El fospropofol ( DCI [ 3 ] ), a menudo utilizado como sal disódica (nombre comercial Lusedra [ 4 ] ), es un agente sedante - hipnótico intravenoso . Actualmente está aprobado para su uso en la sedación de pacientes adultos sometidos a procedimientos diagnósticos o terapéuticos como la endoscopia .
Aplicaciones clínicas
Se han desarrollado varios derivados hidrosolubles y profármacos del agente anestésico intravenoso propofol , ampliamente utilizado , de los cuales el fospropofol ha demostrado ser el más adecuado para el desarrollo clínico hasta el momento. [ 5 ] [ 6 ] Las supuestas ventajas de este compuesto químico hidrosoluble incluyen menos dolor en el sitio de administración intravenosa, menor potencial de hiperlipidemia con la administración a largo plazo y menor probabilidad de bacteriemia . A menudo, el fospropofol se administra junto con un opioide como el fentanilo .
Farmacología clínica
Mecanismo de acción
El fospropofol es un profármaco del propofol; como organofosforado , es metabolizado por las fosfatasas alcalinas a fosfato y formaldehído , y al metabolito activo , el propofol.
Farmacocinética
Los resultados iniciales del ensayo sobre la farmacocinética del fospropofol fueron retractados por los investigadores. A fecha de 2011, no se disponía de nuevos resultados. [ 7 ]
Distribución
Tras la administración de fospropofol 12,5 mg/kg (la dosis máxima recomendada), la pérdida de conciencia tarda aproximadamente cuatro minutos, en comparación con un tiempo de circulación cerebro-brazo con propofol 2,5 mg/kg (la dosis máxima recomendada). [ 8 ]
Metabolismo
El fospropofol se metaboliza en el hígado por las fosfatasas alcalinas a propofol, formaldehído y fosfato . El metabolismo hepático de este profármaco a un metabolito activo significa que los niveles plasmáticos máximos de propofol después de la administración de un bolo de fospropofol son más bajos que para una dosis equipotente de propofol y también que su efecto clínico es más sostenido. [ 9 ] [ 10 ] Estas características pueden ser deseables para procedimientos endoscópicos como la esofagogastroduodenoscopia , la colonoscopia , la broncoscopia , así como para algunos procedimientos quirúrgicos realizados bajo anestesia local o regional .
El propofol se metaboliza posteriormente a glucurónido de propofol (34,8 %) y glucurónido de quinol . [ 11 ] El formaldehído es un carcinógeno conocido , pero la información de la etiqueta indica que los niveles séricos de formaldehído son similares a los niveles basales. No se han realizado estudios a largo plazo sobre los riesgos de cáncer . El fármaco original tiene una semivida de eliminación terminal de 0,88 ± 0,08 horas, que no es renal. [ 12 ]
Sustancia controlada
El fospropofol está clasificado como una sustancia controlada de la Lista IV en la Ley de Sustancias Controladas de los Estados Unidos . [ 13 ]
Véase también
Referencias
- 1 2 "LUSEDRA (fospropofol disódico) Inyección" (PDF) . Woodcliff Lake, Nueva Jersey: Eisai Inc. Octubre de 2009. Archivado del original (PDF) el 22 de noviembre de 2010. Recuperado el 2 de agosto de 2010 .
- ↑ "Fospropofol disódico" . PubChem Compound . Bethesda, Maryland: Biblioteca Nacional de Medicina de EE . UU . Consultado el 9 de febrero de 2017 .
- ↑ "Normas Internacionales de Salud recomendadas 2006, parte 56" (PDF) . Organización Mundial de la Salud . Consultado el 20 de abril de 2016 .
- ↑ "La FDA aprueba el fospropofol y sigue la recomendación de etiquetado de la ASA" . Sociedad Americana de Anestesiólogos. 15 de diciembre de 2008. Archivado del original el 26 de mayo de 2011. Consultado el 30 de marzo de 2011 .
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- ↑ " Lista de sustancias controladas; Inclusión del fospropofol en la Lista IV ", 74 Registro Federal 192 (6 de octubre de 2009), págs. 51234–51236.
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