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Articulo de referencia

β-clornaltrexamina

La β-clornaltrexamina ( β-CNA ) es un antagonista irreversible no selectivo del receptor μ-opioide (MOR), del receptor δ-opioide (DOR) y del receptor κ-opioide (KOR), que forma ...

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La β-clornaltrexamina ( β-CNA ) es un antagonista irreversible no selectivo del receptor μ-opioide (MOR), del receptor δ-opioide (DOR) y del receptor κ-opioide (KOR), que forma un enlace covalente a los sitios de unión de estos receptores y tiene efectos antagonistas opioides ultraduraderos . [ 1 ] Aunque es predominantemente antagonista, la β-CNA también muestra cierta actividad agonista-antagonista mixta irreversible en el MOR y el KOR y algunos efectos analgésicos asociados. [ 2 ] [ 3 ] Su grupo alquilante es un residuo bis(cloroalquil)amino similar al de las mostazas nitrogenadas . [ 4 ] [ 5 ] [ 6 ] [ 7 ]

El fármaco fue descrito por primera vez en 1978. [ 8 ] [ 9 ] No debe confundirse con su epímero y fármaco relacionado α-clornaltrexamina (α-CNA), que también es predominantemente un antagonista irreversible de los receptores opioides, pero que también muestra cierta actividad agonista-antagonista mixta irreversible. [ 10 ]

Véase también

  • La naltrexamina , un antagonista del receptor opioide y el compuesto precursor.
  • β-Funaltrexamina , un antagonista irreversible del receptor opioide relacionado.
  • Naloxazona , un antagonista irreversible del receptor μ-opioide.
  • Metocinamox , un antagonista irreversible del receptor μ-opioide.
  • Cloroximorfomina , un agonista irreversible del receptor opioide.
  • La oximorfona , un agonista irreversible del receptor opioide.

Referencias

  1. ↑ Ward SJ, Portoghese PS, Takemori AE (junio de 1982). "Perfiles farmacológicos de la beta-funaltrexamina (beta-FNA) y la beta-clornaltrexamina (beta-CNA) en la preparación del conducto deferente de ratón". Eur J Pharmacol . 80 (4): 377–384 . doi : 10.1016/0014-2999(82)90083-8 . PMID 6286325 . 
  2. ↑ Leff P, Dougall IG (septiembre de 1988). "Estimación de las constantes de disociación del agonista del receptor opioide con beta-clornaltrexamina, un ligando irreversible que también muestra agonismo" . Br J Pharmacol . 95 (1): 234–240 . doi : 10.1111/j.1476-5381.1988.tb16569.x . PMC 1854139. PMID 2851350 .  
  3. ↑ Broadbear JH, Sumpter TL, Burke TF, Husbands SM, Lewis JW, Woods JH, Traynor JR (septiembre de 2000). "Methocinnamox es un antagonista potente, duradero y selectivo de la antinocicepción mediada por morfina en el ratón: comparación con clocinnamox, beta-funaltrexamina y beta-clornaltrexamina". J Pharmacol Exp Ther . 294 (3): 933– 940. PMID 10945843 . 
  4. ↑ Portoghese PS , Larson DL, Jiang JB, Takemori AE, Caruso TP (julio de 1978). "6β-[N,N-Bis(2-cloroetil)amino]-17-(ciclopropilmetil)-4,5α-epoxi-3,14-dihidroximorfinano(clornaltrexamina), un potente agente alquilante del receptor opioide con actividad antagonista narcótica ultralarga". J. Med. Chem . 21 (7): 598–9 . doi : 10.1021/jm00205a002 . PMID 209185 . 
  5. ↑ Portoghese PS, Larson DL, Jiang JB, Caruso TP, Takemori AE (febrero de 1979). "Síntesis y caracterización farmacológica de un análogo alquilante (clornaltrexamina) de la naltrexona con propiedades antagonistas narcóticas de ultralarga duración". J. Med. Chem . 22 (2): 168–73 . doi : 10.1021/jm00188a008 . PMID 218009 . 
  6. ↑ Caruso TP, Larson DL, Portoghese PS, Takemori AE (junio de 1980). "Estudios farmacológicos con un agonista narcótico alquilante, cloroximorfomina, y un antagonista, clornaltrexamina" . J. Pharmacol. Exp. Ther . 213 (3): 539–44 . PMID 6162947 . 
  7. ↑ Caruso TP, Larson DL, Portoghese PS, Takemori AE (diciembre de 1980). "Aislamiento de complejos unidos selectivamente a 3H-clornaltrexamina, posibles componentes del receptor opioide en cerebros de ratones". Life Sci . 27 (22): 2063– 9. doi : 10.1016/0024-3205(80)90485-3 . PMID 6259471 . 
  8. ↑ Portoghese PS, Larson DL, Jiang JB, Takemori AE, Caruso TP (julio de 1978). "6beta-[N,N-Bis(2-cloroetil)amino]-17-(ciclopropilmetil)-4,5alfa-epoxi-3,14-dihidroximorfinano(clornaltrexamina), un potente agente alquilante del receptor opioide con actividad antagonista narcótica ultralarga". J Med Chem . 21 (7): 598–599 . doi : 10.1021/jm00205a002 . PMID 209185 . 
  9. ↑ Portoghese PS, Larson DL, Jiang JB, Caruso TP, Takemori AE (febrero de 1979). "Síntesis y caracterización farmacológica de un análogo alquilante (clornaltrexamina) de la naltrexona con propiedades antagonistas narcóticas de ultralarga duración". J Med Chem . 22 (2): 168–173 . doi : 10.1021/jm00188a008 . PMID 218009 . 
  10. ↑ Sayre LM, Takemori AE, Portoghese PS (abril de 1983). "La alquilación de los subtipos de receptores opioides por la alfa-clornaltrexamina produce actividades agonistas irreversibles y antagonistas irreversibles concurrentes". J Med Chem . 26 (4): 503– 506. doi : 10.1021/jm00358a009 . PMID 6300401 .