Hispanopedia WikiLa clorpiramina es un antihistamínico de primera generación aprobado en varios países de Europa del Este, como Rusia, para el tratamiento de la conjuntivitis alérgica , la rinitis alérgica , el asma bronquial y otras afecciones atópicas (alérgicas). Entre las indicaciones relacionadas para su uso clínico se incluyen el angioedema , las reacciones alérgicas a las picaduras de insectos, las alergias a alimentos y medicamentos, y el choque anafiláctico .
La cloropiramina es conocida como un antagonista reversible competitivo del receptor H1 (también conocido como agonista inverso H1 ) , lo que significa que ejerce su acción farmacológica compitiendo con la histamina por el receptor de histamina subtipo H1 . Al bloquear los efectos de la histamina, el fármaco inhibe la vasodilatación, el aumento de la permeabilidad vascular y el edema tisular asociados a la liberación de histamina en el tejido. Las propiedades antagonistas H1 de la cloropiramina pueden ser utilizadas por los investigadores para bloquear los efectos de la histamina en células y tejidos. Además, la cloropiramina posee algunas propiedades anticolinérgicas . [ 1 ]
Las propiedades anticolinérgicas de la clorpiramina y el hecho de que pueda atravesar la barrera hematoencefálica están relacionadas con sus efectos secundarios clínicos, como somnolencia , debilidad , vértigo , fatiga , sequedad de boca , estreñimiento y, raramente, alteraciones visuales y aumento de la presión intraocular .
Contraindicaciones
Las contraindicaciones para la administración parenteral u oral incluyen hiperplasia prostática benigna , úlcera péptica , estenosis pilórica y duodenal, glaucoma no controlado , embarazo y lactancia. No está indicado para el tratamiento del broncoespasmo agudo . [ 1 ] Debe utilizarse con precaución en pacientes con hipertiroidismo , enfermedades cardiovasculares y asma .
Efectos adversos
En niños, puede provocar agitación, y en muchos pacientes adultos, se puede observar mareo . Debido a su marcado efecto sedante , debe prescribirse con precaución a conductores y personas que operan maquinaria.
Un amplio estudio realizado en personas de 65 años o más relacionó el desarrollo de la enfermedad de Alzheimer y otras formas de demencia con el uso "acumulado" más elevado de antihistamínicos de primera generación, debido a sus propiedades anticolinérgicas . [ 3 ]
Interacciones
La cloropiramina no debe utilizarse por vía oral junto con inhibidores de la MAO . Debido a su actividad anticolinérgica, no se recomienda su administración concomitante con colinomiméticos . Tampoco debe utilizarse por vía oral con alcohol , sedantes ni hipnóticos , ya que potencia sus efectos. Los anestésicos generales , los opioides y otros depresores potencian el efecto sedante de la cloropiramina.
Dosificación
En casos de reacciones alérgicas graves , la cloropiramina puede administrarse por vía intramuscular o intravenosa . Administración oral : En adultos, se pueden tomar 25 mg de 3 a 4 veces al día (hasta un máximo de 150 mg); en niños mayores de 5 años, se pueden tomar 25 mg de 2 a 3 veces al día. Para aplicación externa, la piel o la conjuntiva ocular pueden tratarse varias veces al día aplicando una fina capa de crema o ungüento que contenga 1 % de clorhidrato de cloropiramina.
Nombres comerciales
Síntesis
La preparación comienza con la condensación de 4-clorobenzaldehído con 1,1-dimetiletilendiamina . La base de Schiff resultante se reduce. La amina resultante reacciona posteriormente con 2-bromopiridina en presencia de amiduro de sodio.
Véase también
- Mepiramina (análogo 4-metoxi)
- metapirileno
- Cloroteno
Referencias
- 1 2 3 "Comprimidos de cloropiramina para uso oral. Información para la prescripción" . Registro Estatal de Medicamentos (en ruso). Ozon OOO . Consultado el 5 de enero de 2016 .
- ^ " Хлоропирамин (cloropiramina)" ( en ruso).
- ↑ Gray SL, Anderson ML, Dublin S, Hanlon JT, Hubbard R , Walker R, et al. (marzo de 2015). " Uso acumulativo de anticolinérgicos potentes y demencia incidente: un estudio de cohorte prospectivo" . JAMA Internal Medicine . 175 (3): 401– 407. doi : 10.1001/jamainternmed.2014.7663 . PMC 4358759. PMID 25621434 .
- ↑ Vaughan JR, Anderson GW (marzo de 1949). "Agentes antihistamínicos; N,N-dimetil-N-bencil-N-(2-piridil)-etilendiaminas halogenadas". The Journal of Organic Chemistry . 14 (2): 228– 34. doi : 10.1021/jo01154a006 . PMID 18117722 .
- ↑ Patente estadounidense n.º 2569314 , Kenneth HL, «N,n-dimetil-n'-(4-halobencil)-n'-(2-piridil)etilendiaminas y su preparación», expedida en 1951, asignada a American Cyanamide.
- ↑ Patente estadounidense n.º 2607778 , Cates EM, Phillips RF, "Proceso de preparación de n, n-dimetiln'-(p-clorobencil)-n'-(2-piridil)-etilendiamina", emitida en 1952, asignada a Merck & Co.
- ↑ CH concedió 264754 , "Verfahren zur Herstellung eines Äthylendiaminderivates.", expedido en 1950, asignado a JR Geigy AG
- ↑ CH concedió 266234 , "Verfahren zur Herstellung eines Äthylendiaminderivates.", expedido en 1950, asignado a JR Geigy AG
- ↑ CH concedió 266235 , "Verfahren zur Herstellung eines Äthylendiaminderivates.", expedido en 1950, asignado a JR Geigy AG
- ↑ Patente británica n.º 651596 , «Fabricación de n-(2-piridil)-n-(p-clorobencil)-n,n-dimetiletilendiamina», expedida en 1951 y asignada a JR Geigy AG.
- antagonistas del receptor H1
- compuestos de 4-clorofenilo
- Compuestos 2-piridílicos