele JH, Martucci R (1980). "Una comparación de la farmacocinética de alfaprodina y meperidina". Journal of Clinical Pharmacology . 20 (1): 37– 41. doi : 10.1002/j.1552-4604.1980.tb01664.x . PMID 7358866. S2CID 35046059 .  
  7. ↑ Burnett RG, White CA (1966). "Alfaprodina para analgesia obstétrica intravenosa continua". Obstetrics & Gynecology . 27 (4): 472– 477. doi : 10.1097/00006250-196604000-00003 . PMID 5907367 . 
  8. ↑ Carter WJ, Bogert JA (1966). "Un procedimiento de premedicación eficaz para pacientes dentales". Journal of the Missouri Dental Association . 46 (6): 8– 9. PMID 5221807 . 
  9. ↑ Fuller JD, Crombleholme WR (1987). "Paro respiratorio y depresión respiratoria prolongada tras una dosis baja subcutánea de alfaprodina para analgesia obstétrica. Un caso clínico". Journal of Reproductive Medicine . 32 (2): 149– 151. PMID 3560080 .