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Dimercaprol

El dimercaprol , también llamado anti-lewisita británica ( BAL ), es un medicamento quelante que se usa para tratar la intoxicación aguda por arsénico , mercurio , oro y plomo ....

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El dimercaprol , también llamado anti-lewisita británica ( BAL ), es un medicamento quelante que se usa para tratar la intoxicación aguda por arsénico , mercurio , oro y plomo . [ 3 ] También puede usarse para la intoxicación por antimonio , talio o bismuto , aunque la evidencia de estos usos no es muy sólida. [ 3 ] [ 4 ] Se administra mediante inyección intramuscular . [ 3 ]

Los efectos secundarios comunes incluyen presión arterial alta , dolor en el lugar de la inyección, vómitos y fiebre . [ 3 ] No se recomienda para personas con alergia al cacahuete , ya que generalmente se formula como una suspensión en aceite de cacahuete. [ 3 ] No está claro si su uso durante el embarazo es seguro para el bebé. [ 3 ] El dimercaprol es un quelante y actúa uniéndose a metales pesados . [ 3 ] Tiene un olor muy penetrante.

El dimercaprol se fabricó por primera vez durante la Segunda Guerra Mundial . [ 5 ] Está en la Lista de Medicamentos Esenciales de la Organización Mundial de la Salud . [ 6 ]

Usos médicos

El dimercaprol ha sido durante mucho tiempo el pilar de la terapia de quelación para la intoxicación por plomo o arsénico, [ 7 ] y es un fármaco esencial. [ 6 ] También se utiliza como antídoto para el arma química organometálica lewisita . No obstante, debido a que puede tener efectos adversos graves , los investigadores también han buscado desarrollar análogos menos tóxicos, [ 7 ] como el succímero .

La enfermedad de Wilson es un trastorno genético en el que se acumula cobre en el hígado y otros tejidos. El dimercaprol es un agente quelante de cobre aprobado por la FDA para el tratamiento de la enfermedad de Wilson. [ 8 ]

El dimercaprol también muestra eficacia contra la mordedura de serpiente al quelar los iones de zinc necesarios para la actividad de las metaloproteinasas del veneno de serpiente in vitro . [ 9 ]

Mecanismo de acción

El arsénico y otros metales pesados ​​actúan quelando con los residuos de tiol adyacentes en las enzimas metabólicas, creando un complejo quelato que inhibe la actividad de la enzima afectada. [ 10 ] El dimercaprol compite con los grupos tiol por la unión al ion metálico, que luego se excreta en la orina.

El dimercaprol es tóxico en sí mismo, con un margen terapéutico estrecho y una tendencia a concentrar arsénico en algunos órganos. Otros inconvenientes incluyen la necesidad de administrarlo mediante inyección intramuscular dolorosa [ 11 ]. Entre los efectos secundarios graves se incluyen la nefrotoxicidad y la hipertensión .

Se ha descubierto que el dimercaprol forma quelatos estables in vivo con muchos otros metales, incluidos el mercurio inorgánico , el antimonio , el bismuto , el cadmio , el cromo , el cobalto , el oro y el níquel . Sin embargo, no es necesariamente el tratamiento de elección para la toxicidad por estos metales. El dimercaprol se ha utilizado como coadyuvante en el tratamiento de la encefalopatía aguda por toxicidad por plomo. Es un fármaco potencialmente tóxico y su uso puede ir acompañado de múltiples efectos secundarios. Aunque el tratamiento con dimercaprol aumenta la excreción urinaria de cadmio, debe evitarse su uso en caso de toxicidad por cadmio, ya que el complejo fármaco-cadmio es bastante nefrotóxico. No obstante, sí elimina el mercurio inorgánico de los riñones; el dimercaprol no debe utilizarse para tratar la intoxicación por organomercurio . El dimercaprol también aumenta la toxicidad del selenio y el telurio , por lo que no debe utilizarse para eliminar estos elementos del organismo.

Historia

El nombre original del dimercaprol refleja sus orígenes como un compuesto desarrollado secretamente por bioquímicos británicos en la Universidad de Oxford al comienzo de la Segunda Guerra Mundial , con la primera síntesis en julio de 1940 [ 12 ] [ 13 ] como antídoto para la lewisita , un agente de guerra química organoarsénico ahora obsoleto . [ 12 ]

Véase también

Referencias

  1. ↑ Intoxicación en niños . Jaypee Brothers Publishers. 2013. pág.  70. ISBN 978-93-5025-773-9.
  2. ↑ Nomenclatura de Química Orgánica : Recomendaciones y Nombres Preferidos de la IUPAC 2013 (Libro Azul) . Cambridge: The Royal Society of Chemistry . 2014. pág. 697. doi : 10.1039/9781849733069-FP001 . ISBN   978-0-85404-182-4Los prefijos 'mercapto' (–SH) y 'hidroseleno' o selenilo (–SeH), etc., ya no se recomiendan .
  3. 1 2 3 4 5 6 7 "Dimercaprol" . Sociedad Estadounidense de Farmacéuticos de Sistemas de Salud. Archivado del original el 21 de diciembre de 2016. Recuperado el 8 de diciembre de 2016 .
  4. ↑ Organización Mundial de la Salud (2009). Stuart MC, Kouimtzi M, Hill SR (eds.). Formulario Modelo de la OMS 2008. Organización Mundial de la Salud. pág. 62. hdl : 10665/44053 . ISBN  978-92-4-154765-9.
  5. ↑ Greenwood D (2008). «Agentes antiprotozoarios» . Fármacos antimicrobianos: Crónica de un triunfo médico del siglo XX . OUP Oxford. pág. 281. ISBN  978-0-19-953484-5Archivado del original el 20 de diciembre de 2016 .
  6. 1 2 Organización Mundial de la Salud (2019). Lista modelo de medicamentos esenciales de la Organización Mundial de la Salud: 21.ª lista 2019. Ginebra: Organización Mundial de la Salud. hdl : 10665/325771 . WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. Licencia: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
  7. 1 2 Flora SJ, Pachauri V (julio de 2010). "Quelación en la intoxicación por metales" . Revista Internacional de Investigación Ambiental y Salud Pública . 7 (7): 2745– 2788. doi : 10.3390/ijerph7072745 . PMC 2922724. PMID 20717537 .  
  8. ↑ Leggio L, Addolorato G, Abenavoli L, Gasbarrini G (2005). "Enfermedad de Wilson: hallazgos clínicos, genéticos y farmacológicos". Revista Internacional de Inmunopatología y Farmacología . 18 (1): 7– 14. doi : 10.1177/039463200501800102 . PMID 15698506. S2CID 26059921 .  
  9. ↑ Albulescu LO, Hale MS, Ainsworth S, Alsolaiss J, Crittenden E, Calvete JJ, et al. (mayo de 2020). "Validación preclínica de un quelante de metales reutilizado como terapia de intervención temprana para la mordedura de serpiente hemotóxica" . Science Translational Medicine . 12 (542) eaay8314. doi : 10.1126/scitranslmed.aay8314 . PMC 7116364. PMID 32376771 .   
  10. ↑ Goldman M, Dacre JC (1989). "Lewisita: su química, toxicología y efectos biológicos". Reviews of Environmental Contamination and Toxicology . Vol. 110. pp. 75–115 . doi : 10.1007/978-1-4684-7092-5_2 . ISBN   978-1-4684-7094-9. PMID 2692088 . 
  11. ↑ Mückter H, Liebl B, Reichl FX, Hunder G, Walther U, Fichtl B (agosto de 1997). "¿Estamos preparados para reemplazar el dimercaprol (BAL) como antídoto contra el arsénico?". Toxicología Humana y Experimental . 16 (8): 460– 465. Bibcode : 1997HETox..16..460M . doi : 10.1177/096032719701600807 . PMID 9292286. S2CID 44772701 .  
  12. ^ Tabangcura Jr D, Daubert GP. "Británico anti-lewisita" . Archivado desde el original el 2 de febrero de 2009.
  13. ↑ Peters RA, Stocken LA, Thompson RH (1945). "Antilewisita británica (BAL)". Nature . 156 (3969): 616– 619. Bibcode : 1945Natur.156..616P . doi : 10.1038/156616a0 . PMID 21006485 . S2CID 4129186 .  
  • "Dimercaprol" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU. Archivado del original el 29 de julio de 2020.