Brilanestrant

Brilanestrant ( DCI ; códigos de desarrollo GDC-0810 , ARN-810 , RG-6046 y RO-7056118 ) es un modulador selectivo del receptor de estrógeno (SERM) y un degradador selectivo del receptor de estrógeno (SERD) combinados no esteroideos que fue descubierto por Aragon Pharmaceuticals y estaba siendo desarrollado por Genentech para el tratamiento del cáncer de mama localmente avanzado o metastásico con receptores de estrógeno (RE) positivos . ^{[ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ] [ 5 ]}

Roche interrumpió el desarrollo de brilanestrant en abril de 2017. ^{[ 6 ]} Alcanzó la fase II de ensayos clínicos para el tratamiento del cáncer de mama antes de la interrupción de su desarrollo. ^{[ 2 ] [ 5 ]}

De forma similar al tamoxifeno , un SERM, el brilanestrant muestra cierta capacidad para activar el ER en ciertos contextos y posee una débil actividad estrogénica en el útero de rata , y a diferencia del fulvestrant , que actualmente es el único SERD comercializado, el brilanestrant no es un esteroide y es biodisponible por vía oral y no necesita administrarse mediante inyección intramuscular . ^{[ 3 ] [ 4 ]} Se ha encontrado que el brilanestrant es activo en modelos in vitro de cáncer de mama humano resistentes al tamoxifeno y al fulvestrant. ^{[ 5 ] [ 7 ]} Los efectos secundarios observados en los estudios clínicos de brilanestrant hasta el momento han incluido diarrea , náuseas y fatiga , en su mayoría de gravedad leve a moderada. ^{[ 5 ]}

Brilanestrant es un análogo estructural de etacstil , un SERM y SERD combinado anterior que fue abandonado en 2001 por razones comerciales. ^{[ 8 ] [ 9 ] [ 10 ]}

• Bazedoxifeno
• Elacestrant

• GDC-0810 (brilanestrant) - AdisInsight
• Pipeline - Genentech