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Bulevirtide

La bulevirtida , vendida bajo la marca Hepcludex , es un medicamento antiviral utilizado para el tratamiento de la hepatitis D crónica . [ 8 ] [ 9 ] Los efectos secundarios más ...

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La bulevirtida , vendida bajo la marca Hepcludex , es un medicamento antiviral utilizado para el tratamiento de la hepatitis D crónica . [ 8 ] [ 9 ]

Los efectos secundarios más comunes incluyen niveles elevados de sales biliares en la sangre y reacciones en el lugar de la inyección. [ 9 ]

Bulevirtide actúa uniéndose y bloqueando un receptor (diana) a través del cual los virus de la hepatitis delta y hepatitis B ingresan a las células hepáticas. [ 9 ] Al bloquear la entrada del virus a las células, limita la capacidad del VHD para replicarse y sus efectos en el organismo, reduciendo los síntomas de la enfermedad. [ 9 ]

Bulevirtide fue aprobado para uso médico en la Unión Europea en julio de 2020, [ 9 ] en Canadá en agosto de 2025, [ 5 ] y en los Estados Unidos en mayo de 2026. [ 11 ]

Usos médicos

Bulevirtide está indicado para el tratamiento de la infección crónica por el virus de la hepatitis delta (VHD) en pacientes adultos con ARN del VHD positivo en plasma (o suero) y enfermedad hepática compensada . [ 9 ] [ 12 ]

La infección por el virus de la hepatitis delta solo se produce en personas que tienen infección por el virus de la hepatitis B. [ 11 ]

Farmacología

Mecanismo de acción

La bulevirtida se une e inactiva el cotransportador de sodio/ácidos biliares , bloqueando la entrada de los virus de la hepatitis B y la hepatitis D a los hepatocitos . [ 13 ]

El virus de la hepatitis B utiliza su lipopéptido de superficie pre-S1 para unirse a las células hepáticas maduras a través de su cotransportador de sodio/ácidos biliares (NTCP) y posteriormente entrar en las células. Myrcludex B es un pre-S1 N -acilado sintético [ 14 ] [ 15 ] que también puede unirse al NTCP, bloqueando el mecanismo de entrada del virus. [ 16 ]

Bulevirtide también es eficaz contra la hepatitis D porque el virus de la hepatitis D utiliza el mismo receptor de entrada que el virus de la hepatitis B y solo es eficaz en presencia de una infección por el virus de la hepatitis B. [ 16 ]

Los datos preclínicos en ratones sugieren que la inhibición farmacológica de la captación de sales biliares mediada por NTCP también puede ser eficaz para reducir la acumulación hepática de sales biliares en condiciones colestásicas. Esto reduce el daño hepatocelular. [ 17 ] Un aumento en la proporción de fosfolípidos con respecto a las sales biliares observado en la bilis tras la inhibición de NTCP puede contribuir aún más al efecto protector, ya que las sales biliares son menos tóxicas en presencia de fosfolípidos. [ 18 ]

Química

La bulevirtida es un lipopéptido de 47 aminoácidos con la siguiente secuencia: [ 19 ]

CH 3 (CH 2 ) 12 CO - Gly - Thr - Asn - Leu - Ser - Val - Pro -Asn-Pro-Leu-Gly- Phe -Phe-Pro- Asp - His - Gln -Leu-Asp-Pro- Ala -Phe-Gly-Ala-Asn-Ser-Asn-Asn-Pro-Asp- Trp -Asp-Phe-Asn-Pro-Asn- Lys -Asp-His-Trp-Pro- Glu -Ala-Asn-Lys-Val-Gly- NH 2 (C 13 H 27 CO-GTNLSVPNPLGFFPDHQLDPAFGANSNNPDWDFNPNKDHWPEANKVG-NH 2 )

Historia

La eficacia de bulevirtida se demostró en un ensayo de fase III multicéntrico, aleatorizado, abierto y de grupos paralelos. [ 11 ] En el ensayo MYR301, los participantes fueron asignados aleatoriamente a un tratamiento inmediato con bulevirtida 8,5 mg una vez al día durante 144 semanas o a un tratamiento diferido con un período de observación de 48 semanas seguido de bulevirtida 8,5 mg una vez al día durante 96 semanas. [ 11 ]

Sociedad y cultura

Bulevirtide fue aprobado para uso médico en la Unión Europea en julio de 2020, [ 9 ] en Canadá en agosto de 2025, [ 5 ] y en los Estados Unidos en mayo de 2026. [ 8 ] La Administración de Alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos otorgó a la solicitud de bulevirtide las designaciones de revisión prioritaria , terapia innovadora y medicamento huérfano . [ 11 ]

Nombres

Bulevirtide es el nombre comercial internacional . [ 20 ]

Bulevirtide se vende bajo la marca Hepcludex. [ 8 ] [ 9 ]

Referencias

  1. ↑ Deterding K, Wedemeyer H (2019). "Más allá del interferón alfa pegilado: nuevos tratamientos para la hepatitis delta". AIDS Reviews . 21 (3): 126– 134. doi : 10.24875/AIDSRev.19000080 . PMID 31532397. S2CID 202674681 .  
  2. 1 2 "Hepcludex (acetato de bulevirtida)" . Administración de Productos Terapéuticos (TGA) . 12 de agosto de 2024. Consultado el 12 de octubre de 2024 .
  3. ↑ "Instrumento de 2024 sobre productos terapéuticos (norma sobre venenos)" . Registro Federal de Legislación . 30 de mayo de 2024. Consultado el 10 de junio de 2024 .
  4. ↑ "Hepcludex (Gilead Sciences Pty Ltd)" . Administración de Productos Terapéuticos (TGA) . 13 de septiembre de 2024. Consultado el 15 de septiembre de 2024 .
  5. 1 2 3 "Información del producto Hepcludex" . Salud Canadá . 8 de agosto de 2025. Consultado el 20 de agosto de 2025 .
  6. ↑ "Resumen de los fundamentos de la decisión sobre Hepcludex" . Portal de Medicamentos y Productos Sanitarios . 29 de septiembre de 2025. Consultado el 12 de octubre de 2025 .
  7. ↑ "Hepcludex 2 mg polvo para solución inyectable - Resumen de las características del producto (RCP)" . (emc) . 30 de marzo de 2022. Consultado el 1 de julio de 2022 .
  8. 1 2 3 4 "Hepcludex-bulevirtida inyección, polvo liofilizado para solución" . DailyMed . 22 de mayo de 2026. Consultado el 29 de mayo de 2026 .
  9. 1 2 3 4 5 6 7 8 9 "Hepcludex EPAR" . Agencia Europea de Medicamentos (EMA) . 26 de mayo de 2020. Consultado el 12 de agosto de 2020 .El texto se ha copiado de esta fuente, cuyos derechos de autor pertenecen a la Agencia Europea de Medicamentos. Se autoriza su reproducción siempre que se cite la fuente.
  10. ↑ "Información del producto Hepcludex" . Registro de la Unión Europea de medicamentos . Consultado el 3 de marzo de 2023 .
  11. 1 2 3 4 5 "La FDA aprueba el primer tratamiento para la infección crónica por el virus de la hepatitis delta (VHD)" . Administración de Alimentos y Medicamentos de EE. UU. (FDA) . 22 de mayo de 2026. Consultado el 29 de mayo de 2026 .Dominio públicoEste artículo incorpora texto de esta fuente, que es de dominio público .
  12. ↑ «Resumen de la opinión: Hepcludex» (PDF) . Agencia Europea de Medicamentos (EMA). 28 de mayo de 2020.
  13. ↑ Francisco EM (29 de mayo de 2020). "Hepcludex" . Agencia Europea de Medicamentos (EMA) . Archivado del original el 15 de junio de 2020. Consultado el 6 de agosto de 2020 .
  14. ↑ Volz T, Allweiss L, Ben MBarek M, Warlich M, Lohse AW, Pollok JM, et al. (mayo de 2013). "El inhibidor de entrada Myrcludex-B bloquea eficazmente la propagación intrahepática del virus en ratones humanizados previamente infectados con el virus de la hepatitis B". Journal of Hepatology . 58 (5): 861– 867. doi : 10.1016/j.jhep.2012.12.008 . PMID 23246506 .  
  15. ↑ Abbas Z, Abbas M (agosto de 2015). " Manejo de la hepatitis delta: necesidad de nuevas opciones terapéuticas" . World Journal of Gastroenterology . 21 (32): 9461– 9465. doi : 10.3748/wjg.v21.i32.9461 . PMC 4548107. PMID 26327754 .  
  16. ^ Spreitzer H ( 14 de septiembre de 2015). "Neue Wirkstoffe - Myrcludex B". Österreichische Apothekerzeitung (en alemán) (19/2015): 12.
  17. ^ La inhibición del polipéptido cotransportador de taurocolato de Na + tiene efectos hepatoprotectores en la colestasis en ratones. Slijepcevic D, Roscam Abbing RLP, Fuchs CD, Haazen LCM, Beuers U, Trauner M, Oude Elferink RPJ, van de Graaf SFJ. Hepatología. 2018 septiembre;68(3):1057-1069. doi: 10.1002/hep.29888
  18. ↑ Roscam Abbing RL, Slijepcevic D, Donkers JM, Havinga R, Duijst S, Paulusma CC, et al. (enero de 2020). "El bloqueo del polipéptido cotransportador de sodio-taurocolato estimula la secreción biliar de colesterol y fosfolípidos en ratones" . Hepatology . 71 (1): 247– 258. doi : 10.1002/hep.30792 . PMC 7003915. PMID 31136002 .   
  19. ↑ Sauter M, Blank A, Stoll F, Lutz N, Haefeli WE, Burhenne J (septiembre de 2021). "Cuantificación en plasma intacto del gran lipopéptido terapéutico bulevirtida" . Analytical and Bioanalytical Chemistry . 413 (22): 5645– 5654. doi : 10.1007/s00216-021-03384-7 . PMC 8410713. PMID 34018034 .  
  20. ↑ Organización Mundial de la Salud (2018). "Nombres comunes internacionales para sustancias farmacéuticas (DCI): DCI recomendadas: lista 80". Información sobre medicamentos de la OMS . 32 (3). hdl : 10665/330907 .