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Articulo de referencia

Clocapramina

La clocapramina ( Clofekton , Padrasen ), también conocida como 3-clorocarpipramina , es un antipsicótico atípico de la clase de los iminostilbenos que fue introducido en Japón ...

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La clocapramina ( Clofekton , Padrasen ), también conocida como 3-clorocarpipramina , es un antipsicótico atípico de la clase de los iminostilbenos que fue introducido en Japón en 1974 por Yoshitomi para el tratamiento de la esquizofrenia . [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ] [ 5 ] Además de la psicosis , la clocapramina también se ha utilizado para potenciar los antidepresivos en el tratamiento de la ansiedad y el pánico . [ 6 ]

Se ha informado que la clocapramina actúa como antagonista de los receptores D2 , 5-HT2A , α1 - adrenérgicos y α2 - adrenérgicos , y no inhibe la recaptación de serotonina ni de norepinefrina . [ 4 ] [ 7 ] [ 8 ] [ 9 ] [ 10 ] También se ha demostrado que tiene afinidad por SIGMAR1 . [ 11 ] La afinidad de la clocapramina por el receptor 5-HT2A es mayor que la del receptor D2 y tiene una menor propensión a inducir síntomas extrapiramidales en comparación con los antipsicóticos típicos , lo que subyace a su naturaleza atípica . [ 4 ] [ 5 ] [ 10 ]

Ensayos clínicos

En varios ensayos clínicos , la clocapramina se ha comparado con otros agentes neurolépticos . Frente al haloperidol , aunque no hubo una diferencia significativa en la eficacia al final del estudio, la clocapramina tendió a ser superior en el alivio del retraso motor , la alogia y el trastorno del pensamiento , y también produjo menos efectos secundarios . [ 12 ] Frente a la sulpirida , la clocapramina demostró efectos más favorables en el tratamiento de los síntomas positivos y negativos , incluyendo el retraso motor, los delirios , las alucinaciones y el aislamiento social , aunque produjo más efectos secundarios. [ 13 ] Frente a la timiperona , la clocapramina mostró menor eficacia contra los síntomas positivos y negativos y produjo más efectos secundarios como discinesia , insomnio , estreñimiento y náuseas . [ 14 ]

La clocapramina se ha relacionado con al menos una muerte, un suicidio en el que se produjeron dos heridas de arma blanca autoinfligidas y se ingirió una sobredosis de clocapramina, además de otros tres antipsicóticos. [ 15 ] Las heridas de arma blanca no explicaban la muerte, por lo que se atribuyó a una toxicidad por múltiples fármacos. [ 15 ]

Véase también

Referencias

  1. ↑ David J. Triggle (1997). Diccionario de agentes farmacológicos . Londres: Chapman & Hall. ISBN 978-0-412-46630-4.
  2. ↑ Sociedad Farmacéutica Suiza (2000). Index Nominum 2000: Directorio Internacional de Medicamentos (Libro con CD-ROM) . Boca Raton: Medpharm Scientific Publishers. pág. 1932. ISBN  978-3-88763-075-1.
  3. ↑ Sittig, Marshall (1988). Enciclopedia de fabricación farmacéutica . Park Ridge, NJ, EE. UU.: Noyes Publications. 1756 págs . ISBN  978-0-8155-1144-1clocapramina .
  4. 1 2 3 Sumiyoshi T, Suzuki K, Sakamoto H, et al. (febrero de 1995). "Atipicidad de varios antipsicóticos según la ocupación in vivo de los receptores de dopamina-D2 y serotonina-5HT2". Neuropsychopharmacology . 12 (1): 57– 64. doi : 10.1016/0893-133X(94)00064-7 . PMID 7766287 .  
  5. 1 2 Oka T, Hamamura T, Lee Y, et al. (noviembre de 2004). "Propiedades atípicas de varias clases de fármacos antipsicóticos sobre la base de la inducción diferencial de inmunorreactividad tipo Fos en el cerebro de la rata" . Life Sciences . 76 (2): 225– 37. doi : 10.1016/j.lfs.2004.08.009 . PMID 15519367 .  
  6. ↑ Saito M, Miyaoka H (agosto de 2007). " Aumento de la paroxetina con clocapramina en el trastorno de pánico" . Psychiatry and Clinical Neurosciences . 61 (4): 449. doi : 10.1111/j.1440-1819.2007.01690.x . PMID 17610675. S2CID 38739899 .  
  7. ↑ Kurihara M, Tsumagari T, Setoguchi M, Fukuda T (1982). "Estudio sobre el perfil farmacológico y bioquímico de la clocapramina". International Pharmacopsychiatry . 17 (2): 73– 90. doi : 10.1159/000468561 . PMID 6125486 . 
  8. ↑ Tsukamoto T, Asakura M, Hirata N, Imafuku J, Matsui H, Hasegawa K (septiembre de 1984). "Interacción de neurolépticos y antidepresivos con los receptores alfa 2 del cerebro de rata: una posible relación entre el antagonismo del receptor alfa 2 y la acción antidepresiva". Biological Psychiatry . 19 (9): 1283– 91. PMID 6149771 . 
  9. ↑ Setoguchi M, Sakamori M, Takehara S, Fukuda T (junio de 1985). "Efectos de los fármacos antipsicóticos iminodibencílicos sobre la dopamina cerebral y los receptores alfa-adrenérgicos". European Journal of Pharmacology . 112 (3): 313–22 . doi : 10.1016/0014-2999(85)90776-9 . PMID 2862053 . 
  10. 1 2 Schotte A, Bonaventure P, Janssen PF, Leysen JE (diciembre de 1995). "Unión a receptores in vitro y ocupación de receptores in vivo en el cerebro de ratas y cobayas: risperidona comparada con antipsicóticos utilizados hasta ahora" . Japanese Journal of Pharmacology . 69 (4): 399– 412. doi : 10.1254/jjp.69.399 . PMID 8786644 . 
  11. ↑ Morio Y, Tanimoto H, Yakushiji T, Morimoto Y (febrero de 1994). "Caracterización de las corrientes inducidas por ligandos sigma en células de neuroblastoma NCB20". Brain Research . 637 ( 1–2 ): 190–6 . doi : 10.1016/0006-8993(94)91232-7 . PMID 7910100. S2CID 19250949 .  
  12. ↑ Yamagami S (1985). " Un estudio cruzado de clocapramina y haloperidol en la esquizofrenia crónica". The Journal of International Medical Research . 13 (6): 301– 10. doi : 10.1177/030006058501300601 . PMID 4076529. S2CID 16157745 .  
  13. ↑ Yamagami S, Kiriike N, Kawaguchi K (1988). "Estudio simple ciego de clocapramina y sulpirida en pacientes esquizofrénicos crónicos hospitalizados". Drugs Under Experimental and Clinical Research . 14 (11): 707– 13. PMID 3246215 . 
  14. ↑ Nakazawa T, Ohara K, Sawa Y, et al. (1983). "Comparación de la eficacia de timiperona, un nuevo derivado de butirofenona, y clocapramina en la esquizofrenia: un estudio multiclínico doble ciego". The Journal of International Medical Research . 11 (5): 247– 58. doi : 10.1177/030006058301100501 . PMID 6139317 . S2CID 25624985 .   
  15. 1 2 Koreeda A, Yonemitsu K, Ng'walali PM, Muraoka N, Tsunenari S (octubre de 2001). "Muerte relacionada con clocapramina. Niveles de drogas post mortem en intoxicación por múltiples drogas psicoactivas". Forensic Science International . 122 (1): 48– 51. doi : 10.1016/S0379-0738(01)00442-X . PMID 11587865 .