Hispanopedia WikiEl CP 55,940 es un cannabinoide sintético que imita los efectos del THC natural(uno de los compuestos psicoactivos que se encuentran en el cannabis ). El CP 55,940 fue creado por Pfizer en 1974, pero nunca se comercializó. Actualmente se utiliza como herramienta de investigación para estudiar el sistema endocannabinoide . [1]
Farmacología
El CP 55,940 es 45 veces más potente que el Δ 9 -THC y es antagonizado completamente por rimonabant (SR141716A). [2] Se considera un agonista completo en los receptores CB 1 y CB 2 y tiene valores de Ki de 0,58 nM y 0,68 nM respectivamente, pero es un antagonista en GPR55 , el supuesto receptor "CB 3 ". [3] Se ha detectado la unión del CP 55,940 en el citosol de la corteza cerebral del cerebro de rata. [4] Puede regular positivamente los receptores 5-HT 2A en ratones. [5]
Estudios in vitro
Muerte celular inducida por CP 55,940 en células de cáncer cerebral híbrido de neuroblastoma de ratón x glioma de rata NG 108-15 (cáncer de cerebro de ratón x rata modificado genéticamente). [6] [7]
Estudios in vivo
El CP 55,940 mostró efectos protectores sobre las mitocondrias del cerebro de ratas tras la exposición al paraquat. [8]
También mostró efectos neuroprotectores al reducir la liberación de calcio intracelular y reducir la muerte de células hipocampales en neuronas cultivadas sometidas a altos niveles de NMDA . [9]
Véase también
Referencias
- ^ Glass M, Dragunow M, Faull RL (marzo de 1997). "Receptores cannabinoides en el cerebro humano: un estudio autorradiográfico cuantitativo y anatómico detallado en el cerebro humano fetal, neonatal y adulto". Neurociencia . 77 (2): 299–318. doi :10.1016/s0306-4522(96)00428-9. PMID 9472392. S2CID 40213209.
- ^ Rinaldi-Carmona M, Pialot F, Congy C, Redon E, Barth F, Bachy A, et al. (1996). "Caracterización y distribución de los sitios de unión para [3H]-SR 141716A, un antagonista selectivo del receptor cannabinoide cerebral (CB1), en el cerebro de roedores". Ciencias de la vida . 58 (15): 1239–47. doi :10.1016/0024-3205(96)00085-9. PMID 8614277.
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- ^ Qureshi J, Saady M, Cardounel A, Kalimi M (abril de 1998). "Identificación y caracterización de un nuevo aglutinante sintético de cannabinoides CP 55,940 en el citosol del cerebro de rata". Bioquímica molecular y celular . 181 (1–2): 21–27. doi :10.1023/A:1006855504094. PMID 9562238. S2CID 6200670.
- ^ Franklin JM, Carrasco GA (marzo de 2013). "Los agonistas del receptor de cannabinoides regulan positivamente y mejoran la actividad del receptor de serotonina 2A (5-HT(2A)) a través de la señalización ERK1/2". Synapse . 67 (3): 145–59. doi :10.1002/syn.21626. PMC 3552103 . PMID 23151877.
- ^ Tomiyama K, Funada M (noviembre de 2011). "Citotoxicidad de los cannabinoides sintéticos encontrados en los productos "Spice": el papel de los receptores de cannabinoides y la cascada de caspasas en la línea celular NG 108-15". Toxicology Letters . 207 (1): 12–7. doi :10.1016/j.toxlet.2011.08.021. PMID 21907772.
- ^ "Colección general de células: NG108-15". Colecciones de cultivos de Public Health England.
- ^ Velez-Pardo C, Jimenez-Del-Rio M, Lores-Arnaiz S, Bustamante J (septiembre de 2010). "Efectos protectores de los cannabinoides sintéticos CP55,940 y JWH-015 en las mitocondrias del cerebro de ratas tras la exposición al paraquat". Neurochemical Research . 35 (9): 1323–32. doi :10.1007/s11064-010-0188-1. hdl : 11336/67604 . PMID 20514518. S2CID 821457.
- ^ Zhuang SY, Bridges D, Grigorenko E, McCloud S, Boon A, Hampson RE, Deadwyler SA (junio de 2005). "Los cannabinoides producen neuroprotección al reducir la liberación intracelular de calcio de los depósitos sensibles a la rianodina". Neurofarmacología . 48 (8): 1086–96. doi :10.1016/j.neuropharm.2005.01.005. PMID 15910885. S2CID 14953725.
