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Articulo de referencia

CP 55.940

El CP 55,940 es un cannabinoide sintético que imita los efectos del THC natural(uno de los compuestos psicoactivos presentes en el cannabis ). Fue creado por Pfizer en 1974, per...

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El CP 55,940 es un cannabinoide sintético que imita los efectos del THC natural(uno de los compuestos psicoactivos presentes en el cannabis ). Fue creado por Pfizer en 1974, pero nunca se comercializó. Actualmente se utiliza como herramienta de investigación para estudiar el sistema endocannabinoide . [ 1 ]

Farmacología

CP 55,940 es 45 veces más potente que Δ 9 -THC y es completamente antagonizado por rimonabant (SR141716A). [ 2 ] Se considera un agonista completo en los receptores CB 1 y CB 2 y tiene valores de K i de 0,58  nM y 0,68  nM respectivamente, pero es un antagonista en GPR55 , el supuesto receptor "CB 3 ". [ 3 ] Se ha detectado la unión de CP 55,940 en el citosol de la corteza cerebral del cerebro de rata. [ 4 ] Puede regular positivamente los receptores 5-HT 2A en ratones. [ 5 ]

Estudios in vitro

CP 55,940 indujo la muerte celular en células de cáncer cerebral híbrido NG 108-15 de neuroblastoma de ratón x glioma de rata (cáncer cerebral de ratón x rata modificado genéticamente). [ 6 ] [ 7 ]

Estudios in vivo

El CP 55,940 mostró efectos protectores sobre las mitocondrias del cerebro de ratas tras la exposición al paraquat. [ 8 ]

También mostró efectos neuroprotectores al reducir la liberación de calcio intracelular y la muerte celular del hipocampo en neuronas cultivadas sometidas a altos niveles de NMDA . [ 9 ]

Véase también

Referencias

  1. ↑ Glass M, Dragunow M, Faull RL (marzo de 1997). "Receptores cannabinoides en el cerebro humano: un estudio anatómico detallado y autorradiográfico cuantitativo en el cerebro humano fetal, neonatal y adulto". Neuroscience . 77 ( 2): 299– 318. doi : 10.1016/s0306-4522(96)00428-9 . PMID 9472392. S2CID 40213209 .  
  2. ↑ Rinaldi-Carmona M, Pialot F, Congy C, Redon E, Barth F, Bachy A, et al. (1996). "Caracterización y distribución de los sitios de unión para [3H]-SR 141716A, un antagonista selectivo del receptor cannabinoide cerebral (CB1), en el cerebro de roedores". Life Sciences . 58 (15): 1239– 47. doi : 10.1016/0024-3205(96)00085-9 . PMID 8614277 .  
  3. ↑ Kapur A, Zhao P, Sharir H, Bai Y, Caron MG, Barak LS, Abood ME (octubre de 2009). " Respuesta atípica del receptor huérfano GPR55 a los ligandos cannabinoides" . The Journal of Biological Chemistry . 284 (43): 29817–27 . doi : 10.1074/jbc.M109.050187 . PMC 2785612. PMID 19723626 .  
  4. ↑ Qureshi J, Saady M, Cardounel A, Kalimi M (abril de 1998). "Identificación y caracterización de un nuevo ligando de cannabinoide sintético CP 55,940 en el citosol del cerebro de rata". Bioquímica molecular y celular . 181 ( 1–2 ): 21–27 . doi : 10.1023/A:1006855504094 . PMID 9562238. S2CID 6200670 .  
  5. ↑ Franklin JM, Carrasco GA (marzo de 2013). "Los agonistas del receptor de cannabinoides regulan positivamente y mejoran la actividad del receptor de serotonina 2A (5-HT(2A)) a través de la señalización ERK1/2" . Synapse . 67 ( 3): 145– 59. doi : 10.1002/syn.21626 . PMC 3552103. PMID 23151877 .  
  6. ↑ Tomiyama K, Funada M (noviembre de 2011). "Citotoxicidad de los cannabinoides sintéticos encontrados en los productos "Spice": el papel de los receptores cannabinoides y la cascada de caspasas en la línea celular NG 108-15". Toxicology Letters . 207 (1): 12– 7. doi : 10.1016/j.toxlet.2011.08.021 . PMID 21907772 . 
  7. ↑ "Colección general de células: NG108-15" . Colecciones de cultivos de Salud Pública de Inglaterra.
  8. ↑ Velez-Pardo C, Jimenez-Del-Rio M, Lores-Arnaiz S, Bustamante J (septiembre de 2010). "Efectos protectores de los cannabinoides sintéticos CP55,940 y JWH-015 en las mitocondrias del cerebro de ratas tras la exposición a paraquat". Neurochemical Research . 35 (9): 1323–32 . doi : 10.1007/s11064-010-0188-1 . hdl : 11336/67604 . PMID 20514518. S2CID 821457 .  
  9. ↑ Zhuang SY, Bridges D, Grigorenko E, McCloud S, Boon A, Hampson RE, Deadwyler SA (junio de 2005). "Los cannabinoides producen neuroprotección al reducir la liberación intracelular de calcio de los depósitos sensibles a la rianodina". Neuropharmacology . 48 ( 8): 1086–96 . doi : 10.1016/j.neuropharm.2005.01.005 . PMID 15910885. S2CID 14953725 .