CTEP ( Ro4956371 ) es un fármaco en investigación desarrollado por Hoffmann-La Roche que actúa como un antagonista alostérico selectivo del subtipo de receptor metabotrópico de glutamato mGluR 5 , uniéndose con afinidad nanomolar y una selectividad más de 1000 veces superior a la de todos los demás receptores analizados. En estudios con animales, se observó una alta biodisponibilidad oral y una larga duración de acción, de 18 horas tras una dosis única, lo que le confiere propiedades considerablemente mejoradas en comparación con antagonistas de mGluR 5 más antiguos , como MPEP y fenobam . [ 1 ]
Referencias
- ↑ Lindemann L, Jaeschke G, Michalon A, Vieira E, Honer M, Spooren W, Porter R, Hartung T, Kolczewski S, Büttelmann B, Flament C, Diener C, Fischer C, Gatti S, Prinssen EP, Parrott N, Hoffmann G, Wettstein JG (noviembre de 2011). "CTEP: un nuevo inhibidor del receptor metabotrópico de glutamato 5, potente, de acción prolongada y biodisponible por vía oral". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics . 339 (2): 474– 86. doi : 10.1124/jpet.111.185660 . PMID 21849627. S2CID 2554923 .
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