Cipepofol ( DCI Nombre Internacional No Propietario , USAN Nombre Adoptado en Estados Unidos ), también conocido como ciprofol o por su nombre en clave de desarrollo HSK3486 , vendido bajo la marca Cypsedo , es un anestésico general relacionado con el propofol que se utiliza para anestesia y sedación . [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ] El fármaco se utiliza por infusión intravenosa . [ 1 ] Un modulador alostérico positivo de GABA A de acción corta y altamente selectivo , [ 5 ] el ciprofol es de 4 a 6 veces más potente que otros derivados del fenol como el propofol o el fospropofol . [ 6 ]
En mayo de 2026, la FDA de EE. UU. aprobó el ciprofol. [ 7 ] Fabricado por Haisco Pharmaceutical Group de Chengdu , Sichuan , China , el ciprofol se sometió a ensayos de fase I y II en Australia y China. [ 8 ] [ 9 ] [ 10 ] En estos primeros estudios, el ciprofol fue comparable en eficacia al propofol y se asoció con menos eventos adversos . [ 4 ] [ 6 ] [ 11 ] [ 12 ] [ 13 ] [ 14 ] [ 15 ] [ 16 ] [ 17 ] [ 18 ]
Propiedades físicas
El ciprofol es un alquilfenol 2,6-disustituido ópticamente activo con un grupo ciclopropiletilo incorporado en el segundo átomo de carbono. Este grupo ciclopropilo aumenta los efectos estéricos e introduce efectos estereoselectivos sobre sus propiedades anestésicas. Estas propiedades parecen aumentar la potencia anestésica del ciprofol en comparación con el propofol. [ 9 ]
Uso médico
El ciprofol se utiliza para la inducción intravenosa de anestesia general . [ 3 ] [ 4 ] Estudios publicados en 2022 y 2023 encontraron que era eficaz como anestésico general en pacientes sometidos a cirugía ginecológica [ 6 ] [ 11 ] y trasplante renal , [ 19 ] así como para procedimientos endoscópicos como broncoscopia , [ 15 ] [ 20 ] esofagogastroduodenoscopia y colonoscopia . [ 21 ] [ 22 ]
El ciprofol también se ha utilizado para la sedación de pacientes críticos sometidos a ventilación mecánica en la unidad de cuidados intensivos , [ 23 ] así como para el tratamiento de la agitación y el delirio en esa población de pacientes. [ 24 ] Cuando se combina con hipotermia terapéutica leve , el ciprofol también puede ser útil como agente neuroprotector en el contexto de una lesión por isquemia-reperfusión cerebral . [ 25 ]
Uso experimental
En modelos experimentales de infarto de miocardio inducido por isoproterenol (utilizando ratones como sujetos), el ciprofol parece proteger el corazón contra el daño oxidativo , la inflamación y la apoptosis de las células del músculo cardíaco . [ 26 ]
Efectos secundarios
En comparación con el propofol, los efectos secundarios como el dolor en el lugar de la inyección [ 15 ] y la depresión respiratoria parecen ser menos frecuentes con el ciprofol. [ 16 ]
Farmacología
Farmacocinética
El metabolismo del ciprofol se produce principalmente en el hígado mediante oxidación, glucuronidación y sulfatación, lo que da lugar a la formación del metabolito inactivo M4-glucurónido, que se excreta por vía renal. [ 27 ] No es necesario ajustar la dosis en personas con insuficiencia renal leve o moderada, [ 28 ] ni en aquellas con insuficiencia hepática leve o moderada. [ 29 ] En personas mayores, una dosis ligeramente inferior (0,3 mg/kg) parece tener una eficacia similar a las dosis más altas administradas a personas más jóvenes, pero se asocia con menos efectos adversos. [ 30 ] [ 31 ]
El ciprofol tiene una vida media de eliminación corta, generalmente entre 2 y 4 horas. Debido a su rápido metabolismo y alta depuración, el fármaco no tiende a acumularse en el organismo, incluso durante infusiones prolongadas. [ 27 ]
Farmacodinámica
En comparación con el propofol, el ciprofol muestra una unión más fuerte al receptor GABA A y produce una mayor potenciación de la neurotransmisión mediada por el receptor GABA A. [ 32 ] También actúa como activador de SIRT1 . [ 26 ]
El ciprofol presenta propiedades farmacodinámicas similares a las del propofol, incluyendo un inicio y una finalización rápidos. El ciprofol parece tener efectos similares sobre los sistemas respiratorio y cardiovascular a los del propofol. [ 6 ] A dosis de 0,4 mg/kg a 0,5 mg/kg, el ciprofol induce una sedación/anestesia equivalente y tiene una incidencia de eventos adversos similar a la del propofol 2,0 mg/kg. [ 17 ] [ 18 ]
Biodegradación y toxicidad
El ciprofol se caracteriza por un rápido inicio de acción y procesos predecibles de absorción, distribución, metabolismo y excreción . El compuesto sufre glucuronidación en el hígado , seguida de excreción por los riñones . [ 33 ]
Referencias
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Lecturas adicionales
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- compuestos de ciclopropilo
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- moduladores alostéricos positivos del receptor GABAA
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