Butabarbital

Se administra con mayor frecuencia por vía oral en forma de solución sódica o comprimidos; sin embargo, también puede administrarse por vía intravenosa. Los comprimidos contienen 30  mg o 50  mg de butabarbital sódico, o 30  mg/5 mL con 7 % de alcohol/vol en solución. Para la sedación preoperatoria, a los adultos se les administran 50–100 ml (0,031–0,062 min) antes de la cirugía, con dosis variables para pacientes pediátricos y geriátricos. ^{[ 11 ]}  

Los efectos de las dosis orales suelen sentirse dentro de la hora de administración, con una duración de entre seis y ocho horas. ^{[ 9 ]} El butabarbital sódico, un depresor no selectivo del SNC, se utiliza como sedante hipnótico, según la dosis, para inducir somnolencia o sueño, o reducir la ansiedad y la tensión. ^{[ 12 ]} El butabarbital sódico puede utilizarse como coadyuvante anestésico prequirúrgico o en el tratamiento a corto plazo de los trastornos del sueño y la ansiedad. Para el mantenimiento e inducción del sueño a corto plazo, se recomienda limitar el tratamiento con butabarbital sódico a dos semanas, tras las cuales comienza a perder eficacia. ^{[ 12 ]} La vida media es de aproximadamente 100 horas, se elimina principalmente por enzimas microsomales hepáticas y se excreta en la orina.

El butabarbital sódico es una sustancia controlada de la Lista III en Estados Unidos y Canadá debido al riesgo de abuso y dependencia. Al ser una sustancia psicoactiva, el butabarbital se consume con frecuencia de forma indebida, con riesgo de intoxicación aguda y adicción. Se cree que los barbitúricos como el butabarbital crean hábito y son adictivos, y conllevan graves riesgos de abstinencia, incluso la muerte. ^{[ 12 ]} Debido al alto riesgo de dependencia y sobredosis, el uso de butabarbital está estrictamente regulado y su aplicación clínica se ha reducido.

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1-10%

• Somnolencia

<1%

Las personas con hipersensibilidad a los barbitúricos o antecedentes de porfiria deben consultar con un médico antes de usar butisol sódico. También se ha demostrado que el butabarbital interactúa con algunos medicamentos; consulte con su médico si está tomando inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO), betabloqueantes, anticonceptivos orales u otros medicamentos, ya que su eficacia podría verse afectada. ^{[ 13 ]}

Se ha demostrado clínicamente que, a dosis bajas, el butabarbital induce somnolencia, deprimiendo la corteza sensorial y la actividad motora. En algunos casos raros, se ha observado que el butabarbital produce breves episodios de excitación o euforia antes de los efectos sedantes. Sin embargo, el butabarbital es un fármaco muy potente, con propiedades adictivas, y pequeñas variaciones en la dosis pueden provocar una intensificación significativa de sus efectos. ^{[ 14 ]}

Los butabarbitúricos se distribuyen y absorben rápidamente en el cerebro, el hígado y los riñones. El butabarbital, uno de los barbitúricos más lipofílicos, atraviesa la barrera hematoencefálica con relativa facilidad y es ligeramente más potente que otros barbitúricos menos lipofílicos como el fenobarbital. ^{[ 14 ]} El butabarbital, un ácido débil, se administra con mayor frecuencia por vía oral en forma de sal sódica. ^{[ 12 ]} Entre 3 y 4 horas después de la administración oral, el butabarbital sódico alcanza concentraciones plasmáticas máximas de 203  µg/ml para sedación o de 25  µg/ml para inducir el sueño, absorbiéndose a través del tracto gastrointestinal. ^{[ 16 ]}

Una vez absorbido, el butabarbital tiene una duración de 6 a 8 horas si se administra por vía oral, o de 3 a 6 horas si se administra por vía intravenosa. El consenso general indica que su semivida es de aproximadamente 100 horas; sin embargo, en un estudio también se informó que tiene una semivida de 34 a 42 horas. ^{[ 17 ]}

La principal forma en que el cuerpo finaliza la actividad es mediante la oxidación de radicales en C5, con otras biotransformaciones que contribuyen en menor medida. ^{[ 18 ] [ 19 ]} El butabarbital se metaboliza casi por completo en el hígado, cuyos productos incluyen alcoholes polares, cetonas, fenoles o ácidos carboxílicos, antes de ser excretado renalmente en la orina. ^{[ 3 ]}

Vida media: ~100 h Duración: 6-8 h Inicio: 45-60 min Enzimas inducidas: CYP1A2, CYP2C9/10, CYP3A4 Excreción: Orina

El mecanismo de acción por el cual los barbitúricos ejercen su efecto aún no se comprende completamente; sin embargo, se cree que participan en la potenciación de la actividad del neurotransmisor inhibidor GABA en el SNC a través de los receptores GABA _A. ^{[ 14 ]} El butabarbital, como miembro de esta clase de fármacos, potencia agudamente el tono inhibidor GABAérgico al unirse a un sitio específico asociado con un ionóforo Cl ⁻ en el receptor GABA _A. ^{[ 20 ]} La unión del butabarbital hace que el canal permanezca abierto por más tiempo y, por lo tanto, prolonga la inhibición postsináptica por GABA. ^{[ 9 ]} Entre los efectos menos caracterizados de los barbitúricos se incluye la inhibición directa de los receptores de glutamato de tipo AMPA, suprimiendo la neurotransmisión glutamatérgica excitatoria. ^{[ 20 ]}