Butabarbital

El butabarbital (nombre comercial Butisol ) es un barbitúrico de prescripción que se utiliza para ayudar a dormir y para tratar la ansiedad . El butabarbital tiene un inicio de efectos particularmente rápido y una duración de acción corta en comparación con otros barbitúricos, lo que lo hace útil para ciertas aplicaciones, como el tratamiento del insomnio severo , el alivio de la ansiedad general y el alivio de la ansiedad antes de procedimientos quirúrgicos; sin embargo, también es relativamente peligroso, en particular cuando se combina con alcohol , por lo que ahora rara vez se usa, aunque todavía se prescribe en algunos países de Europa del Este y Sudamérica. Su duración de acción intermedia le da al butabarbital un potencial de abuso ligeramente menor que el secobarbital . El butabarbital se puede hidrolizar a valnoctamida . ^[4]

El butabarbital también se vende en combinación con alcaloides de belladona bajo la marca Butibel. La belladona se añade para lograr un efecto antiespasmódico. Este producto contiene una dosis baja de butabarbital combinada con una mezcla estandarizada de alcaloides de belladona y se utiliza como antiespasmódico para aliviar los calambres y espasmos del estómago y los intestinos. También se utilizan para disminuir la cantidad de ácido que se forma en el estómago. Otro producto similar es Donnatal, que contiene alcaloides de belladona combinados con fenobarbital .

Los barbitúricos se descubrieron por primera vez como medicamentos en 1903, cuando una investigación de Bayer demostró que el barbital era un sedante eficaz para los perros. ^[5] No fue hasta mediados del siglo XX cuando se observó por primera vez la naturaleza adictiva de los barbitúricos y sus efectos secundarios sobre el comportamiento ^[6].

En la actualidad, las benzodiazepinas se administran con mayor frecuencia por sus propiedades sedantes e hipnóticas similares y por el menor riesgo de dependencia física. Los fármacos barbitúricos, como el butabarbital sódico, se utilizan ahora para tratamientos agudos y de corta duración, bajo estricta supervisión médica ^[7].

Los barbitúricos son depresores no selectivos del sistema nervioso central que inducen somnolencia y efectos sedantes leves. Los hipnóticos barbitúricos se utilizan en el tratamiento de los trastornos del sueño y la ansiedad por sus propiedades calmantes y sedantes, aunque suelen restringirse a un uso a corto plazo debido al riesgo de dependencia. ^[8]

El butabarbital, más conocido comercialmente como Butisol, es un fármaco aprobado de la Lista III en los EE. UU. y Canadá que se utiliza en el tratamiento a corto plazo de los trastornos de ansiedad y como sedante prequirúrgico. Las formas comerciales aprobadas están disponibles en forma de comprimidos o elixires. ^[9] Recientemente, el butabarbital fue aprobado para uso médico en 2007 bajo la marca Butisol Sodium. ^[8] El butisol sódico es fabricado por Meda Pharmaceuticals como una sustancia controlada de la Lista III debido a su alto riesgo de abuso y dependencia. ^[10]

Se administra con mayor frecuencia por vía oral, ya sea como solución de sodio o comprimidos, aunque también se puede administrar por inyección intravenosa. Los comprimidos contienen 30 mg o 50 mg de butabarbital sódico, o 30 mg/5 ml con 7 % de alcohol/vol en solución. Para la sedación preoperatoria, a los adultos se les administran 50-100 mg 60-90 minutos antes de la cirugía, con dosis variables para pacientes pediátricos y geriátricos. ^[11]

Los efectos de las dosis orales a menudo se sienten dentro de una hora de la administración, y duran entre seis y ocho horas. ^[9] El butabarbital sódico, un depresor no selectivo del sistema nervioso central, se utiliza como hipnótico sedante, según la dosis, para inducir somnolencia o sueño, o reducir la ansiedad y la tensión. ^[12] El butabarbital sódico se puede utilizar como ayuda anestésica prequirúrgica o en el tratamiento a corto plazo de los trastornos del sueño y la ansiedad. Para el mantenimiento y la inducción del sueño a corto plazo, se recomienda limitar el tratamiento con butabarbital sódico a dos semanas, después de las cuales comienza a perder eficacia. ^[12] La vida media es de aproximadamente 100 horas, se elimina principalmente por enzimas microsomales hepáticas y se excreta en la orina.

El butabarbital sódico es una sustancia controlada de la Lista III en los EE. UU. y Canadá debido al riesgo de abuso y dependencia. El butabarbital es una sustancia psicoactiva y, con frecuencia, se abusa de ella, lo que conlleva el riesgo de intoxicación aguda y adicción. Se cree que los barbitúricos como el butabarbital crean hábito y son adictivos, y tienen graves riesgos de abstinencia, incluida la muerte. ^[12] Debido al alto riesgo de dependencia y sobredosis, el uso del butabarbital está muy regulado y se ha vuelto menos común en aplicaciones clínicas.

Se recomienda a quienes toman butabarbital que estén atentos a los signos de una reacción alérgica grave, como hinchazón o dificultad para respirar. Los efectos secundarios menos graves incluyen mareos o somnolencia, excitación, dolor de cabeza, náuseas, vómitos o estreñimiento. Los trastornos psiquiátricos (alucinaciones, agitación, confusión, depresión o problemas de memoria), ataxia, dificultad para respirar o ritmo cardíaco lento podrían ser signos de efectos adversos graves y deben consultarse con un médico de inmediato.

^[11]

1-10%

• Somnolencia

<1%

Las personas con hipersensibilidad a los barbitúricos o antecedentes de porfiria deben consultar con un médico antes de utilizar el tratamiento con butisol sódico. También se ha demostrado que el butabarbital interactúa con algunos medicamentos; consulte con su médico si está tomando inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO), betabloqueantes, anticonceptivos orales u otros medicamentos, ya que su eficacia puede verse afectada. ^[13]

Se ha demostrado clínicamente que el butabarbital, en dosis bajas, induce somnolencia, deprimiendo la corteza sensorial y la actividad motora. En algunos casos raros, se ha demostrado que el butabarbital produce pequeñas explosiones de excitación o euforia antes de los efectos sedantes. Sin embargo, el butabarbital es una droga muy potente, con propiedades adictivas, y pequeñas variaciones en la dosis pueden dar lugar a una escalada significativa de los efectos. ^[14]

El butabarbital es un hipnótico sedante que pertenece a la familia de los barbitúricos. Su acción es relativamente rápida y de corta duración, y produce una variedad de efectos que van desde una sedación leve hasta la hipnosis en función de la dosis. ^[15] Una sobredosis de butabarbital puede provocar un coma profundo o incluso la muerte.

Los butabarbitúricos se distribuyen y absorben rápidamente en el cerebro, el hígado y los riñones. El butabarbital, uno de los barbitúricos más lipofílicos, cruza la barrera hematoencefálica con relativa facilidad y es ligeramente más potente que otros barbitúricos menos lipofílicos, como el fenobarbital. ^[14] El butabarbital, un ácido débil, se administra más comúnmente por vía oral en su forma de sal sódica. ^[12] Entre 3 y 4 horas después de la administración oral, el butabarbital sódico alcanza concentraciones plasmáticas máximas de 203 ug/ml para la sedación, o 25 ug/ml para inducir el sueño, que se absorben a través del tracto gastrointestinal. ^[16]

Una vez absorbido, los efectos del butabarbital tienen una duración de 6 a 8 horas si se administra por vía oral, o de 3 a 6 horas después de la administración intravenosa. El consenso general es que tiene una vida media de aproximadamente 100 horas, aunque también se ha informado en un estudio que tiene una vida media de 34 a 42 horas. ^[17]

La principal forma en que el cuerpo termina la actividad es mediante la oxidación de radicales en C5, con otras biotransformaciones que contribuyen en menor medida. ^{[18] [19]} El butabarbital se metaboliza casi en su totalidad en el hígado, y sus productos incluyen alcoholes polares, cetonas, fenoles o ácidos carboxílicos, antes de excretarse por vía renal en la orina. ^[3]

Vida media: ~100 h Duración: 6-8 h Inicio: 45-60 min Enzimas inducidas: CYP1A2, CYP2C9/10, CYP3A4 Excreción: orina

El mecanismo de acción por el cual los barbitúricos ejercen su efecto aún no se entiende completamente ^{[¿ cuándo? ]} , sin embargo se cree que están involucrados en la mejora de la actividad del neurotransmisor inhibidor GABA en el SNC a través de los receptores GABA _A. ^[14] El butabarbital, como miembro de esta clase de fármacos, potencia de forma aguda el tono GABAérgico inhibidor al unirse a un sitio específico asociado con un ionóforo Cl ⁻ en el receptor GABA _A. ^[20] La unión del butabarbital hace que el canal permanezca abierto durante más tiempo y, por lo tanto, prolonga la inhibición postsináptica por GABA. ^[9] Los efectos menos bien caracterizados de los barbitúricos incluyen la inhibición directa de los receptores de glutamato de tipo AMPA, suprimiendo la neurotransmisión glutamatérgica excitatoria. ^[20]

• "Butabarbital". Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.